伊曲康唑概述

2024年4月1日发(作者：形容心情好的词语)

伊曲康唑概述

伊曲康唑基本信息：

产品名称

:

伊曲康唑

CAS 号

分子式

分子量

: 84625-61-6

: C35H38Cl2N8O4

:

分子结构

:

别名

熔点

标准

外观

用途

贮藏

:

斯皮仁诺;依他康唑

:

166°C

:

:

类白色粉末

:

广谱抗真菌药

:

2-8℃避光，凉处密闭保存。

伊曲康唑 性质、用途与生产工艺

广谱抗真菌药：

伊曲康唑为人工合成的三氮唑衍生物，是一种合成的广谱抗真菌药，其抗菌谱和抗菌机制与

克霉唑相似，但对曲霉有较强的抑菌活性，通过改变真菌细胞膜通透性发挥抗菌活性，对浅

部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌谱较酮康唑更广更强，可抑制真菌细胞膜

麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。本品对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表

皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克

柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝

孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌有抑制作用。但伊曲康唑不能抑制根霉和

毛霉的生长。

伊曲康唑分子中的一个氮原子可与真菌细胞内P450分子中亚铁血红素上的亚铁离子相结

合，从而抑制P450羟化酶催化的羊毛甾醇脱14α-甲基化反应，使羊毛甾醇到麦角甾醇的

转化受阻，羊毛甾醇等前体积聚，膜化学组成改变，膜联结酶功能紊乱，通透性增加，细胞

内液外溢，从而达到抑制和杀菌的作用。本品与真菌P450系统的结合相当牢固而与哺乳动

物P450系统结合较弱，使药物对人的毒性大大降低。临床伊曲康唑主要用于深部真菌所引

起的系统感染，如芽生菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌病、着色真菌病、孢子丝菌病、球

孢子菌病等。也可用于念珠菌病和曲菌病。

药代动力学：

餐后立即服用伊曲康唑，生物利用度最高。口服伊曲康唑200mg后±小时血药浓度达峰值，

其血药浓度为±mg/mL。本品血浆蛋白结合率为%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾

脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在富含角蛋

白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连

续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～

4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度

仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分

布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：200mg一日一次治疗

3日，可持续2天;200mg一日2次治疗1日，则可持续3天。伊曲康唑主要在肝脏中代谢，

产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，

生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈

双相性，终末半衰期为±小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原

型药则低于所用药剂量的%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

临床应用与适应证：

伊曲康唑适用于治疗以下疾病：