阿司匹林的作用与功效

阿司匹林作用原理

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阿司匹林作用原理

您有过头痛的经历吗？也许有过，几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服

用过某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。

您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病，如发炎（关节或身

体其他部位出现肿胀）或发烧。但您是否知道，为了治疗这些疾病以及许多其他

疾病，每年人们要服用约800亿片的阿司匹林？例如，有数百万人服用阿司匹林

来预防心脏病！在很多情况下，医生会对您说“服上两片阿司匹林，明早给我打

电话！”

本文中，卢克•霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的

众多好处以及某些副作用！您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹

的特效药”。

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阿司匹林是水杨酸盐（见下面的化学性质和结构）类化学物质的成员。几个世

纪以来，凡是对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。

早在公元前五世纪，西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底，曾

在医书中记载了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末，这种粉末具有缓解疼痛和退烧

的功效。18世纪，科学家ReverendEdmundStone记载了用柳树皮和柳木成功治

愈疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程

中，科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷的物质，该物质具有以下特点：（1）

味道苦涩，（2）可治疗发烧和疼痛。

人体摄取这种化学物质后，可将其转化为另外一种化学物质，即水杨酸。1829

年，一位名叫勒鲁的药剂师指出，水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来，

人们利用大剂量水杨酸（最初由意大利化学家Piria用水杨苷为原料制成）及化

学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病

引起的发烧。

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水杨酸

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这些化学物质的副作用在于它们会严重扰乱患者的消化机能。事实上，有些人曾

因为大量服用此类化学物质来控制疼痛和肿胀而导致消化道出血。德国人霍夫曼

就是其中之一。他患有严重的关节炎，但他的消化系统却无法承受水杨酸的刺激。

这引起了他的儿子——德国化学家费利克斯·霍夫曼的注意。费利克斯在一家名

叫FriedrichBayer的公司（拜尔公司）工作，他一心想找到一种对他父亲的胃

粘膜不会产生刺激作用的化学物质。他认为水杨酸之所以刺激胃粘膜的原因在于

它是酸性物质，于是他在一连串的化学反应中加入这种化合物，并通过一种乙酰

基将其某个酸性部分覆盖，最终将其转化成乙酰水杨酸（ASA）。他发现ASA不

仅能退烧、止痛和消除肿胀，而且对于胃部的刺激较小，效果甚至强于水杨酸。

乙酰水杨酸

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遗憾的是，霍夫曼却未能等到成名的那一天。他于1897年完成了最初的研究。

由于此药物刚刚问世，谨慎保守的老板们没有对其引起足够的关注，他们认为对

这种药物所做的试验还不足以证明它的功效。直到1899年，拜耳公司一位名叫

Drer的高级药剂师兼科学家对这种新型药物的效用进行了演示，甚至还给它

起了一个新名字：阿司匹林。人们认为该名称源自于一种与玫瑰具有亲缘关系的

植物，此类植物能制成水杨酸（除柳木以外，其他一些植物也可以用于制作水杨

酸）。于是，拜耳公司接受了这种经过试验检验的药物，并开始对其进行广泛宣

传和推广。

在随后的数百年里，这种药物几经沉浮，并至少衍生了两类新药物，同时医学领

域还发表了大量有关它的研究论文。仅在过去的五年内就发表了数千份这样的论

文。最重要的一篇有关阿司匹林研究的论文发表于20世纪70年代早期，英国科

学家约翰·文及其同事在文中向人们展示了阿司匹林作用原理（请参阅以下各

节）。为此，他们荣获了1982年的诺贝尔医学奖，约翰本人还被授予英国爵士

头衔。

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迄今为止，任何人都无法完全弄清疼痛的作用原理。事实上，尽管人们已经掌握

了大量与疼痛有关的知识，但随着对疼痛了解的不断深入，问题也随之增多。下

面将简要介绍一下疼痛的作用原理。

疼痛实际是大脑的感受。例如，假设您用锤子砸自己的手指（切勿轻易尝试），

手指被砸的部位具有神经末梢，它们是关节和皮肤中的微型“探测器”，可感受

到热、振动以及与外界事物（如握在手中的鼠标）的轻微接触所产生的各种感觉，

当然也可感受到锤子的重击。每种不同的感觉都有不同的感受器与之对应。手指

的受损组织还会释放出一些化学物质，使神经末梢能够感觉到更强烈的撞击，就

好像调大音响的音量以便让您听得更清楚一样。这些化学物质中包括一种名为前

列腺素的物质，受损组织中正常工作的细胞可通过一种名为环氧化酶-2（COX-2）

的酶生成这种化学物质。

由于前列腺素的存在，感受撞击的神经末梢将发出一种很强的信号，该信号依次

通过手部和手臂的神经到达颈部，然后进入大脑，大脑随即便可确定该信号意味

着疼痛。尽管前列腺素似乎仅对一部分信号（即疼痛）起了作用，但这部分信号

却具有重要意义。前列腺素不仅能感受到受损手指的疼痛，还能导致手指肿胀（称

为“发炎”），使手指组织浸在血液中含有的某种液体中，这种液体有保护和治

疗的作用。请注意，以上过程仅仅是一个简化的疼痛作用过程，实际上此过程中

还会涉及到很多其他化学物质，而不仅仅是前列腺素。

上述过程完全可以使您意识到自己的手指已经受伤。疼痛的作用如下：提醒您手

指已经受伤，需要悉心处理，并在手指痊愈前不要使用它。有时候，受伤并非是

锤子所致，而是由其他原因而引起。例如，有时头痛可能是头部或颈部肌肉因受

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到挤压而收缩或大脑内的血管痉挛所致。很多人都患有关节炎，即指节或膝盖等

关节肿胀疼痛，这些问题不仅使人感觉不适，还可能会造成关节永久损伤。很多

女性在经期感到腹部无端疼痛，就是我们通常所说的痛经。这些过程中也有前列

腺素的参与。

阿司匹林可通过抑制细胞生成前列腺素来缓解疼痛。还记得前面提到的COX-2

酶么？它是一种由人体内的细胞产生的蛋白质，用于提取在身体各组织内浮游的

化学物质，然后将其转化成前列腺素。

很多完好的组织中均含有COX-2，而受损组织中产生的这种物质更多。阿司匹林

可粘住COX-2，使之失去功能；这就好像将自行车锁住一样。自行车因上锁无法

运行，同样COX-2因被阿司匹林粘住而失去功效。因此，仅服用阿司匹林并不能

治愈疼痛的根源，如头部肌肉紧绷、腹部绞痛或被锤的手指。但它可以减弱通过

神经传递到大脑中的信号。

一个有关阿司匹林和其他药物的常见问题是，“阿司匹林如何到达疼痛的部位

呢？”其实，它根本不能到达该部位！服用阿司匹林后，它将在胃或消化道的后

半段（即小肠）被溶解和吸收。随后，它将进入血液中，从而遍布全身。尽管它

遍布了身体的各个部位，但却仅对生成前列腺素的部位（包括受伤部位）起作用。

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您可能会问，“既然阿司匹林的功效如此强大，为何要一直服用呢？”这是因为，

与所有化学物质一样，人体会消耗它们。消耗过程中，人体的肝脏、胃以及其他

器官会将阿司匹林转换为水杨酸。随后，该物质将受到肝脏的作用而慢慢发生变

化，肝脏会将其他化学物质粘在水杨酸上，以便肾脏将其过滤出血液，并输送到

尿液。整个过程持续四到六个小时，随后您需要再服用一片阿司匹林以保持效果。

阿司匹林遍布人体血液又引发了一个新的问题，即人体有时候还需要前列腺素。

例如，胃就需要前列腺素；研究表明，一种名叫COX-1的酶可生成前列腺素，从

而保护胃粘膜并使其增厚。而阿司匹林却抑制了COX-1的功效（它抑制了大部分

前列腺素的正常生成）。服用阿司匹林后，人体的胃粘膜就会变薄，从而会受到

内部消化液的刺激。这可能就是阿司匹林及其同类药物会导致胃部不适的最主要

原因（正如霍尔曼所认为的，这不仅是因为其呈酸性）。

COX-2也会对一些功能正常的组织（如大脑和肾脏）起作用，一剂阿司匹林通常

不会对这些组织产生较大影响。在身体的其他部位，前列腺素也会对正常的组织

（如血液）起到一定的作用。

最近几十年来人们发现，阿司匹林对前列腺素的抑制作用除了可以减轻疼痛、消

除炎症以及对胃部产生刺激以外，还会产生其他影响。

例如，某些类型的前列腺素可使血液中的微粒（称作血小板）相互粘结，形成一

个血块。通过抑制前列腺素的生成，阿司匹林会降低血块生成的速度。尽管这可

能会产生不利影响（例如，对于鼻子流血就很不利，因为这种情况下需要形成血

块），但血块有时也会对身体不利。例如，血块会导致向跳动的心脏输送氧气和

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能量的血管产生阻塞，从而引起心脏病发作。为此，很多成年人都服用阿司匹林

来预防心脏病，同时它对那些已经患有心脏病的患者也有一定的疗效。霍夫曼（和

拜耳公司）当年肯定没有预料到这个效果。早在古希腊希波克拉底时代，人们就

意识到阿司匹林及其同类物具有退烧的功效。这可能是对大脑某个部位（即人们

熟知的下丘脑）作用的结果，该部位可以控制温度以及其他身体机能。

如今，研究人员一直不断进行研究，试图找出阿司匹林的其他用途。研究表明，

阿司匹林可能有助于治疗眼部白内障、某些癌症、牙龈疾病以及孕期高血压等多

种疾病！

同所有药物一样，阿司匹林也并非完美无缺。它会给人体带来一些副作用，这是

您和您的医生所不希望看到的结果。其中的某些副作用已在上文介绍过；例如，

如果您用锤子将手指锤破并流血，那么服用阿司匹林可能有助于缓解疼痛和肿

胀，但伤口可能需要更长的时间才能凝结并停止流血。此外，阿司匹林还会给胃

带来严重不适，当患者为了治疗关节炎而大量服用阿司匹林时，这种副作用尤其

明显。

研究表明，患有流感、水痘或其他病毒性疾病的儿童服用阿司匹林可能会患上一

种致命的疾病，即急性脑病综合征，因此发烧儿童通常不宜服用此药物。

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阿司匹林还会改变肾脏产生尿液的方式，可引起某些人呼吸困难（这种情况很少

见），过量服用会非常危险。

为了避开这些副作用，化学家们发现了其他一些功效与阿司匹林相似的物质，这

些物质对于阿司匹林而言具有扬长避短的作用。例如，布洛芬以及萘普生（商品

名分别为美林和甲氧萘丙酸）也有止痛、缓解肿胀及降热的功效，但是它们似乎

对血小板的副作用要小。这些药物由于能缓解肿胀，但又不属于甾族类药物（它

们是最有效的消炎药物），因此被称为非甾族抗炎药（NSAID）。此外，还有一

类与阿司匹林功效类似的药物，包括对乙酰氨基酚（或扑热息痛），它们也有降

烧止痛的功效，但对肿胀部位或胃部的刺激性要小于NSAID。

费利克斯•霍夫曼曾肯定阿司匹林对治疗关节炎有很好的疗效。但由于当时只顾

忙着向谨慎守旧的老板证明这方面的药效，他又怎么能想到这种药物在今天竟然

有救命的奇效，并且药效如此之多呢？因此，当您下次拿出锤子时，请想起霍夫

曼，并准备一、两片阿司匹林。一方面对他致以应有的敬意，另一方面也不妨做

好砸到手指的万全准备。