2024年3月31日发(作者:我的心儿怦怦跳作文)
【别名】 氟优、5-氟尿嘧啶
【英文名】 Fluorouracil,5-Fluorouracil,Fluracil,
Fluoroplex,Efudex,Adrucil,Kecimetom,Timazin,Flopholin,5-FU
【结构式】
【作用特点】 为嘧啶类抗代谢药。在体内先转变为5-氟-2'-脱氧尿嘧啶核苷酸(FU
dRP),抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS),阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸,
干扰DNA的合成,导致细胞损伤和死亡。在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强,因为FUdRP
及FH
4
与TMPS可形成三联复合物,使药物的活性代谢物与酶结合更紧,故用5-FU时加
CF则效果更好,尤其使用于大肠癌疗效可提高。本品为细胞周期特异性药物,对增殖细胞
各期均有杀伤作用,对S期最敏感,并对G
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/S边界有延缓作用。口服吸收不完全,且药
物易在肝代谢灭活,静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。
【功能主治】 对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。对胃癌、结肠癌、直肠癌、
食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头
颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。
【用法用量】
静注:每次0.25~0.5g,每日或隔日l次,总量5~10g为一个疗程,间隔1~2个月
后再进行第2疗程。
静滴:每次0.5~1g或l0~2Omg/kg,加入5%葡萄糖注射液500~1000ml中缓慢
.
滴入,每日或隔日l次,总量8~15g。用于胰腺炎和前列腺增生症,每日0.25~0.5g,3~
8日为一个疗程。
动脉灌注:每日0.25~0.5g,溶于5%葡萄糖注射液100~250ml中注入,总量5~
10g。
瘤内注射:用于宫颈癌,每次0.25~0.5g。
腔内注射:每次0.75~1.0g,5~7日1次。
口服:每次0.1~0.2g,每日3次,总量10~15g。
肛门用药:用于直肠癌,栓剂,10%×2g。
局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡,可用5%~10%的软膏;用于皮肤疣症可用0.5%~2.
5%软膏,适量,局部涂敷。
【不良反应】
1.恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或
腹泻,周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2-3周内达最低点,约在3-4周内恢复正
常),血小板减少罕见,极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等,脱发或注入药物的静脉上升
性色素沉着相当多见。
2.静脉推注或滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。
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3.长期动脉插管投给氟尿嘧啶,可引起动脉栓塞或血栓形成、局部感染、脓肿形成或
栓塞性静脉炎等。
4.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图变化。
【注意事项】 孕妇、白细胞减少者或不久前做过放疗的病人慎用;需定期检查血象;应
严格掌握用药剂量,以免中毒。
【相互作用】 与顺铂、CF合用有协同作用;在MTX后用也有协同作用,但应先给M
TX,4~24小时后再给予5-FU,否则会减效;除有意识地单用本品小剂量作放射增敏剂外,
一般不宜和放射治疗同用。
【制剂规格】 注射液:O.125g/5ml,0.25g/5ml,0.5g/20ml;片剂或胶囊剂:50mg;
干糖浆:180g/瓶;口服液:5g/1000ml,软膏或霜剂,0.5%,2.5%,5%,10%×2g。
【贮藏】 遮光、密闭,阴凉处保存。
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