龙胆苦苷（龙胆科植物中的主要活性成分）

龙胆苦苷（龙胆科植物中的主要活性成分）

龙胆苦苷 （龙胆科植物中的主要活性成分） 次浏览 | 2022.09.04 10:11:10 更新 来源 ：互联网 精选百科 本文由作者推荐 龙胆苦苷龙胆科植物中的主要活性成分

龙胆苦苷（gentiopicroside,GPS）是龙胆科植物中的主要活性成分，口服或静脉给药后在体内多个器官广泛分布，包括肺脏、肝脏、心脏、脑组织等，具有抑制炎症反应、抗氧化应激、抗纤维化、抗细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖等多种药理作用，既往主要应用于抗炎保肝、健胃利胆等。近年研究证实，在酒精性/非酒精性脂肪肝、药物性/中毒性肝损害、爆发性肝炎等多种肝脏疾病领域值得进一步开发利用。除在肝脏相关疾病外，许多研究也显示GPS在胃肠道疾病、胰腺疾病、肿瘤、神经精神疾病、心血管疾病、呼吸系统疾病、骨与关节疾病、抗病原微生物等方面也有很大的应用潜力。

中文名

龙胆苦苷

外文名

Gentiopicroside

分子式

C16H20O9

分子量

356

简介

别名：龙胆苦甙

化学名：5-Ethenyl-6-(β-D-glucopyranosyloxy)-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-C]pyran-1-one

理化性质：白色针状结晶，有内酯甙类化合物的颜色反应，易溶解于水、甲醇及乙醇等溶剂。

CAS登录号20831-76-9

EINECS登录号244-070-2

Mp：191℃

[α]D：-196.3(H2O)

UV：λmax270(MeOH)

纯度：98%

含量测定

照高效液相色谱法（《中华人民共和国药典》2010版附录VID)测定。

色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（25：75)为流动相；检测波长为270nm。理论板数按龙胆苦苷峰计算应不低于3000。

对照品溶液的制备取龙胆苦苷对照品适量，精密称定，加甲醇制成每lml含0.2mg的溶液，即得。

供试品溶液的制备取本品粉末（过四号筛）约0.5g，精密称定，精密加人甲醇20ml,称定重量，加热回流15分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，滤液备用，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。

测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注人液相色谱仪，测定，即得。

本品按干燥品计算，龙胆含龙胆苦苷（C16H209)不得少于3.0%；坚龙胆含龙胆苦苷（C1SH2Os)不得少于1.5%

龙胆苦苷对照品

【名称】龙胆苦苷

【别名】龙胆苦甙

【英文名】Gentiopicroside

【分子式】C16H20O9

【分子量】356.32

【CAS号】20831-76-9

【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%

【规格】10mg20mg100mg500mg1g（可根据客户需求包装）

【性状】本品白色针状晶体【作用与用途】本品用于含量测定。

【提取来源】本品为龙胆科植物条叶龙胆GentianamanshuricaKitag.、的干燥根及根茎。

【药理性质】具有利胆、抗炎、健胃、降压等作用。龙胆中主含环烯醚萜苷类成分，龙胆苦苷为其中主要有效成分。

药理作用抗炎、镇痛作用

陈长勋[1]等报道，龙胆苦苷具有抗炎作用。龙胆苦苷对二甲苯所致小鼠耳肿胀和角叉菜胶及酵母多糖A所致大鼠足跖肿胀有所减轻，对冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性的增加能起到抑制作用。陈雷等报道，龙胆苦苷具有抗炎镇痛作用。龙胆苦苷对二甲苯致小鼠耳廓肿胀和蛋清致大鼠足趾肿胀急性炎症模型及大鼠肉芽肿慢性炎症模型均有一定的抑制作用；对热和化学刺激引起的疼痛，龙胆苦苷能提高痛阈值。腹腔注射冰醋酸引起急性腹膜炎产生持久疼痛刺激，粗茎秦艽镇痛效果好；大叶秦艽对二甲苯引起的炎症反应，有最佳效果的抑制作用；麻花秦艽对棉球诱导的慢性炎症反应的抑制率最高李庆采用不同的抗炎模型对秦艽醇提液的抗炎作用进行研究，表明秦艽醇提液对多种炎症模型均有显著的抑制作用。连续7d灌胃新疆秦艽，可以显著增加佐剂性关节炎雄性SD大鼠的红细胞膜流动性，说明对关节炎有一定的预防作用。[2]

保肝利胆作用

龙胆水提物具有明显的保肝作用，其机制可能是直接抑制血清中转氨酶的活性，保护肝细胞膜，抑制在肝脏发生的免疫反应，促进吞噬功能及刺激肝药酶活性，加强对异物的处理。龙胆苦苷对化学性（四氯化碳、TAA等）及免疫性肝损伤具有保护作用。龙胆苦苷可以保护肝细胞膜；增加尿嘧啶核苷酸合成作用。可明显降低多种急慢性肝损伤动物血清转氨酶，减轻肝组织片状坏死、肿胀及脂肪变性的程度，促进肝脏的蛋白质合成。小鼠尾静脉注射龙胆粉针剂10d后，肝损伤模型小鼠血清ALT和AST活性显著降低；大剂量的龙胆粉针剂能抑制α－萘异硫氰酸酯（ANIT）黄疸模型大鼠血清TB及ALT水平，中小剂量能显著降低ALT，但对TB作用不明显。急性肝损伤的小鼠灌服龙胆苦苷后，血清ALT和AST水平降低，肝组织中的谷胱甘肽过氧化物酶活力增加，胆流量明显增加，胆红素质量浓度提高。

健胃作用

文献报道，龙胆苦苷能直接刺激胃液和胃酸的分泌，使胃液中游离酸含量提高，降低胃内pH值。灌胃龙胆总苷可以对抗阿托品引起的小鼠胃排空延迟和促进大鼠胃内固体及液体排空，并抑制大鼠胃液的总酸排出量及胃蛋白酶活性。孙芳云等研究表明，大叶秦艽乙醇提取物（石油醚脱脂）组分能明显抑制阿司匹林及乙醇诱导大鼠溃疡模型的胃黏膜损伤并缩小溃疡面积。大剂量有减少胃液和胃蛋白总量分泌的作用。

其他

有文献报道，龙胆苦苷在体外对人肺腺癌细胞株A549具有一定的抑制作用。黄馨慧等研究表明龙胆苦苷对SMMC－7721人肝癌细胞具有杀伤效应，可抑制人肝癌细胞的增殖。秦艽等龙胆属植物中的龙胆苦苷质量浓度在0．25～10．00g·mL－1范围内，其清除氧自由基能力随质量浓度的增加而增强，清除率达40．74%～87．03%。据报道，龙胆苦苷抗氧化活性RC50为0．075g·mL－1。龙胆总苷能降低离体豚鼠回肠的自主收缩功能，其抑制作用可能是通过阻滞钙离子内流或抑制钙调素等钙离子结合蛋白而发挥作用。大鼠灌服龙胆煎剂，其体内糖酵解和脂肪降解受阻，机体能量代谢作用降低。家兔耳缘静脉注射秦艽水煎醇沉液，血压下降，但心率没有明显变化。小鼠腹腔注射苯巴比妥钠，对正常小鼠睡眠时间有延长作用，对翻正反射消失时间有缩短作用。龙胆对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和变形杆菌均有不同程度的抑制作用。[3]

龙胆苦苷临床配伍应用作为君药治疗肝胆疾病

肝舒片是由当药、党参、黄精、木香以及维生素C所组成的复方中成药制剂，具有改善肝功能和增加食欲作用，主要用于慢性和迁延性肝炎。金胆片由龙胆、金钱草、虎杖、猪胆膏等中药组成，具有利胆消炎的功效。临床常用于急慢性胆囊炎、胆石症及胆道感染等。龙胆泻肝丸是由龙胆、柴胡、黄芩、栀子等10味中药加工制成的丸剂，用于治疗肝胆湿热、头晕目赤、耳鸣耳聋、耳肿疼痛、胁痛口苦、尿赤涩痛、湿热带下。

作为君药祛除疼痛

逐淤消痛胶囊是由秦艽、牛膝、甘草等13味药材经提取分离后制成的中药制剂，具有活血祛瘀、通经活络、通痹止痛的功效，用于治疗颈痹（气滞血瘀）所致颈痛、肩痛、臂痛或周身疼痛，经久不愈。骨筋丸片是由秦艽、独活、郁金等41味药组成，具有活血化瘀、舒筋通络、祛风止痛之功效，用于治疗风湿伤络、气滞血瘀之关节疼痛、增生性关节炎等症。治疗胃部疾病复方龙胆碳酸氢钠片含有碳酸氢钠、大黄、龙胆等成分，用于治疗胃胀、反酸和食欲不振。胃痛宁片主要由蒲公英提取物、龙胆粉、甘草干浸膏、小茴香油、天仙子浸膏、氢氧化铝组成，具有清热燥湿、理气和胃、制酸止痛的功效，用于湿热互结所致胃、十二指肠溃疡，胃炎，症见胃脘胀痛、喛气泛酸、食欲不振、大便秘结、小便短赤。艽龙胶囊由龙胆总苷粉加适量辅料制成颗粒，装入胶囊制得，用于功能性消化不良属肝胃郁热症者，症见胃脘饱胀、口干口苦。

抗炎作用

热毒清滴眼液由黄连、龙胆草、谷精草等4味中药配伍组成，具有清除燥热、泻火解毒、开窍醒目之功效，用于治疗病毒性角膜炎及急慢性结膜炎。龙胆通窍丸是复方制剂，由龙胆、辛夷、羌活、黄芩等17味药材组成，具有消炎清热、祛风散寒、通窍止痛功能，用于慢性单纯性鼻炎、变应性鼻炎。

参考资料