2023年12月6日发(作者:优雅的女人)
舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦(他唑巴坦)
β-内酰胺酶抑制剂可以保护β-内酰胺类抗生素免受细菌产生的β-内酰胺酶的破坏,两者联合应用具有协同作用,表现在:
(1)增强了β-内酰胺类抗生素的抗菌作用;
(2)扩大了β-内酰胺类抗生素的抗菌谱。如原来对产酶葡萄球菌无效的药物,在联用后对产酶葡萄球菌有效。
β-内酰胺类抗生素对脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性较弱,但联用后的复合制剂对厌氧菌具有良好的抗菌活性。
舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦对β-内酰胺酶都有抑制作用。在抑制β-内酰胺酶方面三唑巴坦的作用最强,克拉维酸次之,舒巴坦最弱。
在透过血脑屏障方面,舒巴坦比三唑巴坦更易透过,而克拉维酸基本不能透过。所以凡含有克拉维酸的复合制剂不宜用于中枢神经系统感染。
在抗菌谱方面,对厌氧菌的差别不大,对需氧菌有所不同
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸对肠杆菌科细菌有良好的抗菌作用,但对铜绿假单胞菌和沙雷菌等没有抗菌作用。
替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦不仅对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用,而且优于前两者。对铜绿假单胞菌和沙雷菌、不动杆菌等葡萄糖不发酵菌也有良好的抗菌活性。由于抗菌谱不同,临床适应症也就不同。
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸主要应用于肠杆菌科或肠杆菌科与厌氧菌的混合感染。由于克拉维酸的抑酶作用优于舒巴坦,阿莫西林和氨苄西林的抗菌谱相似,阿莫西林的杀菌作用快而强,口服的生物利用度较高,血药浓度高,且皮疹发生率低于氨苄西林,因而两者相比,阿莫西林/克拉维酸比氨苄西林/舒巴坦具更佳的性。
替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦三者主要用于各种G-菌(包括产酶株)或G-菌与厌氧菌引起的混合感染。
替卡西林/克拉维酸和头孢哌酮/舒巴坦对嗜麦芽窄食假单胞菌有良好的抗菌活性,因而可用于应用过碳青霉烯类后发生的嗜麦芽窄食假单胞菌感染;
头孢哌酮/舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦对不动杆菌也有良好的抗菌作用,因而可用于不动杆菌引起的严重感染。
哌拉西林/三唑巴坦对肠球菌有独特的抗菌作用,临床适用于G-菌、肠球菌及厌氧菌引起的混合感染,主要指腹腔和盆腔感染。
在不良反应方面:
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸易发生皮疹,
头孢哌酮/舒巴坦由于头孢哌酮分子中含有一四氮唑基团,长期应用影响肠道细菌合成维生素K,因而有出血倾向。
氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦可用于中枢神经系统感染,其他3种药物由于克拉维酸和头孢哌酮难以透过血脑屏障,因而不宜用于中枢神经系统感染。
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