服用钙拮抗剂为什么能治疗高血压?绝大部分高血压患者(90%以上)没有特定的病因,多是随着年龄增加,血管壁弹性减弱,阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道,它像一扇大门一样控制钙离子的出入中职,细胞内钙离子浓度的增加,可以引起土地盐碱化的原因细胞的收缩,使血管阻力增加,血压升高。钙离子拮抗剂就像忠实的门卫,它与钙离子通道结合后,就阻止了钙离子进入细胞,从而使血管松弛,阻力减小,血压降低。另外,有些钙离子拮抗剂如氨氯地平(络活喜),地尔硫卓还能直接舒张供给心脏血液的冠状动脉,用于治疗心绞痛。
1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗中共十三大的钙离子阻滞剂,选择性地作用于l-型钙离子通道,结合部位在α1亚单位,并根据其具体结合点,又将其分为三个亚类:双氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地old的反义词平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平。地尔硫卓类:新个税计算地尔硫卓等。苯烷胺类:维拉帕米等。地尔硫卓类和苯烷胺类属于非双氢吡啶类钙拮抗剂。
双氢吡啶类的钙拮抗剂目前在临床上主要用于治疗高血压,常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常(如维拉帕米)、和冠心病心绞痛(如硫氮卓酮)。从2004年主要钙拮抗剂市场份额占有图(见图2)上可以看出,前6位的品种依次为氨氯地平,硝苯地平,非洛地平,尼莫地平,地尔硫卓,氟桂利嗪。除了地尔硫卓、氟桂利嗪等几个品种外,目前应用最多的就是新的二氢吡啶类。
非洛地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,有普通片剂和缓释剂型,非洛地平缓释片由瑞士阿斯利康制药有限公司开发,于1996年6月上市,商品名为波依定,
尼莫地平,属于第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,于80年代中期由德国拜耳公司首先推出,由于其选择性扩张脑血管的确切疗效,几年之内便在世界范围内被广泛接受,国产尼莫地平在九十年代初上市。临床上主要用于预防和治疗蛛网膜下腔出血、脑血管痉挛、中风、偏头痛、高血压等。随着药理作用的研究深入,进入九十年代以后,尼莫地平临床应用范围扩展很快,其可用于治疗肝纤维化,突发性耳聋,银屑病,消化性溃疡,癫痫等十余种疾病。
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