谷维素的作用

中国乡村医药杂志

谷维素的药理作用及临床应用

姜 龙 （浙江省人民医院望江山院区５１ ００２４）

谷维素有调节中枢、周围及心脏自主神经功能和对抗

儿茶酚胺类物质的作用，有利于改善患者的胸闷、心悸症

状Ｉ １。我国于ｌ９７１年试制成功，名为谷维素。上市后最先

用于治疗自主神经功能紊乱及更年期综合征，七十年代用

于防治高脂血症 】。近几年来，对谷维素及其成分的药理研

究也取得了很大进展，临床应用领域也越来越广泛。现将其

药理及临床应用情况综述如下：

１ 谷维素的成分、结构及代谢特点

１．１ 谷维素的成分与结构２４一亚甲基环木菠萝醇阿魏

酸酯３５％～４０％，环木菠萝烯醇阿魏酸酯２５％～３０％，

甾醇类阿魏酸酯ｌ５％～２０％。谷维素的结构与胆固醇相似，

均有环戊烷多氢菲核，但因侧链不同，生理作用却相去甚

远。研究证实，谷维素难溶于水，口服谷维素肠道吸收率

仅５％左右，而动物胆固醇吸收率为４０％，因结构上的相

似性，谷维素在肠道竞争性抑制胆固醇的吸收，明显增加

粪便中胆固醇的含量，吸收入血部分在肝脏抑制低密度脂

蛋白的形成 。

１．２ 谷维素注射液的特点北大高科华泰制药独家推出

的谷维素注射液，采用精制注射用油作为溶剂，解决了谷维

素不溶于水的难题，大大提高了谷维素的吸收率，经临床试

验证实其ｌ临床疗效显著优于片剂。

２谷维素的药理作用

２．１ 神经内分泌作用 谷维素对垂体前叶的激素分泌具

有调节作用【４１，单次皮下注射后１小时即可出现。另外，实

验还发现，谷维素可抑制酪氨酸羟化酶的活性，使丘脑下部

神经核团内多巴胺含量增加，谷维素不能影响去甲肾上腺

素的合成，但可促进其在丘脑下部的释放，这是谷维素治疗

后血清中黄体生成素（ＬＨ）、泌乳素（ＰＲＬ）、生长激素（ＧＨ）

水平发生改变的原因，也提示谷维素可以影响丘脑下部的

两类核团（多巴胺和去甲肾上腺素），从而进一步影响垂体

激素的合成与释放，调理下丘脑维护稳定机能，使机体的自

主神经功能、内分泌功能和免疫功能保持正常 １。ｌ ９９３年，

日本学者Ｈｉｒａｇａ用谷维素成分之一阿魏酸酯进行了一项

大范围试验，表明阿魏酸酯具有中枢性镇静作用，其作用相

当于中等强度的镇静剂，却没有此类制剂的副作用，其作用

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机制也与镇静剂不同，可能与改善脑部糖代谢有关。阿魏酸

酯提取的阿魏酸钠与前列腺素Ｅ１联合治疗糖尿病肾病有

较好的疗效 】。上述谷维素的神经内分泌特点，使得自主神

经中枢功能得以调节，进而使周围自主神经的功能得到改

善，使人体达到稳态。

２．２ 降血脂在谷维素诸多的药理作用中，降脂作用研究

是其中的一个热点，１９６１ ２００１年间Ｍ 上共发表．ｅｄｌｉｎｅ

相关文章ｌ００佘篇，许多动物模型包括鼠、兔、猴、非人灵

长类及人体临床研究均证实了谷维素明确的降血脂作用 １。

国内近年来也有许多这方面的报道。据上述文献报道，谷维

素降脂的主要机制为增加胆汁和粪便中胆固醇的排泄，当

饲喂高脂饮食加谷维素时，动物胆汁流量和胆汁酸输出量

分别较对照组增加了１２％和１８％，粪便中和胆酸中胆固醇

的排出量增加２９％，这样可减少胆固醇的吸收约２０％。ｌ９８７

年，Ｓａｋａｍｏｔｏ等注意到谷维素的降血脂作用注射较口服

更显著，这可能是由于其直接抑制脂代谢。

２．３抗氧化ＸＵＺ等研究了维生素Ｅ和谷维素各成分的

抗胆固醇氧化活性，所有成分均被证实具有明显的抑制胆

固醇氧化的作用，其中谷维素的三种成分抗氧化活性远远

高于其他成分，这些抗氧化成分可能在降血脂过程中发挥

主要作用［６１。

２．４抑制血小板聚集 张玮等用饲喂谷维素的小鼠血小

板血浆与饲喂正常饲料的小鼠血小板血浆对照，谷维素组

小鼠血浆可明显抑制ＡＤＰ诱导的血小板聚集，防止微小血

栓形成 。

３谷维素的临床应用

谷维素药理与临床疗效，在国内已经鉴定和得到肯定

的有自主神经功能紊乱、妇女更年期综合征、周期性精神病、

痛经、经前期紧张综合征、血管性头痛、心律失常、功能性

消化不良、小儿神经性尿频、头部外伤综合征等。

３．１ 自主神经功能紊乱自主神经，其中枢位于丘脑下部，

外周神经支配全身血管、平滑肌及内脏系统，其功能紊乱可

导致上述系统功能失调，表现为失眠、焦虑、多汗等中枢神

经症状，如支配内脏的自主神经功能紊乱可导致心率失常、

肠胃溃疡、大小便排泄异常等，妇科更年期综合征即为一种

典型的自主神经功能紊乱综合征。谷维素能（下转８９页）

２０１２年３月第１９卷第３期

有窦性心动过速；ａＶＲ导联与之相反，Ｐ—Ｒ段上移、ＳＴ

段轻度下移。

５．心梗后室壁瘤（Ｖｅｎｔ ｒｉｃｕｌａｒ ａｎｅｕ ｒｙ ｓｍ）

室壁瘤又称心室膨胀瘤。在急性心肌梗死时，我们一直

特别强调心电图要有动态衍变过程，特别是ＳＴ段，在心肌

梗死时没有一成不变的ＳＴ段抬高。如果心肌梗死ＳＴ段持

续抬高超过两个月，就应该怀疑有室壁瘤形成，确诊室壁瘤

的心电图条件是ＳＴ段持续抬高超过６个月（见图１６～１０），

室壁瘤的确诊最终依赖心脏超声检查。

室壁瘤将对心肌梗死的预后产生严重不良影响，轻者多

发生频发的室性早搏，重者易出现持续性室性心动过速威胁

生命；更多的是，由于室壁瘤影响心脏收缩，而导致急、慢

性心力衰竭。室壁瘤最可靠的诊断是心脏彩色多普勒超声检

查。室壁瘤严重者可考虑心脏外科手术切除治疗。

本讲小结

１．心肌梗死定位诊断原则是按坏死型Ｑ波出现的导联来定位。

２．前壁型心肌梗死包括前问壁、前侧壁 前壁、广泛前壁，

下壁型心肌梗死包括下壁、正后壁。

３．典型急性心肌梗死心电图要与不典型心肌梗死、变异型心

绞痛以及早期复极综合征、急性心包炎、心梗后室壁瘤鉴别。

图１６－１０心肌梗死后前壁室壁瘤形成

前壁心肌梗死６个月后仍然Ｓ丁段弓背向上抬高，经心脏超声证

实为室壁瘤形成。

４．心肌梗死时没有一成不变的ＳＴ段抬高，如ＳＴ段持续

抬高超过６个月，应诊断室壁瘤形成。

思考题

６４．心肌梗死的定位诊断依据是什么？

６５．什么叫下壁和前壁心肌梗死？

６６。心肌梗死特别应注意与哪些疾病鉴别？

６７．如何诊断心梗后室壁瘤形成？

（上接８６页）调整自主神经功能，减少内分泌平衡障碍，改

善精神神经失调症状。主要用于妇科更年期综合征、经前期

紧张综合征等 。

３．２痛经 目前痛经的治疗多采用中药和止痛剂，中药起

效快，止痛剂易成瘾，均非特效药，而谷维素注射液可直接

作用于子宫平滑肌，缓解痛经。

３．３心律失常临床上有很多心律失常，尤其是过早搏动

的发生，与自主神经功能紊乱有关。谷维素可以调节自主神

经，从而稳定情绪，减轻焦虑及紧张状态『９＿。谷维素并不属

于抗心律失常药物，其主要作用是营养神经，改善神经调节。

３．４功能性消化不良是临床上常见的一种功能性胃肠

疾病，其发病机制可能与自主神经功能紊乱和激素分泌异

常有关，而谷维素能起到调节平衡作用，治疗有效Ｉ 】。

３．５ ４，Ｊｇ神经性尿频４，ＪＬ神经性尿频主要是由于小儿

大脑皮层发育尚不够完善，对脊髓初级排尿中枢的抑制功

能较差，容易受外界不良刺激的影响而出现障碍…］。谷维

素通过调节自主神经性功能，促进膀胱神经功能恢复，尚有

松弛肌肉作用。

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（收稿：２Ｏｌ１ ０８—５１修回：２０１ １—１ １—２３）

（发稿编辑：高淑红）

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