西达本胺（抗肿瘤药）

西达本胺（抗肿瘤药）

西达本胺 （抗肿瘤药） 次浏览 | 2023.02.07 10:16:04 更新 来源 ：互联网 精选百科 本文由作者推荐 西达本胺抗肿瘤药

西达本胺，西药名。常用剂型为片剂。为抗肿瘤药。用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

通用名

西达本胺

英文名

Chidamide

适应症

复发及难治性外周T细胞淋巴瘤

CAS

743420-02-2

药物特性

西达本胺是亚型选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可以激活患者抗肿瘤细胞免疫功能，有效抑制肿瘤细胞，延长癌症患者的生命。

研发意义

意味着中国药物研发从仿制、高仿，逐步走入与发达国家同水平甚至超前的独立创新阶段。

生物活性

1）体外活性 低浓度的西达本胺（CS055）显着抑制每种细胞系中的细胞增殖。在西达本胺处理后，细胞以剂量依赖性方式停滞在G0 / G1期。蛋白质印迹分析表明，在西达本胺处理后细胞周期蛋白E1和E2蛋白表达下调，这与细胞周期分析一致。由于细胞周期蛋白E1的变化比细胞周期蛋白E2更显着，因此通过慢病毒转导，细胞周期蛋白E1在HL60和K562细胞中上调。当细胞周期蛋白E1过表达时，通过西达本胺抑制对白血病增殖的影响大大减弱。

因此，可能通过西达本胺降低细胞周期蛋白E1水平，其在G0 / G1期诱导细胞周期停滞。与载体处理的细胞相比，西达本胺对细胞增殖产生显着的浓度依赖性抑制作用（P <0.05）。最大抑制效果达到5μM[3]。 2）体内活性 通过西达本胺（CS055）处理抑制肿瘤生长以剂量依赖性方式观察，证明了西达本胺的抗肿瘤活性。对照肿瘤在20天后生长至平均体积14.51cm 3，并且西达本胺处理的肿瘤生长至11.68,11.05和8.45cm 3，分别对应于19.54％，23.83％和41.80％的生长抑制。

用载体处理的动物的平均肿瘤质量为9.4±2.7g，用低剂量西达本胺处理的动物为8.4±2.4g。在用中等剂量的西达本胺治疗的动物中，肿瘤质量为7.6±1.6g，接受高剂量西达本胺的肿瘤质量为5.4±1.5g（P <0.01）。另外，西达本胺治疗延长了携带HL60异种移植物的裸鼠的存活。此外，脂质过氧化产物（MDA）的水平，这是ROS介导的损伤的推定量度，在肿瘤组织中伴随着西达本胺的治疗而增加，表明西达本胺诱导的ROS产生可能起作用。

参考资料