头孢噻吩钠

头孢噻吩钠的基本信息

通用名：注射用头孢噻吩钠 英文名：CEFALOTINSODIUMFORINJECTION
药品类别：头孢菌素及碳青霉烯类
性状：该品为白色或类白色的结晶性粉末。
适应症：该品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。该品不宜用于细菌性脑膜炎病人。
禁忌症：有头孢菌素过敏和青霉素过敏性休克史者禁用。
贮藏：密闭，在凉暗干燥处保存。

头孢噻吩钠简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 头孢噻吩钠药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名 3.1.2 汉语拼音 3.1.3 英文名 3.2 结构式 3.3 分子式与分子量 3.4 来源（名称）、含量（效价） 3.5 性状 3.5.1 比旋度 3.6 鉴别 3.7 检查 3.7.1 酸度 3.7.2 溶液的澄清度与颜色 3.7.3 吸光度 3.7.4 有关物质 3.7.5 头孢噻吩聚合物 3.7.5.1 色谱条件与系统适用性试验 3.7.5.2 对照溶液的制备 3.7.5.3 测定法 3.7.6 残留溶剂 3.7.6.1 乙醇与丙酮 3.7.7 2乙基己酸 3.7.8 水分 3.7.9 可见异物 3.7.10 不溶性微粒 3.7.11 细菌内毒素 3.7.12 无菌 3.8 含量测定 3.8.1 色谱条件与系统适用性试验 3.8.2 测定法 3.9 类别 3.10 贮藏 3.11 制剂 3.12 附： 3.13 版本 附： * 头孢噻吩钠药品说明书 1 拼音

tóu bāo sāi fēn nà

2 英文参考

cefalotin, cephalotin [朗道汉英字典]

cefalothine [湘雅医学专业词典]

3 头孢噻吩钠药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名

头孢噻吩钠

3.1.2 汉语拼音

Toubaosaifenna

3.1.3 英文名

Cefalotin Sodium

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C16H15N2NaO6S2 418.43

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（6R,7R）3[（乙酰氧基）甲基]7[2（2噻吩基）乙酰氨基]8氧代5硫杂1氮杂双环[4.2.0]辛2烯2甲酸钠盐。按无水物计算，含头孢噻吩（C16H16N2O6S2）不得少于90.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；几乎无臭。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含30mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+124°至+134°。

3.6 鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》129图）一致。

（3）本品显钠盐鉴别（1）的反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

3.7 检查 3.7.1 酸度

取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.5～7.0。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品5份，各0.6g，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色5号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。

3.7.3 吸光度

取本品，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在237nm的波长处测定，其吸光度为0.65～0.72。

3.7.4 有关物质

取本品约75mg，置25ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（pH 2.5）（取磷酸氢二钾1.742g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至2.5）－乙腈（970：30）为流动相A，以磷酸盐缓冲液（pH 2.5）－乙腈（600；400）为流动相B；流速为每分钟1.0ml;按下表进行线性梯度洗脱；柱温为40℃；检测波长为220nm。取供试品溶液1ml，加盐酸溶液（1→4）1ml，水8ml，摇匀，置60℃的水浴中加热约12分钟，立即放入冰浴中冷却，立即取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢噻吩峰的保留时间约为26分钟，杂质C、杂质B、杂质A和杂质D的相对保留时间约为0.2、0.7、0.8和0.9，杂质D峰与头孢噻吩峰间的分离度应大于7.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质B峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），杂质D峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.25倍（0.25%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%） 0 100 0 30 0 100 35 0 100 36 100 0 41 100 0 3.7.5 头孢噻吩聚合物

照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。

3.7.5.1 色谱条件与系统适用性试验

用葡聚糖凝胶G10 （40～120μm）为填充剂，玻璃柱内径1.0～1.4cm，柱长30～40cm。以pH 7.0的0.02mol/L磷酸盐缓冲液[0.02mol/L磷酸氢二钠溶液－0.02mol/L磷酸二氢钠溶液（61：39）]为流动相A，以水为流动相B，流速约为每分钟1.0ml，检测波长为254nm。取0.1mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色谱仪，分别以流动相A、B为流动相测定，记录色谱图，理论板数按蓝色葡聚糖2000峰计算，均不小于400，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中，蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

3.7.5.2 对照溶液的制备

取头孢噻吩对照品约25mg，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，即得。

3.7.5.3 测定法

取本品约0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪中，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl，注入液相色谱仪，以流动相B为流动相，同法测定，按外标法以峰面积计算，含头孢噻吩聚合物以头孢噻吩计，不得过0.10%。

3.7.6 残留溶剂 3.7.6.1 乙醇与丙酮

取本品约1g，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。作为供试品贮备液，精密量取1ml置顶空瓶中，再精密加水1ml，摇匀，密封，作为供试品溶液；另精密称取乙醇和丙酮各约0.25g，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液；精密量取对照品贮备液1ml，置顶空瓶中，精密加水1ml，摇匀，密封，作为系统适用性试验溶液；精密量取对照品贮备液1ml，置顶空瓶中，精密加供试品贮备液1ml，摇匀，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第一法）测定，以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；柱温为40℃；检测器温度为250℃；进样口温度为200℃；顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为30分钟；取系统适用性试验溶液顶空进样，记录色谱图。出峰顺序依次为：乙醇、丙酮，两色谱峰的分离度应符合要求。取对照品溶液顶空进样，计算数次进样结果，其相对标准偏差不得过5.0%。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按标准加入法以峰面积计算，均应符合规定。

3.7.7 2乙基己酸

取本品适量，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅶ L），不得过0.5%。

3.7.8 水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过1.2%。

3.7.9 可见异物

取本品5份，每份各1.0g，加微粒检查用水溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定。

3.7.10 不溶性微粒

取本品3份，加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm以上的微粒不得过600个。

3.7.11 细菌内毒素

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg头孢噻吩中含内毒素的量应小于0.10EU。

3.7.12 无菌

取本品，用适宜溶剂溶解后，全部转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠21.5g，加水溶解并稀释成1000ml，并用冰醋酸调节pH值至5.9±0.1）－乙腈－乙醇（790：150：70）为流动相；柱温40℃；检测波长为254nm。取对照品溶液5ml，于90℃水浴放置10分钟，使生成去乙酰头孢噻吩，放冷，立即量取10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使去乙酰头孢噻吩峰的峰高不低于满量程的50%，头孢噻吩峰与去乙酰头孢噻吩峰的分离度应大于9.0，头孢噻吩峰的拖尾因子不大于1.8。

3.8.2 测定法

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢噻吩1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢噻吩对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C16H16N2O6S2的含量。

3.9 类别

β内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

3.10 贮藏

严封，在凉暗干燥处保存。

3.11 制剂

注射用头孢噻吩钠

3.12 附：

杂质A:RH:（6R,7R）3methyl8oxo7[（thiophen2ylacetyl）amino]5thialazabicyclo[4.2.0]oct2ene2carboxylic acid

中文名：（6R,7R）3甲基8氧代7[（2噻吩基乙酰基）氨基]5硫杂1氮杂双环[4.2.0]辛2烯2羧酸

杂质B:ROH:（6R,7R）3（hydroxymethyl）8oxo7[（thiophen2ylacetyl）amino]5thia1azabicyclo[4.2.0]oct2ene2carboxylic acid

中文名：（6R,7R）3羟甲基8氧代7[（2噻吩基乙酰基）氨基]5硫杂1氮杂双环[4.2.0]辛2烯2羧酸

杂质C: （6R,7R）3[（acetyloxy）methyl]7amino8oxo

5thia1azabicyclo[4.2.0]oct2ene2carboxylic acid

中文名：（6R,R）3[（乙酰氧基）甲基]7氨基8氧代5硫杂1氮杂双环[4.2.0]辛2烯2羧酸

杂质D:（5aR,6R）6[（thiophen2ylacetyl）amino]5a,6dihydro3H,7Hazeto[2,1b]furo[3,4d][1,3]thiazine1,7（4H）dione

中文名：（5aR,6R）6[（2噻吩基乙酰基）氨基]5a,6二氢3H,7H氮杂环丁烷并[2,1b]呋喃并[3,4d][1,3]噻嗪1,7（4H）二酮

3.13 版本

头孢噻吩钠的药理毒理

该品通过抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，从而达到杀菌作用。该品为广谱抗生素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。头孢噻吩钠属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对该品敏感。该品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对该品的敏感性较差；该品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对该品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对该品敏感，厌氧革兰阳性球菌对该品中度敏感。

头孢噻吩钠能用什么药代替

头孢噻吩钠属于一代头孢菌素，主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性，是常用的消炎药物。常用的注射剂有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。这些都属于处方用药，需要在医生的指导下结合病情用药。

几种头孢菌素类兽药如何具体使用？

（1）头孢噻吩钠（噻孢霉素钠、先锋霉素Ⅰ）：本品为白色晶粉，久置后色变暗，但不失效。能溶于水。本品对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、耐青霉素金黄色葡萄球菌、链球菌及革兰氏阴性菌如大肠杆菌等都有抗菌作用，但对绿脓杆菌、结核杆菌无效。主要用于家畜的乳腺炎、呼吸道、泌尿道感染。本品内服吸收不良，只供注射用。制剂为注射用头孢噻吩钠，肌内注射，一次量每1公斤体重，马、牛、猪、羊10～20毫克，一日1～2次；犬、猫35毫克，一日3次。因本品对肝、肾功能有轻度影响，不宜与庆大霉素合用。

（2）头孢噻啶（先锋霉素Ⅱ）：本品为白色晶粉，能溶于水。水溶液微酸性，在低温与pH4.5～5.0时很稳定，20%的溶液在4℃暗处保存4周不减效。作用与用途基本与头孢噻吩钠相似，但抗革兰氏阳性菌的作用较强，用法用量也同头孢噻吩钠。本品不宜与氨基甙类抗生素联用。

（3）头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ、头孢菌素Ⅳ、头孢力新）：本品为白色或淡黄色结晶性粉末，能溶于水。作用与用途同头孢噻吩钠。主要用于革兰氏阳性和阴性菌所引起的牛乳腺炎，也适用于尿路感染。可制成注射用头孢氨苄混悬液和内服用头孢氨苄胶囊。具体的用法用量为：头孢氨苄混悬液，用乳管注入每乳室每次200毫克，一日2次，连用2日。应注意停药后48小时内的乳及其制品不得供人食用。头孢氨苄胶囊，内服一次量，每1公斤体重，犬、猫33毫克，一日2次。

头孢噻吩钠的药物相互作用

1、与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异?唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
2、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星（streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与该品合用有增加肾毒性的可能。
3、克拉维酸可增强该品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药 的革 阴性杆菌的抗菌活性。