硫酸氨基葡萄糖为天然的氨基单糖,是人体关节软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。氨基单糖可刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的糖蛋白,抑制某些可损害关节软骨的酶(如胶原酶和磷脂酶A2),抑制损伤细胞的超氧化物自由基的产生,防止皮质激素及某些非甾体类抗炎药对软骨细胞的损害,减少损伤细胞的内毒素因子的释放。临床上用于预防和治疗各种类型的骨性关节炎,如膝关节、髋关节、脊柱、肩、手、手腕和踝关节等部位的及全身性的骨性关节炎。
药品名硫酸氨基葡萄糖
外文名D-Glucosamine sulfate
别名D-氨基葡萄糖-6-硫酸盐
化学式C6H13NO8S
分子量259.234
CAS登录号91674-26-9
EINECS登录号249-379-6
熔 点160至162℃
水溶性可溶
密 度1.76g/cm³
闪 点225.9℃
安全性描述S25;S26;S36/37;S53
危险性符号Xi;Xn
危险性描述R21;R36/38;R46;R62;R63
药品说明临床应用用于预防和治疗各种类型的骨性关节炎,如膝关节、髋关节、脊柱、肩、手、手腕和踝关节等部位的及全身性的骨性关节炎。[1]
药理1.药效学
通过上述作用,本药可直接抗炎,缓解骨性关节炎的疼痛症状,改善关节功能,并阻止骨性关节炎病程的发展。且不会出现因前列腺素受抑制而引起的不良反应。
2.药动学
本药口服90%被吸收,透过生物屏障迅速分布于大多数组织,尤其对关节软骨有亲和性,可弥散到关节软骨基质,到达软骨细胞。服药后4小时,血药浓度达峰值。服硫酸氨基葡萄糖后1-8小时,在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、肌肉和关节软骨均可测出浓度递增的药物,24小时后该成分减少。血浆蛋白结合率低于10%。本药在肝脏代谢。口服量的10%随尿液排泄,11%随粪便排出,其余大部分以二氧化碳形式随呼气排出。半衰期为18小时。
注意事项1.禁忌症对氨基葡萄糖过敏者。
2.慎用尚不明确。
3.药物对妊娠的影响
在动物试验中,未观察到本药对生殖功能的不良影响。由于缺乏人体研究,孕妇应权衡利弊后在严密的医疗监督下使用,妊娠早期应避免使用。
4.药物对哺乳的影响在动物试验中,未观察到本药对哺乳的不良影响。由于缺乏人体研究,哺乳妇女应在权衡利弊后使用。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
(1)定期监测患者休息或运动期间的疼痛情况、自由活动的能力和行走距离。(2)影像学评估(如关节间隙变窄)。(3)常规血生化检查。
不良反应1.少见轻微而短暂的胃肠道症状,如恶心、便秘、腹胀和腹泻。
2.部分病人可能出现过敏反应,包括皮疹、皮肤瘙痒和皮肤红斑。
3.偶见轻度嗜睡。
[国外不良反应参考]
1.心血管系统有出现外周性水肿和心动过速的报道。
2.中枢神经系统可见头痛和失眠。
3.皮肤少见红斑和瘙痒;罕见注射部位疼痛。[2]
其他说明药物相互作用
1.本药可减弱抗糖尿病药的作用,可能的机制是本药抑制胰岛素分泌。
2.本药可减弱阿霉素、依托泊苷、替尼泊苷的作用,可能的机制是葡萄糖调节的应激蛋白导致拓扑异构酶的表达降低。
【给药说明】
宜于进食时服用。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药一次2粒,一日3次。通常4-12周为一个疗程,根据需要可延长。每年可重复治疗2-3个疗程。
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