药理学复习重点及考试范围

2024年3月19日发(作者：中秋祝福)

药理学

药理学研究药物与机体的相互作用，是医学与药学，基础与临床的桥梁。药理学的任务为阐

明作用与机制，研发新药与用途。

药效学全称为药物效应动力学，研究药物对机体的效应、作用。药代学全称为药物代谢动力

学，研究机体对药物的作用（药物在体内的代谢）。

药效学+药代学=药理学化药品、放射性药品、血清、疫苗血液制品和诊断药品等。

药品（drugs）：用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能被规定有适应

症或功能与主治、用法何永亮的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、

抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗血液制品和诊断药品等。

生物等效性：有效成分、剂量剂型、给药途径相同，则治疗效应等同。

药物的吸收，是指药物自用药部位进入血液循环。静脉滴注的药物无吸收过程。小肠是药物

吸收的主要部位。

药物的肝肠循环为药物随胆汁入胸腔，再吸收经肝脏入血液循环。

药物在体内分布，指药物经血液循环到达机体各个部位和组织。

舌下和直肠给药，无首过消除作用。

药物代谢的部位主要在肝脏，其次在肾脏，胃肠道，肺，皮肤。

影响药物效应的药物因素有：剂型，给药途径，生产工艺，药物的相互作用。

药物剂量与效应关系，通常有这样一些：剂量-效应关系——剂量与药理效应在一定范围内

成比例；量-效曲线——以效应为纵，剂量或浓度为横；量反应——效应的量的变化；质反

应——效应的质的变化；最小有效量——最低有效浓度；最大效应（效能）——药理效应的

极限；半最大效应浓度——引起50%效能的计量或浓度；效价强度——等效反应的计量或浓

度；半数有效量ED50——引起50%实验动物阳性反应的计量；半数致死量LD50——引起50%

实验动物死亡的剂量；治疗指数TI——LD50/ED50。

药物的耐受性：长期用药后。机体达到初始药效的剂量增加。

药物的交叉耐受性：对一种药的耐受泛化为对一类药的耐受。

耐药性：长期用药后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。

变态反应——过敏（免疫反应，预先敏化）；特异质反应——敏感体质（非免疫反应，无需

预先敏化）。

药物在体内的代谢，是指药物在体内的生物转化。

药物代谢的步骤包括：氧化，还原，水解，乙酰化。

药物以原形或代谢产物（通过排泄或分泌器官）排出体外为药物的排泄。

影响药物效应的因素有：药物因素和机体因素。

排泄为药物以原形或代谢产物（通过排泄或分泌器官）排出体外。

生物利用度（A/D）为进入血液循环量与药物摄入量之比（进入体内的数量与速度）。

药品不良反应分4类：（1）A类不良反应（量变型异常）：药品本身的药理作用增强而发生

的，常与剂量或合并用药有关。多数能预测，发生率高而死亡率低。（2）B类不良反应（质

变型异常）：与正常药理作用完全无关，难以预测，发生率低而死亡率高。可分为药物异常

性和病人异常性2种。前者包括有效成分分解、药物添加剂、增溶剂、稳定剂、着色剂、赋

形剂和化学合成产生的杂质引起的作用；后者主要与病人的特异性遗传因素有关。（3）药物

相互作用引起的不良反应。（4）迟现型不良反应。如致畸、致癌、致突变的“三致”作用。

长期用药引起的机体反应性变化有：耐受性（长期用药后，机体达到初始药效的剂量增加）；

交叉耐受性（对一种药的耐受泛化为对一类药的耐受）；耐药性（长期用药后，病原体或肿

瘤细胞对药物的敏感性降低）；依赖性（长期用药后，机体对药物产生依赖。生理依赖：有

停药症状；精神依赖：无症状。）；停药症状（长期用药后，突然停药时机体产生的症状-停

药综合症）。

体外试验中，抑制培养基内细菌生长的最低浓度为最低抑菌浓度（MIC）。

体外试验中，杀灭培养基内细菌的最低浓度，为最低杀菌浓度（MIB）。

影响药物在体内分布的主要因素有：（1）血浆蛋白结合率；（2）器官血流量；（3）组织细胞

结合；（4）体内的pH和药物的pKa。

药物作用的特异性为药物化学反应的专一性；药物作用的选择为药物影响机体功能的专一性。

治疗剂量时发生的为药物的副反应；剂量过大或体内蓄积时发生的为药物的毒性反应。

非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类具有解热、正统、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，又

称为解热镇痛抗炎药，阿司匹林是此类药物的代表。

非甾体抗炎药（NSAIDs）的作用机制是抑制环氧酶（COX），干扰体内前列腺（PG）的生物

合成。COX有COX-1和COX-2两种同工酶。COX-1主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与

血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节。COX-2，多种损伤因

子和细胞因子可诱导其表达，参与发热、疼痛、炎症等病理过程。NSAIDs对COX-2的抑制

作用为其治疗作用的物质基础，对COX-1的作用则成为其不良反应的原因。

NSAIDs按化学结构分为水杨酸类，苯胺类，吡唑酮类，其他有机酸等4类。

长期、大量口服阿司匹林，可诱发胃溃疡，胃出血。阿司匹林的过敏反应，可有“阿司匹林

哮喘”。

抗消炎性溃疡药大体可分为三大类：中和胃酸及抑制胃酸分泌药，粘膜保护药，杀灭幽门螺

旋杆菌药。

枸橼酸铋钾药理作用有：在溃疡面形成胶体沉着，构成保护屏障，与胃蛋白酶结合而降低其

活性，促进粘液分泌，抑制幽门螺旋杆菌。牛奶、碱性药干扰其作用。

别嘌醇可抑制尿酸生成。

常用的脱水药有甘露醇，山梨醇，高渗葡萄糖等。

汶川地震急需药品中的替硝唑针为抗厌氧菌类药。

遗传是决定药效和药代差异的决定因素。

箭毒为N胆碱受体阻断药中的非除极化型骨骼松弛药。

异丙肾上腺素为β1、β2受体激动药。

硫氧嘧啶类通常为抗甲状腺药。

倍氯米松是通皮质激素。

硫酸镁可作为渗透性或容积性泻药。

铝碳酸镁中和胃酸作用与其他含铝抗酸药相比，与胃酸充分反映可达98%以上。

β-肾上腺受体阻断药对心血管系统，呈负性肌力作用。

全身麻醉药能可逆的广泛抑制中枢神经系统，引起不同程度意识、感觉与反射暂时消失，骨

骼肌松弛，利于进行手术的药物。局部麻醉药是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药

物，能暂时、完全和可逆性的阻断神经冲动。

缬沙坦为血管紧张素II（AngII）受体拮抗药。

卡托普利（开博通）降压的机制主要是抑制ACE（血管紧张素转化酶）。

米托坦为皮质激素抑制药，其可破坏束状带，使GCS分泌减少。

加兰他敏是胆碱酯酶抑制药，可以治疗阿尔兹海默痴呆。

哌替啶（杜冷丁）不引起便秘、五指鞋作用，不对抗催产素对子宫的兴奋作用，故不延缓产

程。

钙拮抗药维拉帕米的作用主要是阻断L型电压依赖性Ca2+通道。普萘洛尔为β肾上腺素受