盐酸小檗碱（抗菌药）

盐酸小檗碱（抗菌药）

盐酸小檗碱 （抗菌药） 次浏览 | 2022.10.08 11:17:40 更新 来源 ：互联网 精选百科 本文由作者推荐 盐酸小檗碱抗菌药

盐酸小檗碱为黄色结晶性粉末，无臭，味极苦。盐酸小檗碱为抗菌药，临床主要用于肠道感染及菌痢等，对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。同时还发现药品有抗心律失常的作用。小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化；同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。

别名

黄连素、小蘖碱、小檗碱、盐酸黄连素、盐酸小蘖碱、盐酸小檗碱、盐酸小檗碱

是否纳入医保

医保甲类

药品类型

化学药品

药品名称

盐酸小檗碱

外文名称

Berberine

用途

一种异喹啉生物碱。分子式[C20H18NO4]+。又称黄连素。存在于小檗科等4科10属的许多植物中。小檗碱从乙醚中可析出黄色针状晶体。熔点145℃。溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。

小檗碱为一种季铵生物碱，其盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1∶30。小檗碱从水或稀乙醇中析出的晶体带有5.5分子结晶水；若从氯仿、丙酮或苯中结晶，也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱用不同的碱处理，可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱，其中以季铵式最稳定。

小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用。小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效

药理药效学

抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。

药动学

口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广，以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量，绝大部分药物在体内代谢清除，48小时内以原形排出仅占给药量的5%以下。

近据报导，认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。

用法用量

1、口服，成人：一次1-3片，一日3次。 2、儿童用量如下： （1）年龄为1-3岁，体重为10-15公斤，一次用量为0.5-1片。 （2）年龄为4-6岁，体重为16-21公斤，一次用量为1-1.5片。 （3）年龄为7-9岁，体重为22-27公斤，一次用量为1.5-2片。 （4）年龄为10-12岁，体重为28-32公斤，一次用量为2-2.5片。 （5）儿童服药均为一日3次。[1]

禁用慎用

虽然儿童可以应用，但遗传性6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌，因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。

不良反应

(1)口服不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后即消失。

(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应，严重时发生阿斯综合征，甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。

少数人有轻度腹或胃部不适,便秘或腹泻.

原料药

品名：盐酸小檗碱

CAS：633-65-8

分子式：C20H18CLNO4·2H2O

分子量：407.85

含量：98%

外观：浅黄色结晶粉末

质量标准：中国药典2010年版二部

用途：主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。还发现本品有阻断α-受体，抗心律失常作用。

参考资料