米多君（选择性作用于肾上腺素α受体的激动剂）

米多君（选择性作用于肾上腺素α受体的激动剂）

米多君 （选择性作用于肾上腺素α受体的激动剂） 次浏览 | 2022.08.27 17:12:39 更新 来源 ：互联网 精选百科 本文由作者推荐 米多君选择性作用于肾上腺素α受体的激动剂

米多君是一种药，规格是.5mg*20片。米多君和脱甘氨酸米多君都不是单胺氧化酶的底物。因脱甘氨酸米多君经肾脏排泄，肾功能异常的患者应慎用 ;尽管还缺乏系统的研究，这类患者开始使用本品的推荐剂量为2.5 mg。本品与其它血管活性药物，如苯肾上腺素、麻黄素、双氢麦角胺、苯丙醇胺或伪麻黄碱等合用时，应严密监测血压变化。应当告知患者发生卧位高血压的可能性，无论卧位时间长短，均应避免服用本品，患者应在睡前3-4个小时最后一次服用本品，以减少夜间卧位高血压的情况出现。

药品名

米多君

外文名

midodrine

剂型

片剂

CAS号

42794-76-3

规格

2.5mg*20片

适应症

用于治疗体位性低血压。仅用于在临床护理后其生活仍受到严重干扰者，包括非药物治疗（如医用辅助袜）、扩容和改变生活方式等。

用法用量

低血压 ：根据病人自主神经的张力和反应性进行治疗并作相应的调整。建议用以下剂量 ：

成人和青少年(12岁以上) ：开始剂量2.5 mg(1片)，每日2-3次。根据病人的反应和对此药的耐受能力，可间隔3-4天增加一次剂量，达到每次10 mg，每日3次。本品应当在白天、病人需要起立进行日常活动时服用。每4小时间隔的服药时间推荐如下 ：晨起直立或晨起直立前，中午，和下午晚些时候(通常不迟于下午6点)。如需要，也可每间隔3小时给药以控制症状，但不宜经常如此。一次给予单剂量20 mg者，出现严重而持久的卧位高血压发生率较高(约45%)。部分患者虽可耐受超过30 mg的每日剂量，但其安全性和有效性尚缺乏系统的研究或确认。

由于有引起卧位高血压的危险，本品仅在初次治疗后症状明显改善的患者中使用，并应经常监测卧位和立位血压变化，如卧位血压过分升高，应停止使用本品。因脱甘氨酸米多君经肾脏排泄，肾功能异常的患者应慎用 ;尽管还缺乏系统的研究，这类患者开始使用本品的推荐剂量为2.5 mg。尿失禁 ：成人每次2.5-5 mg(1-2片)，每日2-3次。通常每天剂量不超过10 mg，可在有经验的医生指导下，根据病人情况调整剂量。为防止卧位高血压，不应在晚餐后或就寝前4小时内服用盐酸米多君片。

药物过量

用药过量的症状包括高血压、竖毛（鸡皮疙瘩）、畏寒和尿潴留。有2例过量服用本品的报告，均为年轻男性患者。1例服用盐酸米多君 250 mg滴剂后，收缩压超过200 mmHg，给予静脉注射20 mg酚妥拉明处理，当日出院后未诉不适。另1例服用205 mg 盐酸米多君（5 mg片剂共41片）后，出现嗜睡、不能说话、对声音无应答、仅对疼痛刺激有反应、高血压，经洗胃处理后，患者第二天完全恢复，无后遗症。尚不清楚能出现用药过量症状或危及生命安全的单一剂量数值。本品禁用于严重器质性心脏病，急性肾脏疾病，嗜铬细胞瘤或甲状腺功能亢进的患者。持续性卧位高血压患者和过高的卧位高血压患者不应使用本品。

注意事项

本品治疗开始前应对患者可能的卧位和坐位高血压情况进行评估。通常禁止患者完全平躺，即可预防卧位高血压的发生，即睡觉时采用头高位。患者应警惕并及时报告卧位高血压症状。其主要症状包括心脏抨击感、耳边冲击感、头痛、视力模糊等。如卧位高血压持续存在，患者应迅速停止用药。本品与其它血管活性药物，如苯肾上腺素、麻黄素、双氢麦角胺、苯丙醇胺或伪麻黄碱等合用时，应严密监测血压变化。

服用本品后可能导致轻度心率减缓，主要是迷走神经反射引起。应慎重考虑本品与强心苷（如洋地黄）、精神类药物、β-受体阻滞剂或其它直接或间接降低心率的药物的联合应用。用药后出现心动过缓症状和体征的患者（脉搏变缓、头晕加重、晕厥、心脏抨击感），应考虑停止用药并重新评估病情。

尿潴留患者应慎用本品，因为脱甘氨酸米多君能作用于膀胱颈的α-肾上腺素能受体。合并糖尿病的体位性低血压患者应慎用本品；因视力障碍而服用氟氢可的松的患者，也应慎用本品，因为氟氢可的松可导致眼压增高和青光眼。关于本品应用于肾功能损害的患者尚无研究报道。脱甘氨酸米多君主要通过肾脏清除，这类患者可能出现药物积聚，因此肾功能损害患者应慎用本品，初始剂量应以2.5 mg为宜（参见用法用量），在开始用药前应充分评估肾脏功能。

尚未研究肝功能损害的患者应用本品的情况。考虑到米多君通过肝脏代谢，肝功能损害患者应慎用本品。某些非处方药物（OTC药物），如感冒药、减肥药可能会升高血压，因此与盐酸米多君合用时需要考虑到药物的协同作用。（参见药物相互作用）。应当告知患者发生卧位高血压的可能性，无论卧位时间长短，均应避免服用本品，患者应在睡前3-4个小时最后一次服用本品，以减少夜间卧位高血压的情况出现。

儿童用药

尚未确定儿童患者使用本品的安全性和有效性。

老年用药

65岁或年龄更长者与小于65岁的患者比较，男性和女性患者比较，米多君和脱甘氨酸米多君的血药浓度均相似，所以无需调整推荐剂量。

孕妇用药

妊娠：本品可增加大鼠和家兔的胚胎吸收率，降低胎儿体重，按照体表面积计算，给予人类最大剂量13倍(大鼠)和7倍(家兔)剂量后，家兔胚胎的存活率降低。目前尚缺乏针对孕妇的相关研究。妊娠期应用本品时，须充分权衡其对胎儿的潜在益处大于潜在危险。对大鼠和家兔的研究未见其致畸作用。

哺乳期妇女：尚不清楚本品是否可分泌到母乳中。哺乳期妇女应谨慎使用本品。

【不良反应】

在有安慰剂对照的临床试验中，常见的不良反应有：卧位和坐位时的高血压，主要发生于头皮的感觉异常和瘙痒，皮肤竖毛反应(鸡皮疙瘩)，寒战，尿失禁，尿潴留和尿频。

少见的不良反应有 ：头痛，头胀，面部血管扩张，脸红，思维错乱，口干，神经质/焦虑及皮疹。

偶发的不良反应有 ：视野缺损，眩晕，皮肤过敏，失眠，嗜睡，多形性红斑，口疮，皮肤干燥，排尿障碍，乏力，背痛，心口灼热 ;恶心，胃肠不适，胃肠胀气及腿痛性痉挛。

盐酸米多君治疗中最可能的严重不良反应为卧位高血压。感觉异常、皮肤瘙痒、竖毛和寒战等毛发运动反应，与盐酸米多君对毛囊上α-肾上腺素能受体的作用有关。尿频、尿急和尿潴留与盐酸米多君对膀胱颈α受体的作用有关。

相互作用

强心苷与本品同时使用时，可能导致心动过缓、房室传导阻滞或心律失常。α-肾上腺素能受体激动剂（如苯肾上腺素、右旋麻黄碱、麻黄素、苯丙醇胺）可能增强本品的升压效应。因此，当本品与其他引起血管收缩的药物合用时，应予慎重考虑。对已经使用盐皮质类固醇（如氟氢可的松醋酸盐）治疗、同时需要应用米多君的病例，同时补充或未补充盐分。须监控血压谨防发生卧位高血压，在本品治疗前，可降低氟氢可的松剂量，或降低盐的摄入，以降低卧位高血压的发生率。α-肾上腺素能阻滞药物，如哌唑嗪，特拉唑嗪和多沙唑嗪能拮抗本品的作用。

潜在的药物相互作用：脱甘氨酸米多君具有较高的肾清除率，这可能与肾小管对碱基的主动分泌功能有关。肾小管的这一功能也与二甲双胍、西米替丁、雷尼替丁、普鲁卡因胺、氨苯蝶啶、氟卡胺和奎尼丁的分泌有关。因此本品很可能与这些药物存在药物间的相互作用。但这种推测尚无确切的试验数据支持。

药理作用

本品在体内形成活性代谢物- 脱甘氨酸米多君，后者为α1肾上腺素受体激动剂，可通过兴奋动脉和静脉α肾上腺素受体而使血管收缩，进而升高血压。脱甘氨酸米多君不会激动心脏β-肾上腺素受体，且基本不能透过血-脑屏障，因而不会影响中枢神经系统的功能。各种原因导致的体位性低血压患者服用本品后，其立位、坐位和卧位的收缩压和舒张压均可升高。服用米多君10 mg后1小时，立位收缩压升高约15-30 mmHg，某些患者疗效持续2-3小时。对自主神经衰竭患者，本品不影响其立位和卧位的脉率。

毒理研究

在一项对大鼠和小鼠的长期研究中，按人类最大推荐剂量3-4倍剂量给药（按体表面积mg/m2计算），未发现本品有致癌效应。在本品致突变的研究中未见其有致突变性。对雄性小鼠致死后的研究中，未观察到其对生育力的损害。尚未进行本品对生育力影响的其它研究。

药代动力

本品是一种前体药物，口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速，血中前体药物达峰时间约30分钟，半衰期约25分钟；活性代谢产物达峰时间约1－2小时，半衰期约3－4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93％，生物利用度不受食物的影响。口服和静脉用药后形成的脱甘氨酸米多君数最相近。米多君或脱甘氟酸米多君蛋白结合率均较低。 [1]

现有研究发现，许多组织能将米多君脱甘氨酸而形成脱甘氨酸米多君，这两种产物均从肝脏部分代谢。米多君和脱甘氨酸米多君都不是单胺氧化酶的底物。米多君肾脏排泄量极少。脱甘氨酸米多君的肾脏清除率约为385 毫升/分，大部分约80%通过肾小管的主动分泌功能排泄，尚不清楚这种主动分泌的作用机制，但可能是通过碱基分泌通路，此通路也负责其他碱基药物的分泌（参见潜在的药物相互作用）。

参考资料