甲硝唑(消炎抗菌药)

更新时间:2024-12-24 07:21:25 阅读: 评论:0

甲硝唑(消炎抗菌药)

甲硝唑 (消炎抗菌药) 次浏览 | 2022.09.14 13:04:25 更新 来源 :互联网 精选百科 本文由作者推荐 甲硝唑消炎抗菌药

甲硝唑,是一种抗生素和抗原虫剂。主要用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。

2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,甲硝唑在2B类致癌物清单中。 2020年1月,甲硝唑入选第二批国家药品集中采购名单。

药品名

甲硝唑

外文名

Metronidazole

别名

Flagyl,Meronidal

是否处方药

主要适用症

用于治疗肠道和肠外阿米巴病,还可以用于治疗阴道滴虫病,小袋虫病和皮肤利什曼病,麦地那龙线虫感染等。

主要用药禁忌

孕妇及哺乳期妇女禁用。有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

批准文号

国药准字H14020964

通用名

甲硝唑

英文名

Metronidazole

性状

硝基咪唑衍生物

适应症

肠道和肠外阿米巴病

用法用量

遵医嘱

不良反应

胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振

注意事项

肝肾功能不全者慎用

CAS登录号

443-48-1

熔点

159-163℃

种类

抗厌氧菌药、抗滴虫药

结构式

C6H9N3O3

化合物简介

中文名称:甲硝唑

中文别名:1-(2-羟乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑; 2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇;2-(2-甲基-4-硝基-1-咪唑基)乙醇

结构式:

甲硝唑结构式

PSA:83.87000

LogP:0.61520

稳定性:稳定。与强氧化剂不相容。

储存条件:2-8ºC

安全信息

符号:GHS08

信号词:警告

危害声明:H351

警示性声明:P281

海关编码:2933290090

WGK Germany:3

危险类别码:R40; R46; R45

安全说明:S36/37;S45;S53

RTECS号:NI5600000

危险品标志:T

生产方法

1.由2-甲基-5-硝基咪唑与环氧乙烷加成而得。将2-甲基-5-硝基咪唑溶解于甲酸中,在30-40℃逐次加入环氧乙烷,并在加料中间加硫酸。加毕,反应1h。减压回收甲酸,加水溶解后冷却至10℃,过滤。滤液用氢氧化钠溶液调至pH=10,放置冷却,过滤,水洗至近中改建。用水重结晶。活性炭脱色,即得甲硝唑。

用途

本品为抗阿米巴药、抗滴虫药、抗厌氧菌药,是硝基咪唑类的衍生物,具有抗厌氧原虫和厌氧菌的作用,对缺氧的肿瘤细胞也有放射敏感作用。

药典标准

【鉴别】 (1) 取本品约10mg,加氢氧化钠试液2ml微温,即得紫红色溶液;滴加稀盐酸使成酸性即变成黄色,再滴加过量氢氧化钠试液则变成橙红色。(2) 取本品约0.1g,加硫酸溶液(3→100)4ml,应能溶解;加三硝基苯酚试液10ml,放置后即生成黄色沉淀。(3) 取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。(4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集112 图)一致。

【检查】乙醇溶液的澄清度与颜色 取本品,加乙醇溶解并稀释成每1ml中约含5mg的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(附录Ⅸ A)比较不得更深。有关物质 避光操作。取本品约100mg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;另取2-甲基-5-硝基咪唑对照品约20mg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。分别精密量取供试品溶液2ml与对照品溶液1ml,置同一100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(20:80)为流动相,检测波长为315nm,理论板数按甲硝唑峰计算不低于2000,甲硝唑峰与2-甲基-5-硝基咪唑峰的分离度应不小于2.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使甲硝唑色谱峰的峰高为满量程的10%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图如有与2-甲基-5-硝基咪唑相同保留时间的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的0.5倍(0.1%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积(0.2%)。干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1 %。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

【含量测定】 取本品约0.13g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于17.12mg 的C6H9N3O3。

【类别】抗厌氧菌药、 抗滴虫药。

药物说明药理学

除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;③梭状芽孢杆菌属,包括破伤风杆菌;④部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好(>80%),口服250mg或500mg,1〜2小时血清药物浓度达峰,分别为6μg/mL和12μg/mL。静脉滴注本品15mg/kg,以后每6小时滴注7.5mg/kg,血浆药物浓度达稳 态时峰浓度为25μg/mL,谷浓度可达18μg/mL。本品在体内分布广泛,可进人唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%〜80%),少量由粪排出(6%〜15%)。t1/2约为8小时。

适应症

主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。

禁忌症

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

注意事项

(1)经肝代谢,肝功能不全者药物可蓄积,应酌情减量。(2)应用期间应减少钠盐摄入量,如食盐过多可引起钠潴留。(3)可诱发白色念珠菌病,必要时可并用抗念珠菌药。(4)可引起周围神经炎和惊厥,遇此情况应考虑停药(或减量)。(5)可致血象改变,白细胞减少等,应予注意。本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

药物相互作用

(1)本品可减缓口服抗凝血药(如华法林等)的代谢,而加强其作用,使凝血酶原时间延长。(2)西咪替丁等肝酶抑制剂可使本品减速消除而增效。(3)本品可抑制乙醛脱氢酶,因而可加强乙醇的作用,导致双硫醒反应。在用药期间和停药后1周内,禁用含乙醇饮料或药品。

制剂

片剂:每片0.2g。注射液:50mg(10mL);100mg(20mL);500mg(100mL);1.25g(250mL);500mg(250mL)。甲硝唑葡萄糖注射液:250mL,含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。栓剂:每个0.5g;1g。直肠给药,1次0.5g,1日1.5g。甲硝唑阴道泡腾片:每片0.2g。阴道给药,1次0.2〜0.4g,7日为一疗程   。

参考资料

本文发布于:2023-06-05 18:01:54,感谢您对本站的认可!

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