曲尼司特（一种过敏介质阻滞剂）

曲尼司特（一种过敏介质阻滞剂）

曲尼司特 （一种过敏介质阻滞剂） 次浏览 | 2022.09.19 12:56:57 更新 来源 ：互联网 精选百科 本文由作者推荐 曲尼司特一种过敏介质阻滞剂

曲尼司特1982年由Kisi药品工业株式会社（日本）研发上市，是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒。从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放，对于IgE 抗体引起的大白鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显着抑制作用，是一种针对过敏性疾病发生机制的病因治疗性药物。对支气管哮喘和过敏性鼻炎等症均有较好的预防和治疗效果。本品可抑制变应原及其他刺激引起的肥大细胞脱颗粒和过敏介质的释放反应。

通用名

曲尼司特

分子式

C18H17NO5

药品类别

过敏节制阻滞剂

生产厂商

Kisi药品工业株式会社（日本）

研发时间

1982年

基本内容

药物别名：利喘贝，肉桂氨茴酸，甲氧桂氨酸, Rizaben，N-5'

英文名称：Tranilast

化学名称：Benzoic acid, 2-[[3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]

分子量：327.34

CAS号：53902-12-8

药物剂型：片剂、胶囊剂、颗粒剂，滴眼剂

药物研发

曲尼司特，该药在70年代首先由日本江田等人研制成功,其国外商品名为Tranilast或Rizaben，国内于1983年由中国药科大学制药有限公司首先研制开发成功。作为原新药西药二类新药收载于中华人民共和国卫生部部颁标准WS1-277 (X-36)-88。

药理作用抗纤维化

作用机制

曲尼司特

1992年日本学者将曲尼司特用于治疗瘢痕疙瘩和增生性瘢痕，取得了比较满意的疗效。

1、曲尼司特通过对成纤维细胞转化因子—β(TGF-β)的释放的抑制作用选择性抑制瘢痕疙瘩中胶原的合成

2、曲尼司特抑制瘢痕疙瘩中成纤维细胞的胶原合成

3、曲尼司特通过金属蛋白酶（MMP）和金属蛋白酶抑制剂(TIMP)）的抑制作用来抑制瘢痕疙瘩的形成

代表药物—曲可伸

处方资料

【药品名称】

通用名称：曲尼司特胶囊

英文名称：Tranilast Capsules

汉语拼音：Qunisite Jiaonang

【成份】

本品主要成份为曲尼司特。

化学名称：N-（3，4－二甲氧基肉桂酰）邻氨基苯甲酸

分子式：C18H17NO5

【性状】本品内容物为淡黄色颗粒，味甜酸。

【适应症】本品为抗变态反应药。

1.用于支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。

2.用于治疗特应性皮炎。

3.用于治疗瘢痕疙瘩、增生性瘢痕。

【规格】0.1g

【用法用量】口服。成人每日3次，每次0.1g（1粒）；儿童按体重计算，每日5mg/kg，分3次服用。

【不良反应】

1、肝脏：偶尔出现黄疸、AST、ALT、AL-P等显着增高等肝功能障碍或发生肝炎，需注意观察，可采取减量、停药并适当处理。

2、肾脏：偶可出现血尿素氮（BUN）、肌酐的增高等，要仔细观察，确认有异常时应停止使用并适当处理。

3．泌尿系统：偶见膀胱刺激症状，如尿频、排尿痛、血尿、残尿感等，应停止用药。

4、血液：可有红细胞数和血色素量下降。白血球减少、血小板减少，嗜酸性粒细胞增多。

5、胃肠：有时发现食欲不振、嗳气、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、胃部不适。偶有胃部不消化感。

6、精神神经系统：头痛、嗜睡，偶尔头重、失眠、头昏、全身倦怠感等。

7、过敏反应：皮疹，偶见全身痒等过敏症状，此时应停药。

8、其它：偶见心悸、浮肿、面部红晕、鼻出血、口腔炎等症状。

【禁忌】

1．孕妇忌用。

2．对本药成份过敏的患者禁用。

【注意事项】

1．服用本品出现膀胱刺激症状、肝功能异常时，往往伴有外周血中嗜酸性粒细胞增多，在服用本品期间要定期检查血液以观察其转归。

2．本品能阻断过敏反应发生的环节，季节性过敏患者在服用本药时，应在好发季节提前开始服用，直到好发季节结束。

3．本品与支气管扩张剂、糖皮质激素、抗组胺药等不同，不能迅速减轻急性发作及其症状。

4．激素依赖性患者使用本品时，激素用量应慢慢减少，不可突然停用。

5．本品可与其它平喘药并用，以本品作为基础处方药，有规则地服用。

6．特应性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者应长期坚持服用，兼有治疗和预防作用。

7．肝、肾功能异常者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．妊娠（特别是3个月以内）和有可能妊娠的妇女，禁用。

2．哺乳妇女服用时应避免授乳。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】高龄者因生理机能低下，出现副作用时，应减量慎用。

【药物相互作用】与抗凝血药物华法令合用或终止合用时，可增强或减弱其作用并降低或增高血栓试验值，故在临床合用或终止合用时应注意观察凝血功能的变化。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药代动力学】

（1）临床药代动力学表明，给药后2～3小时，血药浓度达到峰值，半衰期为8.6小时左右，24小时明显降低，48小时后在检出限度之下。主要从尿中排出，体内代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。

（2）用肝的微粒体及P450表达系统的微粒体，作体外试验的结果证实，曲尼司特氧代谢反应与CYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6有关，主要是CYP2C9参与代谢。

【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。

【包装】药用PTP铝箔和PVC硬片组成的铝塑泡罩包装，每盒二板，每板12粒。

【有效期】36个月。

【执行标准】WS1-（X-097）-2004Z

【批准文号】国药准字H10930175

抗过敏

作用机制

曲尼司特

曲尼司特与其他抗过敏药物的不同之处在于，曲尼司特抑制过敏反应为对因治疗，可以有效地防治过敏反应的发生与发展。和抗组胺药、糖皮质激素相比副作用小，抗过敏反应疗效显着。

1、TNL能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的磷酸二脂酶，使细胞内环磷酸腺苷的水平升高，进入细胞的游离钙减少，稳定细胞膜，防止其细胞脱颗粒和释放组胺等化学介质。

2、降低血清中IgE的水平：IgE与抗原结合后可使肥大细胞释放出组胺及五羟色胺等化学物质。TNL不仅是肥大细胞膜的稳定剂，还可能对产生IgE浆细胞株的具有抑制作用。

代表药物—曲贝

处方资料

【药品名称】通用名称：曲尼司特滴眼液

英文名称：Tranilast Eye Drops

汉语拼音：Qunisite Diyanye

【成份】本品主要活性成份为曲尼司特。

化学名称：N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸

化学结构式：

分子式：C18H17NO5

【性状】本品为淡黄色或淡黄绿色澄明液体。

【适应症】用于治疗轻、中度过敏性结膜炎。

【规格】0.5%

【用法用量】滴眼。每次2滴，每日4次（早、中、晚及临睡前各一次）。

【不良反应】少数患者出现眼刺痛、烧灼感、角膜上皮荧光素染色、头昏、胃部不适。

【禁忌】对本品有过敏史者禁用。

【注意事项】

1、对本品过敏者禁用。

2、用药前应洗净双手。

3、给药时滴眼剂瓶口不可接触眼睛。

4、使用后应及时将瓶盖拧紧，以免药液流出或被污染。

5、对于严重的过敏性结膜炎患者，单用本品达不到足够疗效时，应合并使用其他抗过敏药或改用其它治疗方法。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女用药的安全性尚未明确，不可用于孕妇及有妊娠可能的妇女。

【儿童用药】早产儿、新生儿及哺乳期婴儿用药的安全性尚未明确。

【老年用药】未进行该项试验，尚无可靠参考文献。

【药物相互作用】未进行该项研究，尚无可靠参考文献。

【药物过量】未进行该项研究，尚无可靠参考文献。

【药代动力学】文献报道，六名健康男性受试者单次点眼，每眼2滴，血药浓度约1小时后达峰（平均17.8ng/ml）；重复给药后，每日四次，连续8日，最高血药浓度为25ng/ml。单次给药后，血药浓度半衰期为3.6h；重复给药后，血药浓度半衰期为3.9h。[2]

【储存】密封，避光保存。

【包装】低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶，每瓶装5ml，每盒一瓶

【有效期】18个月

【执行标准】YBH02742011

【批准文号】国药准字H20110081

发展历史

1976年由日本岐阜药科大学的江田昭英和Kisi制药有限公司联合研制；

1982年在日本上市；

国内1984年由中国药科大学制药有限公司研制，1988年获得生产批文；

2006年中国药科大学制药有限公司申请、SFDA批准曲尼司特胶囊剂（曲可伸）用于治疗特应性皮炎和瘢痕疙瘩、增生性瘢痕；

2010年获得了获得欧洲孤儿药产品委员会孤儿药认证资格，用于治疗青光眼滤过手术后滤过泡疤痕化；

2011年中国药科大学制药有限公司申请、SFDA批准用于治疗过敏性结膜炎。

参考资料