心脏的药

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一、抗心律失常药

1、利多卡因是常用抗室性心律失常药物。其电生理作用是降低心室肌应激性，提高

室颤阈值，延长有效不应期，抑制浦肯野纤维的自律性，通常不影响房室结传导速度。用于

各种原因引起的室性心律失常，如室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动等，为治疗室性

心律失常的首选药，但对室上性心律失常基本无效。给药方法：首次剂量0.5~1mg/kg（1次

量勿超过100mg），静脉注射，1/2~1min注完，必要时10~15min后再静注1次，因作用维

持时间仅10~20min，故出现疗效后，改用100mg，以5%~10%葡萄糖注射液100~200ml稀

释后静滴，或用微量泵静脉输入，以维持有效浓度，剂量不得超过300mg/h。不良反应有头

晕、嗜睡、呆滞、视力模糊、听力减退、言语及吞咽困难等，静注速度过快或计剂量过大时

可出现低血压、心动过缓及窦性停搏。

2、苯妥英钠对心房和心室的异位自律点有抑制作用，能加快房室传导，降低心肌

的自律性，用于室上性或室性期前收缩、室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动

过速，还用于心脏手术、心导管术、急性心肌梗死、低血钾及锑剂中毒等各种原因引起的室

性心律失常。用法：成人口服100~200mg/次，2~3次/d。静注时125~250mg加入生理盐水

20ml中，于5~15min缓慢推注（每分钟不超过50mg），必要时每隔5~10min重复静注100mg，

2h不宜超过500mg，小儿口服5~10mg/（kg.d），分3次服；静注或肌注每次3~5mg/kg，用

法同成人，不良反应：头晕、恶心、呕吐、窦性心动过缓、窦性停搏、呼吸抑制，静注过快

或过量，可发生短暂心脏抑制和血管舒以致血压下降。

3、普鲁卡因酰胺能延长心房的不应期，降低房室的传导性及心肌自律性，抑制心

肌收缩力。用于阵发性心动过速、频发期前收缩、心房颤动和心房扑动。用法：口服治疗室

上性心律失常，500~750mg/次，每4h1次；治疗室性心律失常：250~500mg/次，每4h1次，

肌注：250~500mg/次，4次/d，静注100mg/次，5min注完，不良反应：恶心、呕吐、腹泻、

过敏反应，偶见红斑狼疮样综合征即精神抑制，静注过量或过速时可制低血压、窦性心动过

缓、室传导阻滞、室性行动过速，室性停搏等。

4、普罗帕酮钠通道阻滞药，减慢传导速度，降低自律性，能延长动作电位时间和

有效不应期而减少折返，用于室上性或室性期前收缩，室上性或室性心动过速，也适用于伴

有预激综合征的室上性心动过速。用法：成人100~200mg/次，没6~8小时1次，口服。见

效后改维持两150mg/次，2次/d，必要时每次1~1.5mg/kg，溶于50%葡萄糖液20ml缓慢静

注（5~10min注完），若无效，每10~20min重复（最大剂量不超过350mg/d），见效后以

0.5~1mg/min静滴维持。不良反应：口干、胃肠道反应、头晕等，可有房室与室传导阻滞，

有负性肌力作用。

5、维拉帕米抑制心肌及房室传导，减减慢心率，扩冠状动脉，降低心肌耗氧量及

缓和的降压作用，对于阵发性室上性心动过速和期前收缩疗效好，是快速、安全而有效的

药物，可列为首选，对房颤和房扑仅能减慢心室率。用法：口服，开始40~120mg/次，3~4

次/d，维持量40mg/次，3次/d，2~4周为1个疗程；静注5~10mg/次溶于20ml50%葡萄糖液

中5~10min注完，隔15min可重复1~2次，如无效即停药，控制症状后改口服，小儿：每

次1~2mg/kg，3次/d,口服，必要时每次0.1mg/kg，稀释后缓慢静注（不超过1mg/min）。不

良反应：口服偶有胃肠道反应，静注时可出现血压下降、房室传导主治及窦性心动过缓；对

心功能不正常者致低血压和心力衰竭。

6、美西律具有抗惊厥、局部麻醉及抗心律失常作用，对心肌抑制作用较小，用于

急、慢性室性心律失常，如室性期前收缩、室速、室颤及洋地黄中毒引起的心律失常。用法：

成人口服开始150~200mg/次，1次/6~8h，维持量100mg/次，3次/d；静注100mg稀释后5~10min

注完），若无效，5~10min后再给50~100mg，有效后以1~2mg/min静滴维持。儿童每次

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3~5mg/kg，每6~8h1次，口服；静注2mg/kg，稀释后3~5min注完，不良反应有食欲减退、

恶心、呕吐等胃肠道反应，低血压、心动过缓、传导阻滞等心血管反应以及震颤、感觉异

常、共济失调、抽搐等神经系统反应。

7、普萘洛儿β受体阻滞药，阻断心肌β受体，降低心脏自律性，减慢心率，抑制心

肌收缩力和房室传导，使循环血流量减少，心肌耗氧量降低，用于各种原因所致心律失常，

如房性及室性期前收缩、窦性及室上性心动过速、心房颤动等。用法：成人5~10mg/次，3

次/d，口服，用量根据心律、心率及血压变化及时调整。常见不良反应有嗜睡、头晕、恶心、

腹胀、低血压等；哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过速、重度房室传导阻滞、心源性休克禁用；

使用时若出现房室传导阻滞、心搏停止、心动过缓、低血压及支气管痉挛，可静注阿托品

1~2mg以对抗，必要时可静脉缓慢注射异丙肾上腺素25μg以对抗之。

8、胺碘酮本品具有选择性冠状动脉扩作用。原为抗心绞痛药，后发现本品具有显

著抗心律失常作用。适用于治疗室性和室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动和心房

颤动及预激综合征。本品也可用于冠心病和心绞痛、慢性冠状动脉功能不全，对其他抗心律

失常无效的顽固的阵发性心动过速亦有效。用法，口服：成人200mg/次，3~4次/d。饭后服，

有效后改为维持量，200mg/次，1~2次/d。服静脉注射：3mg/kg，缓慢静脉注射，300~450mg/d。

注意事项：①明显心动过速和高度房室传导阻滞患者忌用；②偶见角膜出现沉着物、蛋白结

合碘和T4的血浆水平增高、T3下降。

二、强心甙类药

洋地黄类药物选择性直接作用于心脏，治疗剂量增强心肌收缩力，减慢心率，抑制心

脏的传导系统，使心排血量增加，降低心肌耗氧量，是常用的强心药。

1、毛花苷C为快速短效洋地黄制剂。成人负荷量0.8~1.2mg，首次0.4~0.8mg稀

释后缓慢静注，必要时2~4h后再静注0.2~0.4mg。儿童：负荷量2岁以下0.04~0.06mg/kg；

2岁以上0.02~0.04mg/kg，首次用1/2~1/3负荷量稀释后缓慢静注，必要时2~4h后可再静

注适量。治疗急慢性心力衰竭、心房纤颤和阵发性室上性心动过速。

2、毒毛花苷K作用及适应证同毛花苷C。用法：成人负荷量0.25~0.5mg，首次0.25mg

稀释后缓慢静注，必要1/2~2h后再静注0.125~0.25mg；儿童负荷量7~10μg/kg

，首次用1/2~1/3负荷量稀释后静注。

3、地高辛为长效洋地黄制剂。用法：成人负荷量0.75~1.5mg，速给发0.25mg/次，

3次/d，口服1~2d；缓给法0.25~0.5mg/次，1次/d，维持量0.125~0.25mg/d。儿童负荷量

2岁以下30~50μg/kg，均分于1~2d，每4~6h口服一次，维持量为1/4负荷量，1次/d，

口服。

本类药物的不良反应：①胃肠道反应；②神经系统反应及视觉障碍；③心脏反应:包括

异位节律点自律性增高引起的心律失常、房室传导阻滞及窦房结抑制。

洋地黄中毒的治疗：①对过速性心律失常用苯妥英钠0.125～0.25g稀释后5～10min

静注完毕；②对室性心律失常可静注利多卡因1～2mg/kg；③对心速性心律失常者一般也常

用钾盐；④对中毒时的传导阻滞或窦性心动过缓、窦性停搏等，可用阿托品0.5～1mg肌注

或静注。

三、儿茶酚胺类药

1、多巴胺肾上腺素受体兴奋药，除兴奋α1和β1受体外，还作用于多巴胺受体。

小剂量1～5μg/（kg·min）主要兴奋多巴胺受体，扩肠系膜和肾血管，使脏和肾血流量增

加；中剂量5～10μg/（kg·min）兴奋主要β1受体，心肌收缩力加强，心排血量增加，但

对心率影响较小；大剂量〉10μg/（kg·min）兴奋α1和β1受体，使周围血管收缩，血压

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升高，也可使肾血管收缩，心率加快。用于各种类型休克，特别是伴肾功能不全、心排血量

低、周围血管阻力增高已补足血容量者。用法：一般用微量泵持续缓慢静脉注射，也可用

40～100mg溶于5%葡萄糖液500ml缓慢静滴。剂量过大或静注过快可出现心动过速和心律失

常，一旦发现，减慢滴速或停药。

2、多巴酚丁胺β肾上腺素受体兴奋药，选择兴奋β1受体，具有强力正性肌力作用，

对β2受体和α1受体作用较弱，小剂量＜7.5μg/（kg·min）兴奋主要β1受体，增强心肌

收缩力，增加心排血量，但对心率及外周血管影响较小；中剂量7.5～10μg/（kg·min）

兴奋主要β2受体引起血管扩和兴奋α1受体引起血管收缩的双重效应，但前者大于后者，

可降低心脏后负荷；大剂量﹥10μg/（kg·min）主要由于β2受体兴奋，可致周围血管扩，

虽可进一步降低后负荷，但可致室性心律失常，适用于急性心衰的短程治疗。用法：目前多

用微量泵持续缓慢静脉注射，也可用40～100mg溶于5%葡萄糖液500ml中缓慢静滴。

3、异丙肾上腺素β肾上腺素受体兴奋药，无选择性，同时兴奋β1和β2受体，使心

肌收缩力增强，心率增快，心排血量增加，外周及脏血管扩，降低外周阻力，有力微循环灌

注，用于支气管哮喘、中毒性休克、心脏骤停及房室传导阻滞。用法：用量视病情而定，可

用微量泵缓慢静脉注射，是收缩呀维持在90mmHg，心率＜120次/min。儿童视病情，一般用

微量泵0.05～0.2μg/（kg·min）缓慢静脉注射（心率﹥140次/min者忌用）。不良反应：

恶心、头痛、眩晕、震颤等，也可引起心悸、心动过速、室性心律失常。

4、间羟胺α受体兴奋药，升压效果比去甲肾上腺素弱，但作用持久，有中等程度增

强心脏收缩力作用，对心率影响小，对肾脏血管收缩作用也较弱，较少引起心律失常和少尿，

可增加脑及冠状动脉血流量，适用于各种休克及手术时低血压。用法：成人视病情而定，一

般10～20mg/次，每1/2～2h1次肌注或静注；用微量泵缓慢静注，1～5μg/（kg·min）。

儿童视病情而定，一般每次0.2～0.4μg/kg，每1/2～2h1次静注，静滴参照成人按体重计

算。不良反应：头痛、神经过敏、血压激增及反射性心动过缓。

5、肾上腺素本品对α、β受体都有激动作用，能使心肌收缩力加强，心率加快，

心肌耗氧量增加，皮肤、黏膜及脏小血管收缩，但冠状血管及骨骼肌血管则扩；对血压影响

与剂量有关，在常用剂量下，收缩压上升而舒压并不升高，剂量增大时，收缩压与舒压均上

升；此外，还有松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用。适用于过敏性休克、心脏骤停、支气管

哮喘等。用法：过敏性休克，0.5～1mg皮下注射或肌注射，或0.1～0.5mg缓慢静脉注射，

或用微量泵缓慢静脉注射。支气管哮喘，0.25～0.5mg皮下注射，必要时重复1次。注意事

项：①高血压、心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、

心源性哮喘等患者忌用；②用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导致

脑出血。

四、磷酸二酯酶抑制药

1、氨力农为双吡啶衍生物，具有增强心肌收缩力和舒血管的作用，抑制心肌细胞磷

酸二酯酶，使cAMP增加，从而发挥正性肌力作用，其对血管平滑肌有直接松弛作用，使全

身动、静脉阻力下降，降低心脏前后负荷，适于急性心衰的短程治疗。用法：成人首剂

0.75mg/kg，生理盐水稀释或1mg/ml后缓慢静注（2～3min注完），继以5～10μg/（kg·min）

用微量泵持续静[最大剂量不超过10μg/（kg·d）]；儿童参照成人按体重计算。注意事项：

①静滴时先以生理盐水稀释成1mg/ml后再稀释于5%葡萄糖液中；②治疗期间应监测血压和

心率（因为对房室传导稍有加强作用），若血压过度下降或出现心律失常，则应减慢静注速

度或停止静注。③因本药有扩血管作用，用药前应补足血容量。因此，本品尚有胃肠道反应、

肝功能异常、血小板较少等不良反应。

2、米力农本品为双吡啶衍生物，作用同氨力农，其正性肌力作用比氨力农强20倍，

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用于急性心衰的短程治疗。用法：成人每次1mg/kg，，用生理盐水

稀释成1mg/ml后缓慢静注；儿童参照成人按体重计算。注意事项参见“氨力农”，但不良反

应少见。

五、利尿、脱水药

1、呋塞米强效利尿药，作用机制主要是抑制肾小管髓袢升支髓质部及皮质部Na+、

Cl—的再吸收，因而尿中Na+、K+与水的排出量增加而利尿，作用迅速、强大，口服30min生

效，维持4～6h；静注2～5min生效，维持2～3h，适宜心、肝、肾性水肿，急性肾衰竭、

脑水肿等。用法：成人口服20～40mg/次，3次/d，肌注或静注20～40mg/次，24h总量可达

1000mg；儿童口服每次1～2mg/kg,2～3次/d，肌注或静注每次1～2mg/kg。不良反应易致

水、电解质紊乱；静注时出现胃肠道反应、耳毒症；可引起高尿酸血症，偶见皮疹、肝损害，

2、氢氯噻嗪为中效利尿药和降压药，机制主要是作用于肾小管髓袢升支，抑制Na+、

Cl—的再吸收，是管腔渗透压升高，水分重吸收减少而出现利尿作用，长期服用会引起低血

钾症。口服吸收迅速，1h即开始利尿，维持12～18h，用于各种水肿，尤以心源性水肿效果

好，用法：成人25～50mg/次，1～3次/d，口服；儿童每日1～2mg/kg，分2～3次口服。

不良反应：长期服用易致电解质紊乱，宜与氯化钾同服，严重肾功能不全者忌用，肝病患者

可诱发肝昏迷。

3、螺酯弱效利尿药，与远曲小管和集合管细胞的醛固酮受体竞争，使尿中Na+、

Cl—排出增加，K+排出减少，产生利尿保钾作用，口服8～24h起效，作用持久。适用于有醛

固酮增高的水肿，如慢性心衰、肾病综合征即肝硬化腹水。用法：成人20～40mg/次，3次

/d口服；儿童每日2mg/kg，分3次口服。不良反应：少数有胃肠道反应，偶见男性乳腺发

育和女性多毛，长期服用易制高血钾。肾功能不全及高血钾患者禁用。

4、甘露醇渗透性利尿药，作用机制是静脉给药后在肾小管腔形成高渗透压，妨碍

肾小管对Na+、水的再吸收，也影响集合管对水的再吸收而利尿，另外，还因扩充血容量、

增高有效滤过压、提高肾血流量和肾小球滤过率而利尿。用药后10min开始利尿，20min颅

压开始下降，作用持续6h左右。适于治疗脑水肿、青光眼，防治急性肾衰竭。用法：①治

疗脑水肿及青光眼：成人每次1～2g/kg，每4～6h1次，15～30min静滴完，儿童每日1.5mg

/kg；②急性少尿和预防急性肾衰竭：成人125ml/次，5～10min滴完，观察2～3h，若尿量

不能增加到40ml/h，则应按急性肾衰竭处理；若尿量﹥40ml/h，则应按继续静滴脱水药，

总量不超过100g/24h，并注意补充血容量；儿童剂量酌减。不良反应：久用大剂量可引起

肾小管损害和血尿；输注过快可致一过性头痛、眩晕、视力模糊等，心功能不全者慎用。

六、扩血管药

1、硝普纳直接作用于动、静脉平滑肌，舒动静脉，降低心脏前、后负荷，并使心衰

患者心排血量增加。适用于兼有肺淤血恶化心排血量降低的心衰。注意事项：①使用需避光；

②静滴过程中应密切观察血压和心率，血压过低可引起恶心、呕吐、出汗、头痛、心悸、不

安等；③连续应用72h以上时，应每日监测血中氰酸盐浓度，若超过120mg/L，应即停药，

以免引起神经系统毒性反应。

2、硝酸甘油直接作用于血管平滑肌，以舒静脉为主，使回心血量和心室舒期末压容

量减少，降低心脏前负荷，并因心室舒期末压下降而降低心肌耗氧量，轻度舒小动脉，改善

微循环，略降低心脏后负荷。用于缓解和预防心绞痛发作及以肺淤血或肺水肿为主要表现的

心力衰竭。心绞痛发作时舌下含化0.3～0.6mg/次，极量2mg/d。不良反应常有头昏、搏动

性头痛、颜面潮红、心悸等。青光眼忌用。连续应用2～3周后可出现耐受性，停药1～2

周后耐受性消失。

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3、卡托普利血管紧素转换酶抑制药，主要作用于肾素—血管紧素—醛固酮系统，减

弱周围血管的收缩和水钠潴留，从而降低心脏前、后负荷，适用于各种高血压和肾性高血压

及兼有肺淤血和低排血量的慢性心力衰竭。用法：成人12，5～25mg/次，3次/d口服。常

见不良反应有头痛、乏力、白细胞减少、蛋白尿，偶见血尿素氮和肌酐升高。

4、前列腺素E1为血管扩药物和抗血小板凝集药。用于患充血性心力衰竭的新生儿

的动脉导管未闭，直到手术为止，也可用于肺动脉高压及慢性动脉闭塞症。用法：用微量泵

持续静脉注射，0.05～0.15μg/（kg·min），见效后可根据病情调整剂量维持。不良反应

有呼吸困难、头痛、精神错乱、发热、皮肤潮红、食欲减退、腹泻、低血压、心动过速或心

动过缓；妊娠期冀哺乳期妇女禁用。

5、硝苯地平本药为阻钙流药，能松弛血管平滑肌，扩冠状动脉，提高心肌对缺血

所谓耐受性，同时扩周围小动脉，使血压下降。临床适用于预防和治疗冠心病、心绞痛，特

别是变异性心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能无不良影响。也适用各类高血压

患者。剂型：片剂10mg/片，口服5～10mg/次，3次/d。不良反应较轻，可有面部潮红、心

悸、心率增快等，个别患者可出现头痛、恶心、口干、出汗等症状。

6、硝酸异山梨酯本药能扩周围血管，减少回心血量，减轻心脏负荷，减少心肌耗氧

量，促进侧支循环形成。一般片剂用于防治心绞痛；缓释片用于冠心病的长期治疗，心绞痛

的预防及心肌梗死后缓解及左心室衰竭；气雾剂亦用于心绞痛的预防和治疗。片剂：用于预

防心绞痛的发作，口服5～10mg/次，2～3次/d；缓解症状时可舌下含服2.5～5mg/次。缓

释片20mg/次，必要时可达10mg/h。气雾剂用于心绞痛1～3喷/次，喷入口腔。注意事项：

偶可引起头痛、面红、眩晕、恶心、呕吐；青光眼患者忌用。

七、抗凝药

1、肝素作用机制为激活血浆中生理性抗凝物质——抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ），（ATⅢ）对

凝血酶有抑制作用，肝素还可间接抑制血小板凝集，用于弥散性血管凝血，体外循环手术及

防治血栓形成或栓塞性疾病。用法：成人0.5～1mg/kg（首次常用1mg/kg），每4～6小时1

次静注或静滴。用于体外循环时，用量375U/kg超过1h者每千克体重增加125U。注意事项：

①用药过多可致自发性出血，每次注射前应测凝血时间；②过量有出血倾向时可用鱼精蛋白

中和（1mg鱼精蛋白可中和130U肝素）；③肝肾功能不全、重度高血压、有出血倾向、胃溃

疡、脑出血患者忌用。

2、华法林能和维生素K竞争性地与肝脏有关的酶蛋白结合，阻碍维生素K的利用而

抗凝。用于治疗血栓栓塞性疾病，心脏手术或其他手术后防治血栓形成，口服后12～18h

即可出现凝血酶原时间延长，作用可持续4～5d。用法：成人第1日3～6mg，第2日3～6mg，

1次口服，以后根据凝血酶原时间调整用药量。心脏瓣膜置换术后第1日开始口服华法林，

3mg/d左右，用药期间每日测定凝血酶原时间以维持在18～25s为宜。注意事项①用药期间

定期测凝血酶原时间；②治疗期间若发生出血倾向，应立即停药并用维生素K1（20mg/次）

对抗；③巴比妥类、皮质激素、利尿药能加速本品转化而降低其抗凝作用，阿司匹林、保

泰松等可抑制血小板凝集而使抗凝作用增强；④主要不良反应为各种出血、发热、恶心、腹

泻、血清转氨酶升高及过敏反应。

八、止血药

1、维生素K1参与肝脏凝血因子Ⅱ、Ⅵ、Ⅸ和Ⅹ的合成。适于梗阻性黄疸、慢性腹泻、

长期大量应用广谱抗生素、香豆素类药物过量所致的凝血障碍。本品效力强，作用快，注射

后6～12h即可发挥作用。用法：成人10～20mg/次，1～2次/d，肌注，缓慢静注（不超过

5mg/min）或静滴。儿童5～10mg/次，1～2次/d，肌注。不良反应：静注过快易致面红、出

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汗、胸闷甚至血压剧降而致死。

2、维生素K4作用机制同维生素K1，适应证亦同。用法:成人4mg/次，3次/d口服；

儿童2～4mg/次，3次/d口服。

3、氨甲环酸抑制纤维蛋白酶溶解酶原的激活酶，使之不能被激活转变成纤维蛋白

溶解酶，从而阻断纤维蛋白的溶解，保护伤口处血凝块的生成，达到止血作用。适用于消化

道和产后出血，前列腺、肝、胰、肺手术后出血，应用链激酶、尿激酶过量所致的出血。用

法：成人0.25～0.5g/次，2～3次/d口服，必要时100～200mg/次，2～3次/d，静注或静

滴（一般不宜超过600mg/d）。儿童：5岁以上，0.125～0.25g/次，2～3次/d口服，必要时

50～100mg/次，2～3次/d，静注或静滴（不宜超过300mg/d）。不良反应：头痛、耳鸣、恶

心、呕吐、腹泻、皮疹等，停药后可消失；肾功能不全者慎用。

4、酚磺乙胺加强毛细血管壁的完整性，减少其通透性，促进血小板生成，增强其

黏附和聚集左右，并促进凝血因子的释放，缩短凝血时间，从而起到止血作用，适用于各种

因血管或血小板因素引起的出血。用法：成人250～500mg/次，2～3次/d，肌注、静注或静

滴。儿童5岁以上250mg/次，1～2次/d，肌注、静注或静滴。不良反应：毒性较小，可有

恶心、头痛、皮疹等，罕有过敏性休克发生。

5、巴曲酶具有凝血和抗凝血的双重作用，小剂量（1～2KU/次）注射后，仅在出血

部位产生凝血左右，大剂量（50～100KU/次）注射后在血管产生抗凝作用。作用机制尚未完

全阐明，一般认为小剂量时具有凝血活酶样和凝血酶样作用，能促进出血部位血小板凝集，

形成白色血栓，并与出血部位产生的纤维蛋白凝块一起形成红色血栓，从而产生持久的止

血效应。大剂量时在血管有较强的去纤维蛋白原的作用，使血液黏稠度和凝血性下降，从而

产生抗凝血作用，静注起效快，5min见效，15min效力最高，可持续1～24h；皮下或肌注

后20～30min见效，45min效力最高，可持续48～72h，用于防治多种脏器或部位的出血。

用法：成人1KU/次，1次/d，肌注或静注（必要时首次肌注和静注各1KU）直至出血停止。

儿童：新生儿及1岁以下，0.2～0.25KU/次；1～3岁0.33KU/次；3岁以上0.5KU/次，1次

/d，肌注。不明显不良反应，无致畸胎作用，偶见荨麻疹、焦虑、出汗、轻度低血压及心率

减慢。

6、抑肽酶广谱蛋白酶抑制剂，抑制纤溶酶活化物和纤溶酶；抑制胰蛋白酶，从而

间接抑制磷脂酶A弹力蛋白酶、血管舒缓素和缓激肽。适用于由于纤维蛋白溶解而引起的出

血及急性出血坏死型胰腺炎。用法：成人10万U/次，2次/d，缓慢静注（不超过4000U/min）

或静滴，现多用于体外循环下心脏手术的患者，可减少术后渗血。

7、鱼精蛋白在体与肝素结合，使其失去抗凝能力。1mg鱼精蛋白可中和1mg肝素，

临床用于肝素过量引起的出血及体外循环术后中和肝素，鱼精蛋白本身也有抗凝血作用，因

它干扰凝血酶原激活因子的生成，但较肝素弱，故不能使用过量。用量须与最后一次使用肝

素量相当，1次用量不得超过50mg。不良反应：静注后可能引起血压骤降、心动过缓、呼吸

困难等。

九、麻醉镇静、止痛及肌松药

1、吗啡阿片受体激动药，为强效镇痛药，主要激动中枢神经系统的阿片受体而发挥

下列多种作用：①镇痛，能消除由于疼痛引起的恐惧、焦虑、紧等情绪，提高对疼痛的耐受

性，一次给药镇痛作用可维持4～6h（控释片可维持12h）；②中枢镇咳作用；③抑制呼吸中

枢，降低呼吸中枢对二氧化碳力的反应性，过大剂量可因呼吸衰竭而死亡；④缩瞳作用，中

毒剂量时呈针尖样瞳孔，为吗啡中毒的重要指标。适用于已明确诊断的各种急性剧烈疼痛、

心源性哮喘、麻醉前用药。用法：成人普通片5～15mg/次，必要时4～6h1次口服；控释片

30mg/次，每12h1次口服；皮下或肌注5～15mg/次，，必要时4～6h重复1次。极量：口服

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30mg/次，100mg/d；注射20mg/次，60mg/d。儿童每次0.12～0.2mg/kg，必要时4～6h1次

口服，皮下或肌注。不良反应主要有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制及嗜睡

等。本品反复多次连续应用（10mg/次，2次/d，连用1～2周）即可产生耐受性和依赖性，

一旦停药可出现戒断症状。

2、芬太尼强效镇痛药，阿片受体激动药，镇痛作用比吗啡约强100倍，肌注后15min

见效，作用维持1～2h，呼吸抑制作用弱，适于已明确诊断的各种剧痛及手术前、中、后的

止痛。用法：成人皮下或肌注50～100μg/次，必要时1～2h1次；儿童每次1～2μg/kg，

必要时皮下或肌注。麻醉辅助药及诱导麻醉：成人首次静注50～100μg，每隔2～3min可

重复给药1次，直至达到满意效果；麻醉维持量25～50μg/次，静注或肌注；静脉复合麻

醉：首次剂量可达200～300μg，总量可达500～2000μg。不良反应：低血压、眩晕、恶心、

呕吐等，严重时呼吸抑制、窒息、肌肉强直、心动过缓。

3、布桂嗪非麻醉性中枢镇痛药，镇痛作用约为吗啡的1/3，口服后10～30min见

效，注射后10min见效，作用维持3～6h，兼有安定和抗组胺作用，适于神经性、外伤性及

炎症性疼痛。用法：成人30～60mg/次，口服每日3～4次；或50～100mg/次皮下或肌注，

必要时1～2次/d。儿童每次1mg/kg，口服，3次/d；或每次1mg/kg，皮下或肌注。无呼吸

抑制作用，偶有恶心、头痛、眩晕等不良反应。

4、苯巴比妥作用机制为选择性地阻断脑干网状结构上行激活系统的传导功能,使大脑

皮质细胞抑制,出现睡眠;随剂量增加,可出现镇静、催眠、抗惊厥作用。主要用于单纯性失

眠、镇静、抗惊厥及麻醉前给药。用法：成人震惊15～30mg/次，口服，3次/d；催眠60～

100mg/次，睡前服；抗惊厥100～200mg/次，肌注，必要时6h重复1次。儿童镇静每次0.5～

1mg/kg，口服3次/d；催眠每次3～6mg/kg，临睡服。催眠量的5～10倍引起中度中毒，

15～20倍则因呼吸中枢麻醉而致死；久用产生耐受性及成瘾性，停药有严重戒断症状，常

见有嗜睡、眩晕，头晕等不良反应。

5、地西泮抑制脑干网状结构上行激动系统及大脑边缘系统对脑干网状结构的激活

作用，从而出现催眠效应，还有中枢性肌肉松弛作用。适于镇静、催眠、抗焦虑及镜检查前

消除恐惧。用法：成人镇静、抗焦虑2.5～5mg/次，口服，3次/d；催眠5～10mg/次，睡时

服；消除恐惧10mg/次肌注或缓慢静注。儿童：镇静、抗焦虑每次0.1mg/kg，口服，3次

/d；催眠每次0.2mg/kg，睡前服。注意事项：本品肌注射后吸收慢且不规则，血药浓度难

以预测，故若需立即发挥作用，应缓慢静脉注射。常见头晕、乏力、嗜睡，急性中毒时可出

现呼吸抑制。

6、异丙嗪能竞争性阻断胺H2受体而产生抗组胺作用，有明显的镇静作用，能加强

催眠药、镇痛药、麻醉药的中枢抑制作用，还有安定、镇吐、降温作用。临床用于各种过敏

症、妊娠、放疗引起的呕吐，预防输血反应，“人工冬眠”等，也用于镇静，催眠。用法：

成人12.5～25mg/次，1～3次/d，口服；25～50mg/次，肌注或静滴。儿童每次0.5～1mg/kg，

1～3次/d口服或每次0.5～1mg/kg肌注或静滴。不良反应：嗜睡、乏力、口干、眩晕，偶

有椎体外系反应和白细胞减少等。

7、10%水合氯醛长效催眠药，并具有镇静和抗惊厥作用，口服后10～15min人睡，

维持6～8h，临床用于失眠、烦躁不安和惊厥，特别适用于对巴比妥类催眠药耐受力不好的

儿童及老年人。用法：成人催眠0.5～1.5g/次，小儿每次每次10～15mg/kg，睡前口服或灌

肠；小儿镇静每次4～10mg/kg，口服；抗惊厥，成人灌肠1.5g/次，必要时6～8h重复使

用；极量：1.5g/次，3g/d；小儿每次40mg/kg，总量不超过1g。不良反应：对胃黏膜有强

烈刺激作用，口服易致恶心、呕吐；本品使用剂量过大，可抑制呼吸中枢和血管运动中枢，

引起急性中毒（口服4～5g，致死量10g左右）。

8、泮库溴铵非除极化型肌松药，肌松强度是氯筒箭毒碱的3～5倍，作用快，无蓄

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积，对心血管系统几乎无影响，也不释放组胺，易与新思的明拮抗，对胎儿无不良影响。静

注后30～45s显效，2～3min达高峰，维持30min左右。用于全是麻醉的辅助药，也可用于

气管插管、机械通气时控制呼吸。用法：成人0.06～0.1mg/kg，静注，作用消失后追加量

为首次量的1/10～1/5，儿童参照成人量酌减（年龄越小越敏感）。不良反应：可使唾液及

支气管分泌物增加，麻醉前给阿托品可减少分泌，脉率、血压及心排血量有轻微增加。

9、哌库溴铵非除极化型肌松药，肌松作用与氯筒箭毒碱相似，静注后2～3min显

效。适用于全身麻醉的辅助用药。用法：成人0.03～0.04mg/kg，静注，作用可持续25min；

0.05～0.06mg/kg，静注，作用50～60min，必要时追加首次量的1/4～1/3；儿童参照成人

按体重计算。注意：肾功能不全患者总剂量不能超过0.04mg/kg。

10、维库溴铵本品是非去极化型肌松药，作用于神经肌肉接头。为全身麻醉辅助

用药，促使气管插管及手术时骨骼肌的松弛。禁忌症：对维库溴铵或溴化物有过敏史的病人。

维库溴铵粉剂临用前，每支加2ml0，9%氯化钠溶液或注射用水配制成溶液。维库溴铵仅适

用于经静脉给药，可间断追加用药。亦可用于静脉持续输注，维持肌松。用法、使用剂量应

个体化，随手术持续时间、麻醉方法及合并用药等而异。一般成人初次剂量：0.08～0.1mg/kg，

间断追加用量：可按0.03～0.05mg/kg补充。给药时间一般为30～40min后，或待TOF的第

一个颤搐反应恢复至对照值得25%时。经静脉持续输注速度为0.5～1.0μg/（kg·min）。规

格4mg。不良反应：偶见皮肤潮红、皮疹或全身类组织胺反应，如支气管痉挛及心血管改

变。

11、丙泊酚快速短效静脉全麻药，诱导和苏醒均迅速，主要用于全麻诱导和维持。

成人：全麻诱导2～2.5min/kg，40mg/10s的速度静注，直至出现所需的麻醉深度（55岁以

上者剂量减少20%），继以6～12mg/（kg·h）静注，或静滴100～200μg/（kg·min）维持。

儿童：参照成人按体重计算，3岁以下小儿禁用或慎用。注意事项：①静注不必稀释，静滴

时只能用5%葡萄糖液稀释，其稀释浓度不超过1：5（每ml含本品2mg）；②不良反应少，

若有心动过缓可用阿托品矫正，剂量过大或注射迅速可有呼吸循环抑制作用。

12、咪唑安定麻醉诱导药，具有迅速的镇静、催眠和肌松作用，作用强度显著，维持时

间短（2～3h可完全清醒），用于全麻诱导。用法：成人每次0.15～0.20mg/kg，静注，3min

后如睡眠深度不够，可追加半量；儿童每次0.2mg/kg，静注，3min后可追加半量。不良反

应：对血压、脉搏影响小，收缩压降低最多不超过15%，脉搏则增加，罕见呼吸抑制，此时

应减慢注射速度或减量。

十、肾上腺皮质激素类药

此类药物具有抗炎、抗免疫、抗毒素、抗休克作用，此外，还影响血糖、蛋白质、脂肪

及电解质代谢，对血液、造血及中枢神经系统也有广泛影响。

此类药物的不良反应：①医源性肾上腺皮质功能亢进症；②诱发或加重感染；③消化系

统并发症；④诱发精神症状；⑤妊娠头3个月使用可引起畸胎，妊娠后期大量使用，可引起

胎儿肾上腺皮质功能不全；⑥长期应用突然停药可发生肾上腺皮质危象。

1、地塞米松抗炎作用、控制皮肤过敏作用显著，而对水、钠潴留和排钾作用轻微，

多用于急危重病例，如严重自身免疫性疾病、支气管哮喘、中毒性感染、过敏性或感染性休

克的抢救。用法：肌注、静注或静滴，成人5～20mg/次，1～2次/d；儿童每次0.1～0.25mg/kg，

1～2次/d。

2、醋酸泼尼松中效糖皮质激素，抗炎、抗过敏及糖代谢作用强，而水钠潴留及排

钾作用弱，严重肝功能不全者不宜使用；用于自身免疫性疾病、过敏性疾病、某些血液病、

急性严重感染。用法：成人5～20mg/次，3～4次/d口服，儿童每次1～2mg/kg，分3～4

次口服。

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3、甲泼尼龙中效糖皮质激素，抗炎、抗过敏及糖代谢作用较强，几乎无水钠潴留及

排钾作用。用法：成人4～16mg/次，3～4次/d口服；或12.5～25mg/次，2次/d肌注；或

25～50mg/次溶于5%葡萄糖液500ml静滴。儿童每日1mg/kg，分3～4次口服，或分2次肌

注、静注或静滴，

十一、免疫抑制类药物

1、醋酸泼尼松肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。

主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。禁忌症：高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、

精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、脏手术、青光眼等患者不宜使用，对本品及肾上腺皮

质激素类药物有过敏史患者禁用，真菌和病毒感染者禁用。用法：口服一般5～10mg（1～2

片）/次，10～60mg/d（2～12片）防止器官移植排异反应，一般在数前1～2d开始每日口

服100mg，术后1周改为每日60mg，以后逐渐减量，规格5mg。不良反应：本品较大剂量引

起糖尿病、消化道溃疡和类库心综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发

感染为主要的不良反应。

2、硫唑嘌呤免疫抑制药。硫唑嘌呤主要用于异体移植时抑制免疫排异，多与皮质

激素并用。禁忌症：肾功能不全换证应适当减量，肝功能损害者禁用。用法：口服1～4mg/

（kg·d），一般每日100mg可连服月。用于器官移植2～5mg/（kg·d），维持量0.5～3mg/

（kg·d）。规格片剂：每片100mg。不良反应：毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久

时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，一般在6～10h后出现。

也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、

恶心、口腔炎等。

3、环孢素免疫抑制药。主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应，可与肾上腺

皮质激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治疗。禁忌证：1岁以下儿童不宜用。用法：口

服：剂量依患者情况而定，一般器官移植前的首次量为14～17.5mg/（kg·d），于术前4～

12h1次口服，按此剂量维持到术后1～2周，然后根据肌酐和环孢素血药浓度，每周减少5%，

直到维持量为5～10mg/（kg·d）止。静注法仅用于不能口服的患者，首次静脉注射量在

移植前4～12h，5～6mg/（kg·d）（相当于口服量的1/3）按此剂量可持续到手术后，直到

可以口服环孢素为止。使用前应以5%葡萄糖或等渗盐水稀释成1：20至1：100浓度，于2～

6h缓慢滴完。规格，口服液：每毫升100mg×50ml。丸剂：25mg、100mg。静滴剂：每毫升

50mg，5ml×10支。不良反应：①肾毒性，肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。②

肝毒性，低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。③神经系统，运动性脊髓综合征，

小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。④胃肠道，厌食、恶心、呕吐。⑤用于骨髓

移植虽无禁忌证，但有不良反应。⑥有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、呼

吸困难、喘息及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药，严重者静注肾上腺素和给氧抢救。

4、霉酚酸酯可用于预防同种肾移植患者的排斥反应及治疗难治性排斥反应，其可与

环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。禁忌症：已发现对霉酚酸酯过敏反应者，因而对MMF

或MPA发生过敏反应的患者不能使用。用法：预防排斥剂量，应于移植72h开始服用。肾移

植患者服用推荐剂量为1g，2次/d，（2g/d），日服霉酚酸酯2g/d比口服3g/d安全性更好。

治疗难治性排斥的剂量：在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5g，2

次/d，（3g/d）.特殊剂量：如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞计数绝对值<1.3×103/μ

l）,应停止或减量。严重肾功能损害；对有严重慢性肾功能损害的患者（肾小球滤过率

<25ml/min，1.73m3），应避免超过1g，2次/d的剂量（移植后即刻使用除外）。对这些患者

应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的患者不需要做剂量调整。

5、他克莫司高度免疫抑制药肝脏及肾脏移植的首选免疫抑制药物，肝脏及肾脏移

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植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者，也可选用该药物。

用法：口服给药每日剂量分两次给予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2～3h

服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须连续服用以抑制移植排斥作用。并没有

治疗期间的限制。静脉注射给药输注浓缩液必须在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射液或

生理盐水稀释。所形成的最终输注用溶液的浓度必须在0.004～0.1mg/ml围。24h输注20～

250ml。此溶液不可以一次全量快速注射给药。当患者状况允许时，应尽快将静脉注射疗法

改为口服疗法。静脉注射疗法不应该连续超过7d。首次免疫抑制剂量：成人肝脏移植者为

0.1～0.2mg/（kg·d），肾脏移植患者为0.15～0.3mg/（kg·d），分2次口服。应该在肝

脏移植手术后约6h以及肾脏移植手术24h开始给药。如果病患的临床状况不适于口服给药，

则应该给予连续24h的静脉输注他克莫司治疗。起始静脉注射剂量对肝脏移植患者为

0.01～0.05mg/（kg·d），而对肾脏移植患者为0.05～0.1mg/（kg·d）。首次免疫抑制剂

量：儿童病患通常需要成人建议剂量的1.5～2倍，才能达到相同的治疗血浓度。肝脏及肾

脏移植：0.3mg/（kg·d），分2次口服。如果不能口服给药时，应该给予连续24h的静脉

输注，对肝脏移植的儿童为0.05mg/（kg·d），而对肾脏移植的儿童为0.1mg/（kg·d）。

维持治疗需要口服本药来达到连续免疫抑制作用以维持移植物的生存。在维持治疗中常可减

低剂量。主要是根据个体对于排斥及耐受性的临床评估而调整。在病患手术后的恢复期，

本药的药动学可能会改变，因此需要调整本药的剂量。如果疾病发生变化（例如产生排斥现

象），必须考虑更换免疫抑制疗法。增加激素、使用短期的单株/多株抗体以及增加本药的剂

量都曾被用来控制排斥发作。如果有中毒征兆（例如明显的不良反应）出现，必须降低本药

的剂量。当本药与激素合用时，激素用量通常可以减低，且少数病例中可以持续地进行单一

治疗法。对传统免疫抑制治疗无线而换用本药的病患应该以该特定移植中首次免疫抑制所建

议的初始剂量来开始给药。同时给予环孢素及本药可能会延长环孢素的半衰期，并且产生毒

性作用。应该在考虑环孢素的血浓度以及病患的临床状况后，方可开始使用本药治疗。实际

上，通常是在停止给予环孢素后12～24h才开始使用本药。由于环孢素的清除率可能会受

影响，所以在换药后应该监测环孢素的血药浓度。对于手术前或手术后肝功能不全，如最初

移植的肝脏功能不良的患者可能需要减低剂量。肾功能不全：由于他克莫司的肾清除率很低，

所以依据药动学的原则不需要调整剂量。但是由于其潜在肾毒性，所以建议小心监测包括血

肌酐、肌酐清除率及排尿量等肾功能。本药的血中浓度不因透析而降低。老年患者有限的经

验显示其剂量应同成年患者。规格：胶囊1mg×10粒，100粒，5mg×5粒，50粒。注射液

5mg/1ml×10安瓿。由于大部分用药者存在严重的疾病和同时并用许多其他药物，常很难确

定与免疫抑制药物有关的不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且

可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显降低。下列药

物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统一经常性：高血压。偶发

生：心绞痛、心悸、渗液（例如心包积液、胸膜积液）。罕见性：包含休克的低血压、心电

图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血（例如胃肠道、大脑）、

心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢。

6、西罗莫司能抑制T—淋巴细胞因抗原及细胞激素（IL—2、IL—4和IL—15）

的刺激，而产生的活化及增殖；又能抑制抗体的产生。适用于预防肾脏移植手术后的排斥。

建议在合用环孢素及类固醇疗法前使用西罗莫司。如患者出现对环孢素有中至低度免疫风

险，而须2～4个月撤回，须增加西罗莫司的剂量直至合适的血中浓度。此药不适用于对西

罗莫司类别及其成分有过敏者。用法：西罗莫司与环孢素结合疗法：初起负载剂量：每日1

次6mg。持续剂量：每天1次2mg。在合并环孢素及类固醇疗法中，必须在服用环孢素4h

后才使用西罗莫司。孩童＞13岁，体重＜40kg：起初负载剂量：3mg/m2。在撤回环孢素后使

用西罗莫司。不良反应：腹痛、虚弱无力、背痛、胸痛、发热、头痛、高血压、便秘、腹泻、

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胃不适、恶心、呕吐、贫血、白细胞偏低、血小板偏低、肌酸增加、水肿、高胆固醇、高血

脂、高血钾、低血钾、低血磷、四肢水肿、关节痛、失眠、震颤、呼吸困难、咽炎、上呼吸

道感染、暗疮、尿道炎。

7、咪唑立宾为抑制核酸嘌呤合成途径的抗代谢药，具有免疫抑制活性，且几乎没有

硫唑嘌呤的骨髓抑制作用和肝脏毒性。适用于抑制肾移植的排异反应，效果与硫唑嘌呤相当。

禁忌症：①对本品有严重过敏史者；②白细胞＜3×109/L者；③孕妇（动物实验有致畸作用）。

慎用于：①骨髓功能被抑制；②合并有细菌、病毒等感染；③有出血性因素；④肾衰竭（应

减量）的患者。用法：口服，3～4mg/（kg·d），当有白细胞减少或移植肾功能不良时可减

至1～2mg/（kg·d）。规格片剂：含本品25mg或50mg。不良反应：①血液，白细胞减少，

偶见血小板减少、红细胞减少、血细胞比容降低；②消化系，偶见食欲不振、恶心呕吐、腹

泻、软便、腹部膨满感、消化道出血等；③肝脏，偶见肝功能异常；④偶见发热；⑤偶见脱

毛；⑥其他：偶见肺炎、口炎、舌炎，γ-球蛋白减少、尿酸值上升。