丙泊酚,用于全身麻醉的诱导和维持。常与硬膜外或脊髓麻醉同时应用,也常与镇痛药、肌松药及吸入性麻醉药同用。适用于门诊患者。丙泊酚(propofol),其化学名为2,6-双异丙基苯酚,白色等渗静脉注射液,每毫升含双异丙酚10毫克,同时内含精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、甘油和注射用水等。是目前临床上普遍用于麻醉诱导、麻醉维持、ICU危重病人镇静的一种新型快速、短效静脉麻醉药。它具有麻醉诱导起效快、苏醒迅速且功能恢复完善,术后恶心呕吐发生率低等优点。
别名双异丙酚;普泊酚;二异丙酚
通用名丙泊酚
英文名Propofol
分子式C12H180
分子量178
性状注射液
药品类别基本药物
适应症用于全身麻醉的诱导和维持。
注意事项诱导麻醉时有时可出现轻度兴奋现象。
英文别名Diprivan; Propofol; Disoprofol
基本信息化学式:C12H18O
分子量:178.271
CAS号:2078-54-8
EINECS号:218-206-6
理化性质熔点:18℃
沸点:256℃
闪点:107.5℃
密度:0.962g/cm3
logP:4.16
折射率:1.513
外观:淡黄色液体
溶解性:溶于大部分有机溶剂,不溶于水
分子结构数据1、 摩尔折射率:56.50
2、 摩尔体积(cm3/mol):188.0
3、 等张比容(90.2K):452.3
4、 表面张力(dyne/cm):33.5
5、 极化率(10-24cm3):22.40
计算化学数据1、疏水参数计算参考值(XlogP):0
2、氢键供体数量:1
3、氢键受体数量:1
4、可旋转化学键数量:2
5、互变异构体数量:2
6、拓扑分子极性表面积:20.2
7、重原子数量:13
8、表面电荷:0
9、复杂度:135
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:0
12、不确定原子立构中心数量:0
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1
药理学为烷基酸类的短效静脉麻醉药。静脉注射后迅速分布于全身,40秒钟内可产生睡眠状态,进入麻醉迅速、平稳。 t1/2a为1.8-8.3分钟。可能在肝中经过主要与葡萄糖醛酸结合代谢,代谢物由尿排出为34〜60分钟。Vd为2.83L/kg, 血浆蛋白结合率97%〜98%。如与芬太尼合用,则本品的血药浓度升高。本品的镇痛效应较弱,可使颅内压降低、脑耗氧量及脑血流量减少。对呼吸系统有抑制作用,可出现暂时性呼吸停止;对循环系统也有抑制作用,可出现血压降低。本品的麻醉恢复迅速,约8分钟,恢复期可出现恶心、呕吐和头痛。
适应症用于全身麻醉的诱导和维持。常与硬膜外或脊髓麻醉同时应用,也常与镇痛药、肌松药及吸入性麻醉药同用。适用于门诊患者。
用法和用量由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
禁忌症禁用于颅内压升高和脑循环障碍的患者;禁用于产科麻醉。
注意事项(1)诱导麻醉时有时可出现轻度兴奋现象。
(2)如产生低血压或暂时性呼吸停止时,需加用静脉输液或减慢给药速度。
(3)静脉注射局部可产生疼痛,但罕见血栓形成或静脉炎。
(4)心脏病、呼吸系统疾病、肝肾疾病及衰弱患者应慎用,大于55岁的患者用量宜减少20%。
(5)由于本品的注射液为脂肪乳剂,脂肪代谢紊乱者慎用。
制剂注射液:20mL:0.2g、50mL:0.5g
药典介绍鉴别
(1)取本品0.1 mL,加乙醇-水(32:25) 10mL溶解后,取溶液5mL,加溴试液,即生成瞬即溶解的白色沉淀,但溴试液过量时,即生成持久的沉淀。
(2)取本品与对照品适量,分别加甲醇制成每1 mL中含0.05mg的溶液,照分光光度法(中国药典 2000年版二部附录W A)测定,样品溶液的紫外光吸收图谱与对照品溶液的图谱一致。
检查
乙醇溶液的澄清度与颜色
取本品1.0 mL,加乙醇稀释至10 mL,摇匀,溶液应澄清无色;如显色,与黄色1号标准比色液(中国药典2000年版二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
酸度
取本品1.0 mL,加水25.0 mL,充分振摇后,静置5〜10分钟,分取水层,滤过。取滤液10 mL,加甲基红指示液2滴,不得显红色。
有关物质
取含量测定项下每1 mL中含本品3mg的溶液作为供试品溶液;量取适量,用甲醇稀释制成每1 mL中含6µg的溶液作为对照溶液,按含量测定项下的色谱条件进行测定;取对照溶液20 µL注入液相色谱仪,调节仪器灵敏度,使主成分峰的峰高约为记录仪满标度的20%,再取供试的溶液20 μL注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积之和不得大于对照溶液的主峰面积(0.2%)。
炽灼残渣
取本品1.0 mL,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ H),含重金属不得过百万分之十。
含最测定
照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录V D)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水(60:15: 25)(加百万分之一百的三乙胺混合)作为流动相,检测波长为280nm。理论板数按丙泊酚峰计应不低于4000,内泊酚和内标物质峰的分离度应符合要求。
内标溶液的制备
取麝香草酚40 mg,置50 mL量瓶中,加甲醇适量使溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。
测定法
取本品适量,精密称定,用甲醇溶解并稀释制成每1 mL中含3 mg的溶液,精密量取上述溶液和内标溶液各5 mL,置50mL瓶中,加甲醇稀释至刻度,摇匀;精密最取20 µL注入液相色谱仪,记录色谱图,另取丙泊酚对照品适摄,同法测定,按内标法,以峰面积计算,即得。
类别
静脉麻醉药
贮藏
充氮,密封,避光,15℃以下保存
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