乙胺嘧啶俗称息疟定,抗疟药,可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,因而干扰疟原虫的叶酸正常代射,对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效,常用作病因性预防药。乙胺嘧啶,西药名。常用剂型有片剂。本品主要用于疟疾的预防,也可用于治疗弓形虫病。
药品名乙胺嘧啶
别名达拉匹林(Daraprim),息疟定,Maloprim,Malocide
英文名Pyrimethamine
性状白色结晶性粉末,无臭,无味
药品类别抗疟药
适应症可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶
用法用量口服,预防一次25mg
不良反应长期大量应用会出现叶酸缺乏症状,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,偶可出现巨幼细胞性贫血、白细胞缺乏症等
性状本品为白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在乙醇或氯仿中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点为239~242℃。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解,并定量稀释制成每1ml中约含13μg的溶液,照分光光度法,在272nm的波长处测定吸收度,吸收系数为309~329。
功能主治乙胺嘧啶仅对红内期未成熟的裂殖体有抑制作用,对成熟的裂殖体无影响,因此不能控制这次临床症状发作,等到下一个裂殖体增殖周期才能起作用,故起效慢,疗效不满意。乙胺嘧啶对配子体无明显作用,但含药血液进入蚊体后,可阻止蚊体内孢子增殖,从而阻断疟疾传播。1次服药,作用维持2周以上。本品能杀灭弓形虫,常与磺胺嘧啶合用于弓形虫病的治疗。
用法用量口服,预防一次25mg,一周1次或一次50mg,两周1次,抗复发治疗,一次50mg,连服2日。
制剂规格①片剂:6.25mg、25mg。②膜剂:6.25mg/格。
不良反应口服一般抗疟治疗量的毒性很低,应用安全。长期大量应用会出现叶酸缺乏症状,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,偶可出现巨幼细胞性贫血、白细胞缺乏症等。应定期检查血象,及早停药,可自行恢复。给予甲酰四氢叶酸钙可改善骨髓造血功能。
本品味带香甜,曾有儿童误作糖果大量服食(1次顿服50mg~100mg)引起急性中毒,表现为恶心、呕吐、胃部烧灼感、头晕,重者出现惊厥、昏迷甚至死亡。可按一般急性中毒常规处理,并用巴比妥类控制惊厥。
副作用1.长期较大量口服可致叶酸缺乏而影响消化道粘膜及骨髓等细胞的增殖功能,引起恶心、呕吐、腹痛及腹泻,较严重者出现巨幼细胞性贫血或白细胞减少。长期用药应定期检查血象。2.本品可透过血胎屏障并可进入乳汁,引进胎儿畸形和干扰叶酸代谢,孕妇和哺乳妇女禁用。3.急性中毒,往往因误服(特别注意小儿误服)或超剂量,可引起惊厥、抽搐,甚至死亡。
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