褪黑素的作用

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褪黑素的作用和意义：

近年来，国内外对褪黑激素的生物学功能，尤其是作为膳食补充剂的保健功能进行了

广泛的研究，表明其具有促进睡眠、调节时差、抗衰老、调节免疫、抗肿瘤等多项生

理功能。

为什么要补充褪黑素

褪黑素的分泌是有昼夜节律的，一般在凌晨2-3点达到高峰。夜间褪

黑素水平的高低直接影响到睡眠的质量。随着年龄的增长，特别是35岁以

后，体内自身分泌的褪黑素明显下降，平均每10年降低10-15%，导致睡眠

紊乱以及一系列功能失调，而褪黑素水平降低、睡眠减少是人类脑衰老的

重要标志之一。因此，从体外补充褪黑素，可使体内的褪黑素水平维持在

年轻状态，调整和恢复昼夜节律，不仅能加深睡眠，提高睡眠质量，更重

要的是改善整个身体的机能状态，提高生活质量，延缓衰老的进程,降低糖

皮质激素。

褪黑激素对睡眠的影响

Holmes研究了褪黑激素的催眠作用和对神经化学的影响，大鼠给予10

mg/kgBW褪黑激素后，用EEG检测入睡时间，与服药前相比，缩短一半，

觉醒时间也明显缩短，慢波睡眠、异相睡眠明显延长而且容易唤醒；给予

2.5mg/kgBW，得到程度略低的、类似的催眠效果。任何剂量的褪黑激素

都不会改变标准EEC模型和干扰正常的睡眠规律。腹膜给予小鼠褪黑激素

25mg/kgBW的催眠作用与100mg/kgBW(腹膜)环己烯巴比妥(催眠药)的

作用相似。Dollins等(1994)用低剂量褪黑激素对20名年青健康志愿者进

行催眠效果的研究，志愿者在上午11：45口服0.1～10mg褪黑激素后，

其血清浓度达到正常人夜晚平均浓度水平；0.1、0.3、1.0和10.0等各剂

量组均使受试者口腔温度下降、入睡时间明显缩短、睡眠持续时间明显延

长、精力下降、疲劳感增加、情绪低下、对Wilkinson听觉觉醒试验反应

正确率下降。Waldhaur等(1990)也对20名年轻健康志愿者进行口服80mg

褪黑激素催眠效果的研究。观察到服药1h后血清药物浓度达到峰值(平均

为25817pg/mL)，显著高于正常人血清浓度，睡前醒觉时间、入睡时间缩

短，睡眠质量改善，睡眠中觉醒次数明显减少，而且睡眠结构调整，浅睡

阶段缩短，深睡阶段延长，次日早晨唤醒阈值下降。Irina等(1995)在18、

20、21时给予志愿者口服0.3mg和1.0mg褪黑激素，能使入睡和进入睡

眠第二阶段时间缩短，但未影响REM(Rapideyemovements，快速眼动)期，

表明褪黑激素有助于改善失眠症。

为什么要补充褪黑素

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褪黑素的分泌是有昼夜节律的，一般在凌晨2-3点达到高峰。夜间褪

黑素水平的高低直接影响到睡眠的质量。随着年龄的增长，特别是35岁以

后，体内自身分泌的褪黑素明显下降，平均每10年降低10-15%，导致睡眠

紊乱以及一系列功能失调，而褪黑素水平降低、睡眠减少是人类脑衰老的

重要标志之一。因此，从体外补充褪黑素，可使体内的褪黑素水平维持在

年轻状态，调整和恢复昼夜节律，不仅能加深睡眠，提高睡眠质量，更重

要的是改善整个身体的机能状态，提高生活质量，延缓衰老的进程,降低糖

皮质激素。

因此，褪黑激素作为一种新型催眠药物，其独特的优点为：

(1)小剂量(0.1～0.3mg)就有较为理想的催眠效果；

(2)是一种内源性物质，通过对内分泌系统的调节而起作用，对机体来

说并非异物，在体内有其自身的代谢途径，不会造成药物及其代谢物在体

内蓄积；

(3)生物半衰期短，口服几小时后即降至正常人的生理水平；

(4)毒性极小。

褪黑激素的抗衰老作用

机体内酶促反应和非酶促反应时可能产生自由基，自由基与衰老有着

密切的联系。正常机体内自由基的产生与消除处于动态平衡，一旦这种平

衡被打破，自由基便会引起生物大分子如脂质、蛋白质、核酸的损伤，导

致细胞结构的破坏和机体的衰老。褪黑激素通过清除自由基，抗氧化和抑

制脂质的过氧化反应保护细胞结构、防止DNA损伤、降低体内过氧化物的

含量。Rusl等人的研究发现，褪黑激素对黄樟素(一种通过释放自由基而

损伤DNA的致癌物)引起DNA损伤的保护作用可达到99%，且呈剂量—反应

关系。褪黑激素对外源性毒物(如百草枯)引起的过氧化以及产生的自由基

所造成的组织损伤有明显的拮抗作用。褪黑激素还能降低脑中LPO的含量，

其作用在脑的不同区域如大脑皮层、小脑、海马、下丘脑、纹状体等处，

基本上是相同的，且均呈剂量依赖关系。但不同品系大鼠如Sprague-Dawlay

和Wistar大鼠对褪黑激素的敏感性不同。

褪黑激素的调节免疫作用

Maestron发现，功能性或药物性抑制褪黑激素的生物合成，均可导致

小鼠体液和细胞免疫效应受抑。褪黑激素能拮抗由精神因素(急性焦虑)所

诱发的小鼠应激性免疫抑制效应，以及防止由感染因素(亚致死剂量脑心肌

病毒)诱致急性应激而产生的瘫痪和死亡。晏建军等研究了褪黑激素对H22

肝癌小鼠免疫的调节作用，发现能提高荷瘤小鼠CD4+CD8+值，协同IL-2提

高外周血淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数量，增强脾细胞NK和LAK活性，促进

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IL-2的诱生；还研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠巨噬细胞功能的调节作用，

发现注射后巨噬细胞的杀伤活性及IL-1的诱生水平均明显提高，表明对巨

噬细胞的功能有选择性调节作用。Kethleen等(1994)研究发现，褪黑激素

具有活化人体单核细胞，诱导其细胞毒性及IL-1分泌的功能。

白癜风患者能否吃褪黑素

白癜风患者可以把褪黑素当成一种保健品来服用，褪色素能提高人体

免疫力，但是使用褪黑素的时候一定要慎重，人体每天对褪黑素的需求量

也就那么零点几毫克，如果服用过量会产生一定的副作用。

人到中年后褪黑素的分泌开始减少，到老年，其分泌量已微不足道。

尽早摄取补充足够的褪黑素，可以改善内分泌系统的功能，提高免疫力，

提高抗紧张，有益于防治白癜风的发病。

由于褪色素具有一定的抗氧化作用，服用过量的话会对黑色素的生成

产生一定的影响，因此一定要注意度的把握，最好咨询医生。

褪黑激素的抗肿瘤作用

Vijayalaxmi等(1995)体外研究发现，褪黑激素对137Cs的γ射线

(150cGy)所造成的人体外周淋巴细胞染色体损伤有明显的保护作用，且呈

剂量—效应关系；对自由基产生的物理和化学致突变性和致癌性有拮抗作

用。体外试验表明，褪黑激素对自力霉素C引起的致突变性也有保护作用。

褪黑激素能降低化学致癌物(黄樟素)诱发的DNA加成物的形成，防止DNA

损伤。晏建军等研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠的抗肿瘤作用，发现能抑

制荷瘤小鼠的肿瘤生长，延长其存活时间，与IL-2存在明显的协同性。

Danforth等分别测定了正常、乳腺癌和乳腺癌易患者3组妇女的24h血浆

褪黑激素水平，结果正常妇女有昼夜节律；乳腺癌患者的白昼节律与原发

瘤的甾体受体量明显相关。在雌激素(ER)或黄体酮(PR)受体阳性者昼至夜

血浆褪黑激素均值显著低于ER或PR阴性肿瘤病人，并与原发瘤中ER或PR

受体量呈明显负相关，表明褪黑激素与激素依赖性人乳腺癌有一定相关性。

褪黑激素通过骨髓T-细胞促进内源性粒性白细胞/巨噬细胞促进积聚因子

的产生，可作为肿瘤的辅助治疗。

褪黑激素的毒性

由于褪黑激素是一种内源性物质，通过内分泌系统的调节而起作用，

在体内有自己的代谢途径。血液中的褪黑激素有70%～75%在肝脏代谢成6-

羟基褪黑激素硫酸盐形式后，经尿(80%)和粪(20%)排出体外；另5%～7%

转化成6-羟基褪黑激素葡醣苷酸形式，不会造成代谢产物在体内蓄积；且

其生物半衰期短，在口服7～8h即降至正常人的生理水平，所以其毒性极

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小。Jack(1967)研究结果表明，褪黑激素可溶性剂量800mg/kgBW不引起

小鼠死亡。傅剑云等(1997)对褪黑激素进行大鼠、小鼠的急性毒性试验和

致突变试验，结果大、小鼠口服LD50均大于10g/kgBW，Ames试验、小

鼠骨髓细胞微核试验和小鼠精子畸形试验均为阴性；3000多人体服用试验

表明，每天服用多达几克(为维持健康剂量的几千倍)，长达一个月，未见

或者几乎没有毒性。

结语

国内外有关褪黑激素的保健功能涉及调节内分泌(抑制排卵)，对脑炎

病毒感染有保护作用，并降低其感染后的死亡率，AIDS的治疗和心血管的

保护作用等。美国FDA(食品与药品管理局)认为褪黑激素可作为普通的膳食

补充剂。到目前为止，我国卫生部先后批准了20种(其中国产8种，进口

12种)含有褪黑激素的产品作为“改善睡眠”保健食品。褪黑激素的调节免

疫功能、抗肿瘤、抗衰老等方面的保健功能正显示其强大的生命力，它作

为一种新型的保健食品有着巨大的潜力，有待进一步的开发。

褪黑素不适宜人群

褪黑素的确对改善睡眠、免疫调节方面有很好的作用，但是并非人人

适用，服用不当适得其反。以下人群就要慎重服用褪黑素。

1.未成年人

2.妊娠期妇女

3.心脑疾病患者，

4.肝肾功能不全者

5.酒精过敏者。

服用褪黑素时的注意事项

1、严格按照产品标识上规定的服用人群，服用剂量及服用时间服用。

2、不要迷信进口褪黑素产品。褪黑素是一种保健食品，不论是国内或

是国外进口的原料，只要质量标准合格，有卫生部批准的保健食品批准文

号，都是合格的产品，其服用效果是相同的。

3、服用褪黑素不能同时服用阿司匹林。

4、服用褪黑素时最好不抽烟，因为吸烟能破坏褪黑素。同时也不能大

量饮酒。

5、目前卫生部批准的褪黑素的保健功能只有改善睡眠功能，有关

褪黑素其他保健功能的文献报道有待进一步验证。