槲皮素的药理作用

2024年4月2日发(作者：强上妹妹)

槲皮素的药理作用

槲皮素（quercetin）及其衍生物是广泛分布于自然界最常见的黄酮类化合物，

属于黄酮醇类，具有多种药理活性，化学名为3,3′，4′，5,7-五羟基黄酮。槲

皮素广泛存在于蔬菜、水果及植物药中，如在槐米、洋葱、蜂蜜、葡萄酒中含量

丰富，且易于提取、分离和检测。槲皮素药理作用广泛，具有抗炎、抗氧化、抗

过敏、扩张冠状动脉、降血脂、抗血小板凝集、抗糖尿病并发症等多方面作用。

近年来已经发现槲皮素对多种致癌、促癌物有抑制作用，能在毫摩尔浓度直接阻

滞癌细胞增殖，还具有抗多种病毒的生理活性。

槲皮素不溶于水，难于吸收，极大限制了其生物利用度和体内给药方式。可

通过对其硫酸酯化，在保持其活性结构5-OH和4′-OH情况下，合成出槲皮素

-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4′-二硫酸钠二钠2个衍生物，解决了槲皮素的水溶性问

题，而且增强了其抗血小板作用。另有报道，合成的槲皮素氧乙酸赖氨酸盐水溶

性强，用于治疗出血性疾病、循环障碍、动脉粥样硬化等具有较高疗效，且毒性

低。槲皮素还可经选择性甲基化而合成一系列甲基衍生物。

一、 抗肿瘤

Iwa等在研究黄酮类衍生物对EB病毒活性和皮肤肿瘤两阶段致癌的抑制作

用实验中得出结论：在体外实验一槲皮素和桑黄素分别合成的10种衍生物中，槲

皮素无丙烯基醚对由促癌物是十四烷酰佛波醇乙酸酯（TPA）诱导的EB病毒早期

抗原（EBV-EA）活性的抑制作用最强。在体内诱导小树皮肤肿瘤两阶段致癌实

验中，槲皮素五丙烯醚明显抑制小鼠皮肤肿瘤。槲皮素在体内外均有抑制乳腺癌

细胞增殖的作用，且呈时间剂量相关。利用荧光显微镜法以及光谱分析法发现槲

皮素和染料木黄酮对人结肠癌细胞Caco-2和HT-29及大鼠未转化的肠腺细胞

IEC-6的生长均有抑制作用。槲皮素明显抑制HL-60细胞膜酪氨酸蛋白激酶C的活

性。

Leighton等认为槲皮素是已知最强的抗癌剂之一，能在毫摩尔浓度直接抑制

癌细胞增殖，国外已有人将其作为抗癌药物应用于临床研究。

其抗癌机理：1、清除氧自由基；2、抑制热休克蛋白的表达；3、抑制基质

金属蛋白酶活性；4、抑制癌细胞增殖；5、抑制突变型P53基因的表达；6、化学

预防作用；7、增强抗癌药的作用

二、 抗炎、抗病毒

槲皮素可以抑制磷酸激酶C（PKC）的活性及转运，强烈拮抗钠离子内流，

从而抑制组胺、前列腺素D

2

等炎症介质的释放。槲皮素通过抑制细菌螺旋酶的超

螺旋活性而诱导DNA裂解。在体外实验中，通过细胞记数，荧光显微镜检以及

形态学分析，发现槲皮素对肾小球系膜细胞的有丝分裂和凋亡有抑制作用，但是

对肾小球细胞外基质无明显抑制作用，提示槲皮素还不是肾小球肾炎完全有效地

治疗药。在研究槲皮素对脂多糖（LPS）诱导小鼠巨噬细胞产生NO的肿瘤坏死

因子（TNF）的抑制作用中发现，槲皮素对NO和TNF-α呈现剂量相关的抑制作

用，该作用可能是由于槲皮素封闭了巨噬细胞上的LPS受体而产生的。槲皮素也

可能是有效的拓扑酶抑制剂，若能改变病毒的拓扑结构，也就破坏了病毒的复制。

三、 其他活性

槲皮素有清除氧自由基的作用，对于由H

2

O

2

导致的许多疾病都有一定作用。

具有抗炎作用的槲皮素，通过抑制髓过氧化酶（MPO）活性的增加，从而保护

了肾脏组织免受活化的炎症细胞的毒性作用。槲皮素在高胆固醇模型大鼠体内有

抑制脂质过氧化，降低血脂及胆固醇的作用。同时，槲皮素可能通过抑制血小板

钙离子内流而使血小板活化受到抑制，从而间接起到保护心血管的作用。另有报

道槲皮素能显著增强小鼠迟发性超敏反应，表明槲皮素对机体细胞免疫机能有正

向调节作用。槲皮素还具有一定的镇痛作用，能明显提高动物的痛阈，以及具有

扩张冠状动脉，降低毛细血管通透性和脆性等多种药理作用。

四，结语

多数研究证实槲皮素的确具有广泛的药理活性。除以上总结的药理作用外，

还有许多仍在研究和探讨中。但大多数还处在动物实验阶段，而在构效、药代动

力学、毒理作用等方面还有待进一步深入研究。我们应该充分开发和利用这一类

丰富的天然药物资源。相信在不久的将来，槲皮素会在临床上得到更为广泛的应

用。