半夏的主要化学成分及其药理作用

半夏的主要化学成分及其药理作用

目录

摘要 ....................................................................................................................................... 2

第1章 引言 ......................................................................................................................... 3

第2章 半夏的化学成分 ..................................................................................................... 4

2.1生物碱类 ......................................................................................................................... 4

2.2刺激性成分 ..................................................................................................................... 4

2.3挥发油类 ......................................................................................................................... 4

2.4有机酸类 ......................................................................................................................... 4

2.5氨基酸类 ......................................................................................................................... 4

2.6蛋白质类 ......................................................................................................................... 5

第3章 半夏的药理作用 ..................................................................................................... 6

3.1抗肿瘤作用 ..................................................................................................................... 6

3.2对胃肠道的影响 ............................................................................................................. 6

3.3抗生育作用 ..................................................................................................................... 7

3.4对心血管系统的作用 ..................................................................................................... 7

3.5镇痛、抗溃疡作用 ......................................................................................................... 7

3.6祛痰镇咳作用 ................................................................................................................. 8

3.7镇吐作用 ......................................................................................................................... 8

总结 ....................................................................................................................................... 9

参考文献 ............................................................................................................................. 10

半夏的主要化学成分及其药理作用

中药学专业2017级函授专升本

1

摘要

半夏为天南星科植物半夏的干燥块茎。《神农本草经》将其列为下品。其性温,

无臭,味辛辣,麻舌而刺喉,有小毒,归脾、胃、肺经。具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞

散结之功效。其含β-谷甾醇、葡萄糖苷、黑尿酸、天门冬氨酸、精氨酸、β-氨基酸;

另含胆碱、微量挥发油、原儿茶醛等,原儿茶醛为半夏辛辣刺激性物质。临床有生半

夏和制半夏之分,生半夏历来被视为有毒药物。近年来,医药界对半夏进行了广泛而深

入的研究,本文主要从半夏的化学成分以及药理进行分析。

关键词：半夏；化学成分；药理；作用

2

第1章 引言

半夏为天南星科多年生草本植物，株高15～40cm；地下块茎球形或扁球形；芽

的基部着多数须根，叶基生具长柄。2年生以上为3小复叶，小叶片椭圆至披针形；

叶柄下部内侧着生一卵形珠芽；花雌雄同株，肉穗花序顶生，佛焰苞绿色或绿紫色，

花期4～7月，果期8～9月。半夏为浅根性植物，喜肥，原多野生于潮湿而疏松肥沃

的沙壤上或腐殖土上。喜温和、湿润气候和荫蔽环境，怕干旱，忌高温。夏季宜在半

阴半阳环境中生长；土壤含水量在20％～40％时生长较为适宜，干旱缺水易倒苗；

随生长环境的变化，1年可倒苗1～3次。甘肃省陇南市所产西和半夏具有个大、色

白、形圆、质坚、粉性足、药用成分高等特点。

3

第2章 半夏的化学成分

2.1生物碱类

生物碱是半夏块茎生理活性的主要物质，具有止呕、镇咳、祛痰、降压、降脂作

用，以及抗肿瘤和提高记忆之功效。但文献中关于半夏生物碱的分离报道很少。2013

年学者丸野正雄报道分离出胸苷。2015年吴皓等在寻找和确定半夏药材中的鉴别成

分时首次分离出次黄嘌呤核苷。

[1]

2.2刺激性成分

目前，关于半夏刺激性成分是何物质说法不一。最初国外学者认为半夏的刺激性

成分是2，5-二羟基苯乙酸及其苷、L-脯氨酸-L-缬氨酸和原儿茶醛、3，4-二轻基苯

甲酸及其苷。2006年钟凌云等采用家兔眼刺激实验方法证明了生半夏中的草酸钙针

晶为半夏的刺激性成分。

[2]

2.3挥发油类

王锐等采用自制的同时蒸馏-萃取装置提取中药半夏挥发油，运用毛细管气相色

谱分离，质谱鉴定出茴香脑n（Aethole）、柠檬醛（Citral）、3-乙酰氨基-5-甲基异

恶唑（3-acetyl-amino-5-methylisoxazole）、丁基乙烯基醚（Buthylenether）、3-甲基-

二十烷（3-Methyleicosa）、棕榈酸乙酯（Ethylpalmitate）、1-辛烯（1-Octene）等65

个挥发油成分。

[1]

2.4有机酸类

吴皓等在对半夏醇提物的分离提取过程中得到的水溶性成分主要有琥珀酸、棕桐

酸等有机酸。张科卫等研究半夏药材中的脂肪酸成分，通过对甲酯化样品进行GC-MS

分析，质谱图用NBS谱库检索，从而鉴定出亚油酸(Linoleicacid)、十六烷酸

（Hexadecanoicacid）、8-十八碳烯酸（8-Octadecenoicacid）、油酸（Oleicacid）、9-

氧代壬酸（Nonanoicacid，9-oxo-）、十五烷酸（Pentadecanoicacid）、9-十六碳烯酸

（9-Hexadecenoicacid）十七烷酸（Heptadecanoicacid）、硬脂酸（Octadecanoicacid）、

11-二十碳烯酸（11-Eiconoicacid）、花生酸（Eicosanoicacid）、10，13-二十碳二烯

酸（10，13-Eicosadienoicacid）、山酸（Docosanoicacid）等脂肪酸。

2.5氨基酸类

李先端等利用835-50型氨基酸分析仪进行测定，发现半夏中含有苏氨酸、丝氨

[1]

4

酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、赖

氨酸、组氨酸、精氨酸等16种氨基酸，其中7种为人体必须氨基酸。

2.6蛋白质类

陶宗晋从半夏的鲜汁中分离出了分子量为44000的半夏蛋白，该蛋白不仅能凝集

红细胞，还能凝集其它类型的细胞半。半夏主要含有Al，Fe，Ca，Mg，K，Na，Ti，

Mn，P等18种无机元素；国内外文献也曾报道半夏含有Pb，Cu，Zn等元素。

[2]

[2]

5

第3章 半夏的药理作用

3.1抗肿瘤作用

近年来，国内外对半夏的研究已表明半夏具有确切的抗肿瘤作用。陆跃鸣等观察

5种半夏总生物碱对慢性髓性白血病细胞（K562）抑制作用。以体外培养肿瘤细胞的

方法证明了半夏总生物碱能损伤悬浮生长的K562细胞形态，抑制其增殖。郑国灿等

在人结肠癌细胞（HT-29）、直肠癌细胞（HRT-18）和肝癌细胞（HepG2）培养液中

加入半夏酒精提取液，培养72h并观察各癌细胞的增殖率、杀伤率及肝癌细胞形态变

化。用小白鼠肉瘤细胞（Sarcoma-180）制成小白鼠腹水模型，每天用半夏酒精提取

液灌胃并观察小白鼠的生存时间。用Sarcoma-180细胞制成小白鼠荷瘤模型，连续每

天用半夏酒精提取液灌胃15d，观察瘤体生长腹水模型小白鼠的生存时间，发现能抑

制荷瘤小白鼠瘤体生长。

实验研究表明，半夏蛋白、多糖、生物碱均有抗肿瘤的作用。从半夏的新鲜磷茎

中分离出的外源性凝集素(PTA，低分子蛋白)，对慢性骨髓性白血症细胞K562肿瘤

株的细胞生长有明显抑制作用；人肝癌细胞QGY7703、7402、腹腔积液中肝癌细胞

均能被半夏蛋白凝集。半夏的多糖组分具有使多形核白细胞(PMN)有抗肿瘤作用，抗

肿瘤多糖在PMN活化中的特异性糖链结构起重要作用。掌叶半夏对卵巢癌细胞株

(SKOV3)、耐药细胞亚株(OVCAR)均有不同程度的抑制作用，抑制率为62.22%～

92.43%。其中SKOV3、OVCAR细胞株抑制率对掌叶半夏总蛋白浓度变化表现良好

的量效反应。掌叶半夏浸出液对Hela细胞有明显的抑制作用，这种抑制作用表现为

细胞凝缩成团块，失去正常细胞结构，而且部分细胞脱落。杨勤建等对以掌叶半夏为

主药的复方化痰散结方对人肺癌细胞内环-磷酸腺苷(cAMP)、环-磷酸鸟苷(cGMP)浓

度的影响进行观察表明:此方可以调节人肺癌细胞的信号传导，促进肿瘤细胞的凋亡。

秦志丰等应用中药金龙蛇口服液及参麦注射液治疗中晚期胃癌患者35例，结果应用

中药治疗的患者，体力指数及自然杀伤(NK)细胞活性明显升高，两组肿瘤标志物癌胚

抗原C(CEA)及胃肠癌抗原(CA199)与治疗前比较也有一定程度下降。

3.2对胃肠道的影响

刘守义等研究了半夏水煎醇沉液，发现能抑制胃液分泌和胃蛋白酶活性，降低胃

液总酸度和游离酸度，对急性粘膜损伤有保护和促进修复作用，对消炎痛型、幽门结

6

扎型、慢性醋酸型溃疡有显著的防治作用，对水浸应激性溃疡也有一定的抑制作用。

研究表明，生半夏能明显促进小鼠胃肠道的运动，对正常大鼠的胃分泌功能显示出明

显的抑制作用，抑制胃蛋白酶活性的作用。对鼠的胃粘膜损伤程度较大。而姜矾半夏、

姜煮半夏灌胃却可减缓胃肠运动，对胃蛋白酶和PGE2的含量均无明显影响，胃粘摸

损伤程度轻。这说明姜制半夏不仅可以消除生半夏对胃肠粘膜的刺激，同时又能拮抗

生半夏加速胃肠运动导致的吐泻而起到一种和胃降逆止呕的功效。清半夏醇提取灌

胃，能拮抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠腹泻。

3.3抗生育作用

半夏蛋白对早孕小鼠的抑孕率为50%。利用过氧化物酶标记定位术显示子宫内

膜、腺管上皮细胞以及胚胎外胚盘锥体上某些部分细胞团和半夏蛋白有专一性的结

合。这些部位很可能就是半夏蛋白的抗孕作用部位。如直接将半夏蛋白注入小鼠子宫

腔内也表明有抗早孕作用。如果上述结合部位确实是半夏蛋白影响小鼠已着床的子宫

内膜和胚胎，产生抗早孕作用，则上述部位也可能起着床识别的作用，因为半夏蛋白

不仅能终止小鼠早期妊娠，还有制止兔胚泡着床的效应。半夏蛋白还有很强的抗兔胚

泡着床作用，子宫内注射，抗着床率达10%。经半夏蛋白作用后的子宫内膜能使被移

植的正常胚泡不着床。在子宫内经半夏蛋白孵育的胚泡移植到同步的假孕子宫，着床

率随孵育时间延长而降低。

3.4对心血管系统的作用

半夏对离体蛙心及兔心具有抑制作用，但对离体豚鼠心脏则不发生作用。犬室性

心动过速及室性早搏的模型证实，半夏浸剂静脉注射有明显的抗心律失常作用。清半

夏水煎液预防给药，对氯化钡诱发的大鼠心律失常有明显的拮抗作用。半夏注射液静

脉注射对大鼠、犬、猫均有一过性的降压作用。半夏水煎醇沉液可增加离体心脏冠状

动脉流量。半夏可阻止或延缓食饵性高脂血症的形成，对高脂血症有一定的治疗作用，

其中对降低总胆固醇和低密度脂蛋白的作用较显著。半夏碱乙还能抑制二磷酸腺苷、

胶原诱导的血小板聚集。静脉注射半夏碱甲对窦房率、心肌及乳头状肌收缩力均有抑

制作用，其拮抗异丙肾上腺素的作用与普萘洛尔相似。

3.5镇痛、抗溃疡作用

清半夏醇提取物能显著延长小鼠甩尾反应的潜伏期，并能显著减少醋酸引起的小

鼠扭体反应次数。姜矾半夏和姜煮半夏对大鼠胃液中前列腺素E2(PEG2)的含量和胃

蛋白酶活性无明显影响，显著抑制小鼠胃肠运动，而生半夏对小鼠胃肠运动呈显著促

7

进作用，对大鼠胃液中PEG2的分泌呈显著抑制，对胃黏膜损伤较大。清半夏95%乙

醇提液能抑制胃窦分泌，降低胃液的游离酸度，降低胃液的总酸度，抑制胃蛋白酶活

性和促进胃黏膜的修复作用，可见，半夏抗溃疡作用的药理基础可能是减少胃液分泌，

降低胃液游离酸度和总酸度，抑制胃蛋白酶活性，保护胃黏膜，促进胃黏膜的修复等。

此外，还能显著抑制小鼠盐酸性溃疡及吲哚美辛-乙醇性溃疡的形成。

3.6祛痰镇咳作用

张科卫等以氨水致咳模型、酚红祛痰、家鸽呕吐实验检测半夏的总游离有机酸的

作用，结果证实，半夏中含有的总游离有机酸具有止咳祛痰的作用。以酚红冲洗法、

氨水引咳法测定半夏水、醇提取物的作用。药理研究证明，四川南充及其他有关产地

半夏均未见明显祛痰作用，而均有明显镇咳作用。就镇咳作用而言，水提物明显强于

醇提物，野生半夏明显优于栽培半夏。

3.7镇吐作用

半夏能激活迷走神经传出活动而具有镇吐作用。半夏能显著升高猫的阿扑吗啡最

小催吐量，能抑制犬硫酸铜或阿扑吗啡所引起的催吐，其有效成分为水溶性的葡萄糖

醛酸衍生物和水溶性苷。半夏的各种制剂经灌服或皮下给鸽、犬、猫等，发现对阿普

吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐都有止吐作用，其有效成分为生物碱植物甾醇及

L-麻黄碱。

半夏能激活迷走神经传出活动而具有镇吐作用。半夏能显著升高猫的去水吗啡最

小催吐量，能有效抑制犬硫酸铜或吗啡所引起的催吐，其有效成分为水溶性的葡萄糖

醛酸衍生物和水溶性苷。半夏生品与制品煎剂对家鸽硫酸铜致吐实验结果表明，半夏

生品与制品煎剂能显著地减少动物呕吐次数，但不减少呕吐动物只数，而制品没有明

显的镇吐作用。

半夏加热炮制或加明矾、姜汁炮制的各种制剂，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引

起的呕吐，都有一定的镇吐作用。上述3种催吐剂的作用机制不同，而半夏都可显示

镇吐作用，推测其镇吐作用机制是对呕吐中枢的抑制。

8

总结

综上所述，半夏作为一个传统中药，早已应用于临床，它具有镇咳、镇吐、镇痛、

抗肿瘤等多种药理作用。虽然半夏的活性成分和药理作用机制还不够明确，但随着近

几年药理研究的深入，其应用越来越广泛。王俊伟曾系统报道了半夏在方剂配伍中的

作用，随着中药现代化研究和生物药剂学、药动学等研究的深入发展，半夏药材一定

会在临床上得到广泛应用，为人类的健康事业作出更大贡献。

参考文献

[1]刘永红,郭建宏,刘文婷,梁宗锁.药用植物半夏生物碱类成分研究进展[J].西北农林科技大学学报

(自然科学版),2015,43(09):171-177.

[2]徐文英. 半夏核苷类成分含量测定及其指纹图谱初探[D].北京中医药大学,2015.

[3]何九军.西和半夏成分分析及产区产业发展[J].中国资源综合利用,2015,33(01):57-60.

[4]武峰,秦志丰,李勇进,陈天池,裴蓓,魏品康.半夏化学成分抗肿瘤研究进展[J].中华中医药学

刊,2013,31(02):270-272.

[5]高伟平,曾新,陈集双,何珣,贾明良,何农跃.加倍体半夏与野生半夏中有效成分的比较测定[J].中

国药学杂志,2011,46(21):1625-1629.

[6]周欣,汤洪波,龚小见,陈华国,胡晓娜.半夏药材水溶性成分的HPLC指纹图谱研究[J].中华中医药

杂志,2009,24(12):1635-1637.

[7]钟凌云. 半夏刺激性毒性成分、炮制减毒机理及工艺研究[D].南京中医药大学,2007.

[8]吴皓,李伟,韩洪滔,季睿,叶定江.半夏刺激性成分的研究[J].中国中药杂志,1999(12):21-26+59.

致谢

在学校在学习理论的地方，在这次论文中我更好的将理论融入到了实践中去，这

对于我在我以后的工作之中有很大的帮助，让我也非常自信的去迎接我的工作。再次

我要感谢我的老师，是你们在学习生涯中给了我莫大的帮助，是我人生的导师，这次

论文能顺利的完成，我的导师也给了我莫大的帮助.同样也非常的感谢我的同学，是

10

他们在学习的时候，给了我很大的帮助。同样也要感谢我的母校，在这里我学到了很

多的知识，母校也给了我无微不至的关怀，非常感谢你们。

怀着感恩的心出发，在这次论文的创作中，由于时间的原因，此篇论文的深度还

是不够，恳请各位老师的批评指正，促使我能做得更好。

沈阳药科大学成人高等教育毕业论文指导教师评语表

指导教师姓教导教师职

实习单位指导教师评语

：

论文思路清晰，语句通顺。作者对于论文内容有一定的了解和熟悉。思路清晰，

层次清晰，逻辑结构合理。观点表达准确。研究原理采用恰当。在论证过程中能有效

的将专业原理与要研究的主题结合起来。个别地方论证的观点不是很明确，总体上达

到毕业论文要求。

学校评审小组意见：

学校负责教师： （签章）

成 绩

论文评审时间 2019 年 月 日

14