大观霉素（氨基环醇类抗生素）

大观霉素（氨基环醇类抗生素）

大观霉素 （氨基环醇类抗生素） 次浏览 | 2022.08.11 19:02:01 更新 来源 ：互联网 精选百科 本文由作者推荐 大观霉素氨基环醇类抗生素

大观霉素（Spectinomycin）为链霉素Streptomyces spectabilis所产生的一种由中性糖和氨基环醇一苷键结合而成的氨基环醇类抗生素。大观霉素属碱性抗菌素，碱性越强其抗菌效力越强；但大观霉素不溶于水，所以，临床经常使用的是其盐酸盐，为Chemicalbook白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。溶于水的水溶液显酸性检测结果，其1%水溶液的PH为3.8-5.6。

药品名

大观霉素

外文名

spectinomycin

别名

壮观霉素；奇放线霉素；奇观霉素

分子式

C14H25ClN2O7

分子量

368.8105

EINECS

216-911-3

基本介绍

中文名称：大观霉素

中文别名：壮观霉素；奇放线霉素；奇观霉素

英文名称：spectinomycin

英文别名：spectinomycine；(2R，4aR，5aR，6S，7S，8R，9S，9aR，10aS)-4a，7，9-trihydroxy-2-methyl-6，8-bis(methylamino)decahydro-4H-pyrano[2，3-b][1，4]benzodioxin-4-one；(2R，4aR，5aR，6S，7S，8R，9S，9aR，10aS)-4a，7，9-trihydroxy-2-methyl-6，8-bis(methylamino)decahydro-4H-pyrano[2，3-b][1，4]benzodioxin-4-one dihydrochloride；(2R，4aR，5aR，6S，7S，8R，9S，9aR，10aS)-4a，7，9-trihydroxy-2-methyl-6，8-bis(methylamino)decahydro-4H-pyrano[2，3-b][1，4]benzodioxin-4-one hydrochloride(1：1)

CAS：1695-77-8

EINECS：216-911-3

分子式：C14H25ClN2O7

分子量：368.8105

基本内容药代动力学

该品肌内注射吸收良好。一次肌内注射该品2g后，1小时达血药峰浓度（Cmax），约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t1/2）为1～3小时，肾功能减退者（肌酐清除率<20ml/分钟）可延长至10～30小时。该品主要以原型经肾排出，一次给药后48小时内尿中以原型排出约100%。血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。[2]

适应症

本品主要用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。[3]

由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用该品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

用法用量大观霉素

仅供肌内注射。成人用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射2g；用于播散性淋病，一次肌内注射2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌内注射。

小儿新生儿禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45kg以上者，单剂一次肌内注射2g。临用前，每2g该品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。

禁忌症

对该品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。[4]

注意事项

1．该品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。

2．该品与青霉素类无交叉过敏性。

3．发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。

孕妇及哺乳期妇女用药

1．孕妇禁用.

2．哺乳期妇女用药尚不明确。若使用该品，应暂停哺乳。

儿童用药

1．由于该品的稀释液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。

2．小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用该品。

药物相互作用

据文献资料报道，该品与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。

功能主治

对淋球菌有良好的抗菌作用。主要应用于淋球菌所引起的泌尿系感染，适用于对青霉素、四环素等耐药的病人。

不良反应关节炎

药物过敏除可引起药疹、发热、胃肠功能失调之外，尚可见过敏性休克，甚至死亡，主要是机体内环境失衡造成多器官功能障碍（MODS）。也可发生关节痛和关节炎，国外有报道肌肉注射大观霉素2周后，引起血清病样反应。大观霉素所致关节炎属变态反应性疾病。

近年来，国内外应用大剂量激素治疗变态反应性疾病已广泛用于临床。激素能扩散通过细胞膜并与特别的细胞内受体相结合而影响细胞核质的生成，还能通过调节T辅助细胞和T抑制细胞而影响抗体生成，同时还能抑制网状内皮系统和细胞因子，减轻内皮细胞水肿，降低毛细血管通透性，从而抑制各种器官、组织的血管炎，起到免疫抑制作用。

本例使用大观霉素后2周内先后出现皮疹、发热、多发性关节炎变，激素治疗有效，临床和实验室检查支持药物所致变应性关节炎的诊断。因此，我们认为对接受大观霉素治疗后相继出现皮疹、发热和关节炎的病人应高度重视变态反应性关节炎的诊断，此类病人一旦出现关节症状后，应从速给予激素治疗可减轻症状和缩短病程。

大观霉素是广谱抗病毒药，其作用机制是抑制了磷酸苷脱氢酶，使鸟嘌呤核苷酸不合成，阻止了病毒核酸的合成。其不良反应有贫血、乏力、头痛、失眠、食欲减退、恶心呕吐。近年来屡有静脉滴注利巴韦林致过敏性休克、致严重不良反应、致精神障碍等的报道，但大观霉素引起变态反应还较少见。

规格

注射用盐酸大观霉素：每支2g，附0.9%苯甲醇注射液1支。

鉴别

(1)该品的红外光吸收图谱应与大观霉素标准品的图谱一致。

(2)该品的水溶液显氯化物的鉴别反应。

检查方式血红蛋白PH试纸

结晶性取该品，依法检查(附录ⅨD)，应符合规定。酸度取该品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定，pH值应为3.8～5.6。溶液的澄清度与颜色取该品5份，各0.75g，分别加水5ml，溶解后。溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液(附录ⅨB)比较，均不得更浓；如显色，与黄色6号标准比色液比较，均不得更深。

有关物质取该品，加水制成每1ml中含20mg的溶液(1)与含0.2mg的溶液(2)。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板(薄层板预先以展开剂展开约12cm)上，以正丙醇-水-冰醋酸-吡啶(50：40：5：5)为展开剂，展开后，晾干，喷以0.5%高锰酸钾溶液，放置使显色，溶液(1)如显杂质斑点，与溶液(2)所显主斑点比较，不得更深。

水分取该品，照水分测定法测定，含水分应为16.0%～20.0%。炽灼残渣不得过1.0%。抽针试验取该品2g，加苯甲醇注射液3.2ml，使成混悬液，用装有7号针头的注射器抽取，应能顺利通过、不得阻塞。

细菌

细菌内毒素取该品，依法检查，每1000大观霉素单位中含内毒素的量应小于0.09EU。降压物质取该品，依法检查，剂量按猫体重每1kg注射15000单位，应符合规定。

无菌取该品，分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查应符合规定。

含量测定

精密称取该品适量，加灭菌磷酸盐缓冲液(pH7.0)制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法测定。1000大观霉素单位相当于1mg的C14H24N2O7。

衣原体感染治疗大观霉素

衣原体感染人体后，首先侵入柱状上皮细胞并在细胞内生长繁殖，然后进入单核巨噬细胞系统的细胞内增殖。由于衣原体在细胞内繁殖，导致感染细胞死亡，同时尚能逃避宿主免疫防御功能，得到间歇性保护。衣原体的致病机理是抑制被感染细胞代谢，溶解破坏细胞并导致溶解酶释放，代谢产物的细胞毒作用，引起变态反应和自身免疫。

（一）男性衣原体性尿道炎，又称为非淋菌性尿道炎（NGU）。是由衣原体感染引起的非急性化脓性尿道粘膜炎性病变。

本病潜伏期比淋病长，约1-3周或数月，主要表现为尿道内不适，刺痛及烧灼感，并伴有不同程度的尿频、尿急、尿痛，尿痛较淋病为轻。

沙眼衣原体感染易并发附睾炎，表现为附睾肿大，变硬及触痛，多为单侧，部分患者的抗沙眼衣原体抗体升高，可直接从附睾抽吸液中分离出沙眼衣原体；累及睾丸可出现睾丸炎，表现为睾丸疼痛、触痛、阴囊水肿及输精管变硬变粗；累及前列腺时可出现后尿道、会阴及肛门部位钝痛或触痛，可有性功能障碍，直肠镜检可触及有压痛的前列腺。

（二）女性生殖系统衣原体感染症。

女性感染衣原体不限于尿道，可累及整个泌尿生殖器官，此类感染常因缺乏自觉症状或症状轻微而忽视了治疗，造成传染源而扩散，形成危害。

女性衣原体感染比男性感染引起的症状要多，其主要感染部位为宫颈，其后遗症多导致不孕症。

首选大观霉素250mg每日1次，连服7天，或用大观霉素90mg每日2次，连服7日。复方新诺明亦有效。

另外近年来新开发的对各领域的感染症广泛使用的新药喹诺酮类，在治疗衣原体方面临床效果较好，其中常用的药物有氧氟沙星（OFIX），环丙沙星（CPFX），洛美沙星，利福平治疗效果也较好。

参考资料