多巴胺受体激动剂（直接作用于多巴胺受体的药物）

多巴胺受体激动剂（直接作用于多巴胺受体的药物）

多巴胺受体激动剂 （直接作用于多巴胺受体的药物） 次浏览 | 2022.09.09 15:55:49 更新 来源 ：互联网 精选百科 本文由作者推荐 多巴胺受体激动剂直接作用于多巴胺受体的药物

多巴胺受体激动剂是一种功能上和多巴胺相似，但化学结构不同的一种药物。它能像多巴胺一样激活多巴胺受体，从而起到类似多巴胺一样的作用。

药品名

多巴胺受体激动剂

主要适用症

治疗帕金森

典型药物

溴隐亭、卡麦角林、培高利特

临床应用

治疗不宁腿综合征

概述

多巴胺受体可分为D1和D2两类，多巴胺受体激动剂能选择性地激动多巴胺受体，特别是选择性地激动D2受体。该类药物有溴隐亭、卡麦角林、培高利特、阿扑吗啡、普拉克索和罗匹尼罗等。

溴隐亭最早是治疗高泌乳素血症或泌乳素瘤的药物，也是首先用于治疗帕金森病的多巴胺D2受体激动剂。

卡麦角林是一种麦角生物碱衍生物，选择性作用于D2多巴胺受体，用于治疗早期帕金森病和泌乳素瘤，不良反应较溴隐亭轻。

培高利特是长效的多巴胺受体激动剂。

阿扑吗啡常用于催吐，也用于治疗帕金森病。罗匹尼罗、普拉克索是近年来上市的新药，用于治疗帕金森病。[1]

森福罗福

森福罗（普拉克索）是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。

普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。

本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或开关波动），需要应用本品。

协良行动

协良行是多巴胺受体D1和D2受体的激动剂，国外的多项研究表明它的效果比嗅隐停的效果好。

其优点在于许多对嗅隐停效果不佳或不起反应的患者，对协良行有效，而且即使已用过很大量的嗅隐停治疗过的患者，在接受协良行治疗后，症状仍可进一步改善。

它能够减少开关现象的发生及延长开期时间；减轻异动症和改善运动障碍，在部分患者有可能减少左旋多巴的用量。另外，它对减轻帕金森病患者的膀胱刺激症状有比较明显的效果。

有许多帕金森病患者，夜尿的次数比较多，每天晚上要起床4至5次，甚至更多，很多男性患者误以为是前列腺肥大所致。服用协良行后可明显减轻患者夜间尿频的症状。

泰舒达克

是一种作用在多巴胺D2和D3受体的激动剂，它还可以减少神经突触间的多巴胺降解。国外的临床研究表明，它可以改善帕金森病症状的程度达30-50%，尤其对震颤的效果比较好。

在临床上应用的结果也是对震颤的效果好，尤其是对一些左旋多巴反应较差的震颤，往往在加用泰舒达之后，震颤明显控制。目前国内泰舒达的使用剂量是每天100-200mg。

可以从小剂量50mg/天开始，可逐渐增加剂量。在帕金森病的早期，可以单独使用泰舒达治疗帕金森病，剂量最大可增加至150mg/天左右。

如果和左旋多巴合并使用，剂量可以维持在50-150mg/天左右。一般每使用250mg左旋多巴，可考虑合并使用泰舒达50mg左右。

参考资料