延胡索酸泰妙菌素为泰妙菌素的延胡索酸盐,白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味,用于鸡慢性呼吸道病,猪支原体肺炎和嗜血杆菌胸膜性肺炎,也可用于猪密螺旋体引起的痢疾。本品是由伞菌科北凤菌(Pleurotus mutilis)的培养液中提取的伯鲁罗母林(pleuromulin)的氢化延胡索盐。为双萜类半合成抗生素。
中文名延胡索酸泰妙菌素
外文名Tiamulin fumarate
水溶性在甲醇或乙醇中易溶,在水中溶解,在丙酮中略溶,在已烷中几乎不溶
基本内容延胡索酸泰妙菌素是属于截短侧耳素类的一种抑菌性抗生素,是截短侧耳素的衍生物,但在非常高的浓度下对敏感菌也具有杀菌作用。与大环内酯类抗生素一样,延胡索酸泰妙菌素也是通Chemicalbook过与核糖体50S亚基单位结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。本品对多种革兰氏阳性菌包括大多数葡萄球菌和链球菌(D组链球菌除外)及多种支原体和猪痢疾密螺旋体有良好抗菌活性。
本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中溶解,在丙酮中略溶,在已烷中几乎不溶。本品的熔点为143~149℃。取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含2mg的溶液,依法测定,比旋度为+24°至+27°。
性状白色或淡黄色结晶粉;具轻微的特征性臭味。可溶于水(6%)干燥品稳定,密封可保存5年。过量对猪能引起短暂流涎、呕吐和中枢神经系统抑制,应停药并对症治疗。
鉴别检查酸度:取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,依法测定,pH值应为3.1~4.1。
有关物质:取本品,加乙醇制成每1ml中含3mg的溶液,作为供试品溶液。另精密量取适量,加乙醇稀释成每1ml中含0.3mg的溶[1]液作为对照溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10?l,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以醋酸丁酯-甲醇-氢氧化铵(20:2:0.4)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液所显斑点比较,不得更深。
吸收度:取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1ml中含50mg的溶液,照分光光度法测定,在650nm的波长处测定吸收度应不得过0.03,在400nm的波长处测定,吸收度应不得过0.15。
水分:取本品,照水分测定法测定,含水分不得过1.0%。
炽灼残渣:取本品1.0g,依法检查,遗留残渣不得过0.2%。
重金属:取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查,含重金属不得过百万分之十。
含量测定取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液呈兰色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于60.98mg的C32H51NO8S。
适应症延胡索酸泰妙菌素主要用于猪支原体肺炎、副猪嗜血杆菌、传染性胸膜肺炎和猪密螺旋体引起的痢疾,也用于禽的慢性呼吸道、支原体肺炎、传染性鼻炎、大肠杆菌病、鸭传染性浆膜炎。
用途用于治疗胸膜肺炎放线杆菌引起的猪肺炎及猪痢疾密螺旋体引起的猪血痢。作为猪的饲料药物添加剂可促进增重。对鸡慢性呼吸道病、猪支原体肺炎、鸡葡萄球菌滑膜炎也有效。
药理延胡索酸泰妙菌素是属于截短侧耳素类的一种抑菌性抗生素,但在非常高的浓度下对敏感菌也具有杀菌作用。与大环内酯类抗生素一样,延胡索酸泰妙菌素也是通过与核糖体50S亚基单位结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。本品对多种革兰氏阳性菌包括大多数葡Chemicalbook萄球菌和链球菌(D组链球菌除外)及多种支原体和猪痢疾密螺旋体有良好抗菌活性。
本品与金霉素以1:4配伍,可治疗猪细菌性肠炎、细菌性肺炎、密螺旋体性猪痢疾,对支原体性肺炎、支气管败血波氏杆菌和多杀性巴氏杆菌混合感染所引起的肺炎疗效显著。
药物相互作用(1)与聚醚类抗生素如莫能菌素、盐霉素等联用可出现不良反应。
(2)与能结合细菌核糖体50s亚基的抗生素(如克林霉素、林可霉素、红霉素、泰乐菌素等)同用,由于竞争作用部位而导致减效。
注意事项(1)本品禁止与聚醚类抗生素伍用,因能引起药物中毒,使鸡生长迟缓,运动失调、麻痹瘫痪,直至死亡。猪虽反应较轻,亦不宜并用。
(2)本品给鸡、猪内服较安全。可耐受3~5倍的内服量。但常量偶可出现皮肤发红等反应。过量对猪能引起短暂流涎、呕吐和中枢神经系统抑制,应停药并对症治疗。
(3)休药期,内服猪5日。
(4)本品有刺激性,避免与皮肤或粘膜接触。
制剂与规格延胡索酸泰妙菌素可溶件粉100g:45g(4500万单位)
延胡索酸泰妙菌素预混剂(1)100g:10g(1000万单位)∩(2)100g:80g(8000万单位)
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