中药学专业知识中药药理与毒理

中药学专业知识中药药理与毒理

第一节 中药药理

一、中药药性的现代研究与认识

中药药性：广义—与疗效有关的药物性质或属性，包括中药的功效与主治，有毒与无毒等；

狭义—指四气、五味、归经、升降浮沉

（一）中药四性（四气）的现代研究

关于中药四性的现代研究，主要从药物（寒热温凉）对中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、

能量代谢等的影响进行研究。

1. 中枢神经系统功能

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2.对植物神经系统功能的影响

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3.内分泌系统功能

4.基础代谢

临床：

临床

（二）中药五味的现代研究

中药五味是指辛、酸、甘、苦、咸，其味与化学成分和药理作用关系。

辛：含挥发油。发汗解热，抗炎、抗病原体、扩张血管、改善循环，调整肠道平滑肌运动等。

酸：含有机酸、鞣质。收敛、止血、止泻、抗菌、抗炎等。

甘：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。提高或调节免疫、影响神经系统、缓解平滑肌。

苦：含生物碱、苷类。抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐等。

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咸：含碘和无机盐。抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻、影响免疫系统zhi'xi等。

（三）中药升降浮沉

解表、透疹、祛风湿、升阳举陷、开窍醒神、温阳补火、行气解郁、涌吐为升浮；（辛/甘，补中益气

汤/升麻/柴胡/蔓荆子/苍耳子）

清热、泻火、利湿、安神、止呕、平抑肝阳、息风止痉、止咳平喘、止血及收敛固涩为沉降；（酸/苦

/咸，旋覆花/丁香/番泻叶/苏子/赭石/枳实）

（四）中药归经的现代研究

1.归经与药理作用的关系（429种常用中药按药理活性分组）

抗惊厥 --- 入肝经--- 肝主筋、诸风掉眩皆属于肝

泻下 --- 入大肠经--- 大肠为传导之腑

止血 --- 入肝经--- 肝藏血

止咳、祛痰、平喘 --- 入肺经 --- 肺主呼吸、肺为贮痰之器

2.归经与有效成分分布

同位素示踪技术 --- 有效成分 --- 体内过程

3.归经与微量元素

归肝经与明目类的中药富含Fe、Cu、Mn、Zn（造血/保肝/护目）

补肾药富含Zn、Mn（与生殖发育）

4.归经与受体学说

附子（心经）：消旋去甲乌药碱兴奋β受体

去甲猪毛菜碱兴奋α、β受体

氯化钾及多巴胺兴奋α受体

升压、强心作用

5.归经与环核苷酸

肾主骨——大鼠地塞米松致骨质疏松，补肾方使cAMP/cGMP比值恢复

十味药归经，测定归经脏器的cAMP/cGMP比值变化显著

二、影响中药药理作用的因素

（一）影响中药药理作用的药物因素

中药基原

原因：品种繁多，容易混淆。

正品大黄：

泻下作用的ED 为326－1072mg/kg

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混杂品种：

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泻下作用的ED为3579-5000mg/kg

50

产地

土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异，特别是土壤对动植物的生长发育及内在成分不同程

度的影响从而影响药理作用。

“道地药材”

采收季节

金银花、槐米 花蕾时采收

杭白菊 花开70%

诃子 12月 没食子酸与鞣质含量最高

覆盆子、青皮、枳实 未成熟幼果

贮存条件

☆发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分

☆三颗针（小檗碱） 不避光：降低54.1%

避光： 降低39.83%

炮制

1.消除或降低药物的毒性或副作用

2.增强或改变疗效 元胡用醋制，生物碱溶出量增加。

生大黄泻下（结合型蒽醌）， 炮制后抗菌作用（游离型）。

3.保持药效稳定 “杀酶保苷”

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剂型和制剂工艺

剂量——关键因素

配伍和禁忌

相须

（二）影响中药药理作用的机体因素

（三）影响中药药理作用的环境因素

三、中药药理作用的特点

1.中药药理作用与功效的一致性与差异性

2.中药药理作用的多样性

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3.中药药理作用的双向性

4.中药量效关系的复杂性

四、各类中药的主要药理作用

（一）解表药

1.发汗

解表药的发汗作用是多环节的：

麻黄通过影响下丘脑体温调节中枢，体温调定点下降而散热；

激动α1受体，抑制汗腺导管对钠离子的重吸收而促进汗液分泌。

桂枝、生姜通过扩张血管，促进血液循环而促进发汗。

2.解热

柴胡显著。辛凉解表药＞辛温解表药

3.抗炎

呼吸道炎症

4.镇痛

提高痛阈值

5.抗病原微生物

细菌/病毒

6.调节免疫

巨噬细胞的吞噬能力——麻黄汤、葛根、柴胡

血清溶菌酶——桂枝

抗变态——麻黄、桂枝

（二）清热药

1.抗病原微生物

对多种细菌、病毒、真菌、原虫等有不同程度抑制作用，苦参对鞭毛虫、阴道滴虫，青蒿对疟原虫抑

制。特点：抗菌谱较广，不易产生耐药。

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2.抗毒素

抗细菌内毒素作用，提高机体对内毒素的耐受能力。直接作用为降解内毒素，拮抗外毒素，间接作用

表现为降低细菌毒力。黄芩、黄连、金银花、穿心莲、蒲公英。

3.抗炎

大多数清热药具有抑制急性炎症反应作用。

4.解热

多数清热药有明显的解热作用。

5.调节免疫

复杂，一方面能提高机体的免疫功能；另一方面，产生免疫抑制作用。

6.抗肿瘤

恶性肿瘤

（三）泻下药

（分为润下药、攻下药、峻下逐水药）

泻下药的主要药理作用

1.泻下作用

增加肠蠕动，程度不同的泻下作用分类及成分

（1）刺激性泻药

结合型蒽苷（大黄、番泻叶、芦荟）、牵牛子苷（牵牛子）、巴豆油（巴豆）

（2）容积性泻药

硫酸钠（芒硝）增加肠内渗透压

（3）润滑性泻药

脂肪油（火麻仁、郁李仁）

2.利尿

以峻下逐水药为主，尿量↑；芫花、牵牛子、甘遂、商陆、大戟；大黄轻度利尿

3.抗病原体

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4.抗炎作用

◆ 大黄、商陆：作用明显

（四）祛风湿药

1.抗炎

对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用

2.镇痛

提高疼痛反应的阈值

3.对免疫功能的影响

有明显抑制，少部分有促进作用。

雷公藤

（五）利水渗湿药

1.利尿

猪苓、泽泻作用较强；茯苓素对抗醛固酮；泽泻增加心钠素的含量等

2.抗病原微生物

多数药物具有抗病原微生物作用

3.利胆保肝

茵陈利胆，改善肝功能；泽泻抗脂肪肝

4.抗肿瘤、调节免疫

茯苓多糖抗肿瘤，提高机体的非特异性及特异性免疫功能；泽泻抑制迟发性超敏反应

（六）温里药

1.对心血管系统的影响

（1）强心

正性肌力、正性频率和正性传导。附子去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱兴奋β受体；肉桂促进释放NA。

（2）抗心率失常

缓慢型心率失常

（3）扩张冠脉，改善血液循环

改善心肌缺血，改善脑循环，使血管扩张，改善循环，使周身产生温热感。

（4）抗休克

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对失血性、内毒素性、心源性等休克。

机理：强心、扩张血管、改善微循环

2.对消化系统的影响

（1）调节胃肠运动

（2）促消化、抗溃疡

（3）利胆、止吐

3.对肾上腺皮质系统功能的影响

兴奋垂体－肾上腺皮质系统，促进肾上腺皮质激素合成，发挥抗炎。改善阳虚。

4.对神经系统的影响

镇静、镇痛、局部麻醉、产热增加。

（七）理气药

1.调节胃肠运动

2.调节消化液分泌

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3.利胆

促进胆汁分泌，胆汁流量增加。

青皮和陈皮能显著增加胆汁中胆酸盐含量。

4.松弛支气管平滑肌

5.调节子宫平滑肌

兴奋：枳实、枳壳、陈皮、木香

抑制：香附、青皮、乌药、甘松

（八）活血化瘀药

1.改善血流动力学

扩张外周和冠脉血管，增加器官血流量，降低血管阻力的作用。

丹参酮ⅡA扩冠血管

川芎嗪抑制血管收缩

2.改善血液流变学和抗血栓

抑制血小板聚集

3.改善微循环

（1）改善微血流、促进血液流动

（2）缓解微血管痉挛，使微血管形态改善趋向正常

（3）降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血或使之消失

（4）促进侧枝循环的建立

（九）化痰止咳平喘药

（十）补虚药

1.对免疫功能的影响

（1）增强免疫功能

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非特异性免疫/体液免疫/细胞免疫

（2）调节免疫功能

甘草具有增强和抑制机体免疫功能作用

3.对中枢神经系统的影响

增强学习记忆

4.对物质代谢的影响

（1）促进蛋白质和核酸的合成

（2）调节糖代谢

枸杞子/麦冬/六味地黄汤降血糖

黄芪双向调节

（3）改善脂代谢

5.对心血管系统的影响

广泛而复杂

6.对造血系统的影响

造血功能作用显著

7.对消化系统的影响

调节胃肠运动

抗溃疡，保护胃黏膜

8.延缓衰老

清热药药理作用，不包括

A.解热

B.抗炎

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C.延缓衰老

D.抗肿瘤

E.调节免疫

『正确答案』C

『答案解析』清热药药理作用： 1.抗病原微生物；2.抗毒素；3.抗炎；4.解热；5.调节免疫；6.抗肿

瘤。

具有兴奋子宫平滑肌作用的理气药，不包括

A.枳实

B.枳壳

C.陈皮

D.香附

E.木香

『正确答案』D

『答案解析』调节子宫平滑肌

兴奋：枳实、枳壳、陈皮、木香

抑制：香附、青皮、乌药、甘松

具有性激素样作用的补虚药是

A.麦冬

B.白术

C.鹿茸

D.龟甲

E.北沙参

『正确答案』C

『答案解析』鹿茸中含有雌二醇发挥雌激素作用。

第二节 中药毒理

一、中药的不良反应

1.副作用

治疗剂量下出现与用药目的无关的作用

2.毒性反应

用药剂量过大或用药时间过长

急性毒性/慢性毒性/特殊毒性（三致）

3.变态反应

机体受到中药刺激后产生的病理性免疫反应，如过敏。

4.后遗反应

洋金花次日口干、视物模糊

5.特异质反应

蚕豆引起溶血性黄疸

6.依赖性

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牛黄解毒片/风油精精神依赖

罂粟壳/麻黄生理依赖

二、中药成分的毒性

1.生物碱类

①乌头碱：川乌、草乌、附子、天雄、雪上一枝蒿。

对神经系统、心血管系统和消化系统均有毒性。

②雷公藤碱：雷公藤、昆明山海棠。

③番木鳖碱：马钱子。

兴奋脊髓、中枢神经；中毒量抑制呼吸中枢。

④莨菪碱、东莨菪碱：洋金花。

2.有机酸类

马兜铃酸——肾毒性和致癌性

马兜铃、细辛、天仙藤、关木通、广防己、青木香

3.苷类

强心苷：洋地黄、万年青、夹竹桃、蟾酥、八角枫

氰苷：杏仁、桃仁

皂苷：商陆、黄药子

黄酮苷：芫花、广豆根

4.毒蛋白类

巴豆、苍耳子、蓖麻子

5.萜类及内酯类

大戟、芫花、黄药子、艾叶

6.重金属

砷：砒霜、雄黄

汞：水银、朱砂、轻粉、红粉

铅：黄丹、樟丹、黑锡丹、密陀僧

X：含有马兜铃酸的中药是

A.细辛

B.关木通

C.洋金花

D.天仙藤

E.青木香

『正确答案』ABDE

『答案解析』马兜铃酸——肾毒性和致癌性

马兜铃、细辛、天仙藤、关木通、广防己、青木香

A.附子

B.独活

C.槟榔

D.苦杏仁

E.关木通

1.主要对肾脏有毒性的药物是

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2.主要对心血管系统有毒性的药物是

『正确答案』E、A

『答案解析』

马兜铃酸——肾毒性和致癌性

有马兜铃酸的药物：马兜铃、细辛、天仙藤、关木通、广防己、青木香

乌头碱对神经系统、心血管系统和消化系统均有毒性。

含有乌头碱的药物：川乌、草乌、附子、天雄、雪上一枝蒿。

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