中药材附子的功效主治

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中药材附子的功效主治

附子：

性味归经 ：辛、甘，大热；有毒。归心、肾、脾经。

功效主治 ：回阳救逆，补火助阳，散寒止痛。用于亡阳虚脱，肢冷脉微，心阳不足，胸痹心痛，虚寒吐泻，脘腹

冷痛，肾阳虚衰，阳痿宫冷，阴寒水肿，阳虚外感，寒湿痹痛。

主要成分

附子除主要含淀粉、脂肪、蛋白、糖类、树脂杂质等一般成分外，主要的活性成分是生物碱、脂类、多糖和强心

物质等，生物碱同时也是其毒性成分。

1. 乌头类生物碱

在乌头属植物的化学研究上，朱任宏等首先开展了国产乌头属植物紫乌头的化学研究，陈泗英（1978）首先对我

国二萜生物碱结构开展研究，这之后不断有新的研究报道。二萜生物碱是乌头属植物主要生理活性成分及毒性成分，

可分为C19和C20两大类。C20型又可分为阿替生（atisine）型和维特钦（veatchine）型，这类生物碱含氧取代少，

毒性较小；C19型又可分为牛扁碱（lycoctonine）型、乌头碱（aconitine）型和内酯（lactone）型，常为多含氧取

代，或有1～2个酯基，其中乌头碱型双酯碱一般毒性很大，为该属植物中的主要毒性成分。

乌头类生物碱种类众多，包括双酯型生物碱、单酯型生物碱、胺醇型生物碱和其他类生物碱等，不同生物碱类型

的生源途径不同，主要生物碱如下：

乌头碱（aconitine)，中乌头碱（mesaconitine)，次乌头碱（hypaconitine)，塔拉乌头胺（talatisamine)，和

乌胺（higeramine)即是消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine)，棍掌碱氯化物（coryneine chloride)，异飞

燕草碱（isodelphinine)，苯甲酰中乌头碱（benzoyl mesaconitine)，新乌宁碱（neoline)，附子宁碱（fuziline)，

北乌头碱（beiwutine)，多根乌头碱（karakoline)，去氧乌头碱（deoxyaconitine)，附子亭碱（fuzitine)，准葛尔

乌头碱（songorine)尿嘧啶（uracil)，江油乌头碱（jiangyouaconitine)，新江油乌头碱（neojiangyouaconitine)，

去甲猪毛菜碱（salsolinol) 陈燕等从陕西所产秋季采集的川乌苯提取再由氧化铝层析分得二种新生物碱为川乌碱甲，

熔点111℃；川乌碱乙，熔点185℃。日本学者小管卓夫等分离得到一种水溶性的无色板状结晶，定名为higenamine(消

旋去甲乌药碱)，日本今野等报导了以附子的升压作用为指标，从北海道伊达产的附子为原料，经色层分离出一种己知

成分棍常碱(coryneine)。王永高等从内蒙产北草包中分得五种生物碱去氧乌头碱(deoxyaconitine)、次乌头碱

(hypaeonitine)、乌头碱(aconitine)和新乌头碱(mesoaeonitine)、新化合物--北草乌头碱，熔点196-198℃。陈迪华

等从云南丽江产的附子中利用醇提溶剂粗分及层析分离得到一水溶性生物碱，结果为(V)，定名为去甲猪毛菜碱

(Salsolinol)。张迪华等从白附片中分得八个成分异翠雀碱(isodelpinine)，下乌头碱(即aeonitine)，乌头碱

(aeonitine)，中乌头碱(mesaconitine)，苯甲酞中乌头原碱(benzoylmesaeonitine)，新乌碱(neoline)，15a-羟基新

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乌碱(15a-hydroxynedine)及非生物碱结晶.陈泅英等从云南移植栽培的川乌中分离获得了美沙乌头碱（中乌头碱），海

帕乌头碱（次乌头碱），乌头碱，尼奥灵，准噶尔乌头碱及一个新生物碱附子灵(fuziline)，鉴定为15α-OH-neoline。

北川勋等报导川乌中分得乌头碱，美沙乌头碱，海帕乌头碱，塔拉胺，14-乙酞塔拉胺，isotaltizidine，尼奥灵，卡

拉可林及四个脂生物碱：Lopoaeonitine，Lipohypaeonitine，Lipomesaconitine，Lipodeoxyaeonitino， Chohachi，

Konno等，中国产药附子中获得十个生物碱：海帕乌头碱，美沙乌头碱，乌头碱，塔拉胺，isotalatizkdine，卡拉可

林，乙酞塔拉萨敏，SenbusineA、B、C，附子灵。Pelletier.s,w等从附子中分得附子灵，乌头碱，海帕乌头碱，美沙

乌头碱，尼奥灵，SenbusineC，ignavine，hokbusikeA，B。王洁之等江油附子中，利用经典方法从中分离得到七个已

知二萜生物碱,海帕乌头碱，乌头碱，附子灵，美沙乌头碱，尼奥灵，卡拉可林，北乌碱，非生物碱类。王桂岭等采用

水提取，不同极性溶剂萃取，大孔吸附树脂纯化和硅胶进一步分离等方法从具有强心作用附子的水溶液中分离得到两

种非生物碱类单体成分：尿嘧啶和附子苷。

2. 附子多糖

Konno，chohachi等从附子中分离出多糖：AconitallA，分子量--8700，由α-(l→6)-D-葡萄糖组成，具降血糖

活性，附子中还有多糖B、C、D。草乌中也有人发现草乌多糖AK（Aconitum kusnezoffii Reichb．polysaccharide，

AK)

3. 其它类成分

附子中除生物碱外，还含有脂类成分0.7%，含量较高的为附子脂酸，其次为附子磷脂酸钙，β-谷甾醇及脂肪酸酯。

Konno，chohachi等从附子中分离出多糖：AconitallA，分子量--8700，由α-(l→6)-D-葡萄糖组成，具降血糖活性，

以及附子多糖B、C、D。草乌中也有人发现草乌多糖AK（Aconitum kusnezoffii Reichb．polysaccharide，AK)

药理作用

1. 抗炎作用和对内分泌的影响

大鼠口服附子20%煎剂2.5ml/100g或50%煎剂2ml/100g对甲醛或蛋清引起的大鼠踝关节肿均有非常显著的抑制作用

（P＜0.01)。熟附片煎剂0.5g/kg亦能非常显著的抑制大鼠蛋清性足肿。生附子的甲醇提取物能抑制蛋清引起的小鼠腹

腔血管渗透性增加和角叉菜胶引起的踝关节肿。大鼠口服300mg/kg对踝关节的佐剂性关节炎的作用比口服50mg/kg保

太松强，口服30mg/kg时，对棉球肉芽肿的抑制作用比口服20mg/kg可的松强。附子水煎醇沉液（每1ml=生药2g)腹腔

注射不同剂量给于大鼠，对蛋清性关节肿胀具有不同的抑制作用，其强度与药物剂量呈正相关性。对附子抗炎作用的

机制看法不一：如有报道给附子后，肾上腺内维生素C和胆甾醇含量减少，尿排泄17-酮同类固醇增加，血中嗜酸性白

血球减少，碱性磷酸酯酶和肝糖无增加，似有兴奋垂体-肾上腺皮质系统的作用。亦有报道，在切除肾上腺后，附子的

抗炎作用仍保存，认为其抗炎作用与垂体-肾上腺皮质系统无关。有人认为附子本身具有糖皮质激素样作用。

2. 镇痛、镇静和对体温的影响

附子0.1-1g/kg给于动物，能抑制压迫大鼠尾部引起的疼痛和腹腔注射醋酸引起的小鼠扭体反应。附子水煎醇沉液

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（1ml＝2g生药)腹腔注射给于小鼠，可提高小鼠的痛阈值。小鼠口服生附子冷浸液能延长环己巴比妥钠的睡眠时间，

减少自主运动，并能降低体温达2小时之久，而炮制附子在相同剂量下则无上述作用。但在寒冷情况下，附子冷浸液和

水煎剂均能抑制寒冷引起的鸡和大鼠的体温下降，甚至使降低的体温恢复，延长生存时间，降低死亡率。附子水煎剂

20g/kg灌胃给于小鼠，可非常显著延长受寒小鼠的存活率（P＜0.01)。附子水煎剂能显著对抗小鼠水浸应激和大鼠盐

酸损伤性溃疡；还能显著对抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠药物性腹泻，在热板法等中的镇痛作用等，被认为是附子温

中止痛的药理学基础。

3. 对心血管系统的作用

3.1. 强心和升压作用

去甲乌药碱是附子中的强心成分之一，含量甚微。它对心血管系统的作用很强，能明显增加离体蛙心，在位兔心

和豚鼠衰竭心脏的心肌收缩力，给麻醉犬静脉注射l-2ug/kg后，左心室压力上升最大速率和心输出量均增加，冠脉、

脑和外周动脉以及全身血管阻力降低，心肌氧耗量增加，大鼠培养心肌细胞搏动频率和幅度也增加。上述作用可被心

得安阻断，这些都与异丙肾上腺素的作用相似。附子中的去甲猪毛菜碱是一种弱β-兴奋剂，它能兴奋豚鼠离体心房，

增加收缩的频率，静脉注射能升高正常和毁脊髓大鼠血压，加快心率，而毁脊髓大鼠对去甲猪毛菜碱的升压作用比正

常大鼠更敏感，因而认为去甲猪毛菜碱既有对β-受体及α-受体均有兴奋作用。附子中棍掌碱具有明显的升压和强心

作用，静脉注射40ug/kg可使大鼠血压升高50%，3×10(-6)g/ml可使离体豚鼠右心房的收缩幅度和频率分别增加250和

120%。对毁脊髓猫也有上述作用。它的升压作用可破α-肾上腺素能受体阻滞剂-酚妥拉明取消，其升压作用及对豚鼠

右心房的作用也能被神经节阻断药-六烃季胺所对抗。表明其作用与兴奋神经节或节前纤维有关。

3.2. 对心率和心律失常的影响

去甲乌药碱能加速心率，对实验性缓慢型心律失常有改善作用。临床观察也证实了去甲乌药碱对缓慢型心律失常

有明显的治疗作用。静脉注射后，病人的心率均有不同程度的增加，窦性心动过缓恢复到正常水平，窦房阻滞和结区

房室传导功能得到改善，从而使传导阻滞减轻或消失，其机理主要为缩短A-H间期。实验还表明，去甲乌药碱和异丙

肾上腺素对β-肾上腺素能受体的亲和力相似，但内在活性明显小于异丙肾上腺素。从而直接证明去甲乌药碱是β-肾

上腺素能受体部分激动剂。对气管β2-受体也有明显的激动作用，此作用比直接激动心肌B1-受体强。为解释附子的

回阳救逆提供了部分证据。

附子的水溶部分（不含乌头碱类生物碱的水溶部分)60、120mg/kg（相当于小鼠静脉注射LD50的1/10-1/5)或生理

盐水（对照)静脉注射给于大鼠，给药5分钟后静脉注射乌头碱30ug/kg，记录出现心律失常时间均比对照组明显延迟（P

＜0.001)。给120mg/kg组的6只大鼠20分钟内均未出现心率失常（P＜0.001)。大鼠口服附子水溶部分550、1100mg/kg，

对抗乌头碱所致的心律失常作用，亦得到上述类似的结果。附子的水溶部分对静脉注射乌头碱40ug/kg和20ug/kg的大

鼠，出现心律失常5分钟后，分别静脉注射200mg、400mg/kg和十二指肠给于500mg、1000mg/kg，均可十分显著地转为

正常心律（P＜0.001)。但附子水溶部分对哇巴因、或氯仿所致的心律失常无效。有意义的是在同一生药中同时存在引

起和对抗心律失常的化学成分。

3.3. 对休克的影响

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附子水溶部分2mg/（)或1次30mg/kg静脉滴注给于由内毒素引起休克的猫。结果可明显对抗主动脉压力（BP)、

左心室收缩压力（LVP)和左心室压力上升最大速率（LVdp/dt，max)的降低和心率和减慢并延长生存时间。表明对内毒

素引起的休克有治疗作用。川附子提取物801，可显著延长烫伤休克大鼠的存活时间。

3.4. 对血流量的影响

附子有扩张外周血管的作用，附子煎剂可明显扩张麻醉犬和猫的后肢血管，乌头煎剂也有此作用。静脉注射附子

水溶部分7.5，15和30mg/kg，可使麻醉犬股动脉血流量分别增加30，70和129%，阻力降低0.42和50%，作用可维持10分

钟左右，此作用可解释用附子后四肢变暖的原因。

3.5. 对心肌缺血的影响

附子注射液和水溶部分对急性心肌缺血有明显的保护作用。明显延长小鼠耐缺氧时间，降低碱性磷酸酶活性。对

抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血；显著减少结扎前降支引起的麻醉犬心外膜电图ST段的提高以及ST段升高的

总数。

3.6. 其它作用

附子水提物能明显延长白陶土部分凝血酶原时间及凝血酶原消耗时间。附子强心注射液（每1ml含去甲乌药碱

3mg)4ml，加入5%葡萄糖注射液400ml中，分别于犬急、慢性病窦模型中维持静脉点滴，同时进行心房内调搏测定窦房

结恢复时间（SNRTc)及心外膜起搏点标测。结果发现附子注射后降心率加快，SNRTc缩短外，心脏的起搏点也发生移动，

绝大多数的次级起搏点上移至窦房结区，为临床治疗病窦提供了依据。附子水提物有促进血小板聚集等作用。乌头多

糖有降低血糖作用。

4. 对免疫功能的影响

观察附子注射液对小鼠血清溶菌酶活性、血液抗体及脾脏抗体细胞和对豚鼠血清补体含量的影响，发现可提高小

鼠体液免疫功能及豚鼠血清补体含量，但对小鼠血清溶菌酶活性无明显影响；以RE花环及细胞转化实验研究对机体细

胞免疫影响时发现，附子注射液可使T细胞和RE花环形成细胞明显上升，0.4ml/（kg.d)共9天（皮下注射)，可使兔

淋巴细胞转化率显著上升，与对照比较P＜0.01。

5. 对阳虚动物模型的作用机制

用高效液相色谱-电化学检测联用，以樟脑磺酸为离子对试剂，测定可的松阳虚大鼠及正常大鼠下丘脑单胺类神经

递质。观察助阳药附子的效果。结果表明：可的松阳虚大鼠下丘脑去甲肾上腺素（NA)较正常大鼠下降，肾上腺素（A)

升高（P均＜0.05)。用附子后能恢复正常。且可使可的松阳虚大鼠及正常大鼠多巴胺（DA)均升高（P分别＜0.05及P

＜0.01)，3，4-二羟基苯乙酸（DOPAC)下降（P＜0.001)，并使正常大鼠5-羟色胺（5-HT)升高（P＜0.001)，用药后阳

虚及正常大鼠都表现为DA/DOPAC及5-HT/5-羟吲哚醋酸（5-HTAA)比值升高（P＜0.01-0.001)，提示附子似有抑制下丘

脑单胺氧化酶活性。

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