）
——戴丽萍、罗淑红、郦超群、
刘芳、张丽雯、吕鹏花
浙江贝达药业有限公司是一家归国学者创办，以自主知识产权创新药物的研究和开发为核心，集研发、生产、销售于一体的高新技术制药企
业。
公司总部设在美丽的杭州，在北京设有新药研发中心，下设合成、分析、药理、制剂、注册报批、医学和知识产权部等，拥有60余名各类
专业人才，包括6名留美博士，能完成新药合成、分析、制剂、药理和申
报等新药研发的核心工作。
公司于2006年6月建立了自己的生产基地，占地40亩，厂房8000m2，拥有GMP认证的片剂和膏剂生产车间和原料药、肿瘤口服制剂等11个国药
准字号生产批文。
自创业以来，公司以创新药研发为主线，在研项目包括9个
国家一类新药，11个国家三类新药。其中一类新药盐酸埃
克替尼（商品名：凯美纳）已经上市销售。已有2个三类新
药已获临床批文。研发项目获国际发明专利授权1项，国内
专利授权3项，已申报专利8项，待报专利若干项，获国家
科技部重大新药创制1项、“科技型中小企业创新基金”2
项、“863计划”1项、“火炬计划”1项、“、浙江省重点
项目2项、杭州市重点项目1项。
目录
产品简介
工艺研究
临床研究
毒理学研究
药动学研究
质量研究
一、产品简介
产品简介
生产背景
在凯美纳上市之前，国内广大的肺癌患者治疗用
的靶向抗癌药物全部依赖进口产品，包括吉非替
尼（易瑞沙，阿斯利康）和厄洛替尼（特罗凯，
罗氏制药）。进口产品的价格十分昂贵，每片约
500―660元，每天一片，病人花在这些药物上的
费用每月需要16500―19800元，一般病人都难以
承受。
产品简介
肺癌分子靶向药盐酸埃克替尼一直被视为
“国产易瑞沙”。在2011年我国完全自主知识产
权的小分子靶向抗癌新药凯美纳（盐酸埃克替尼）
疗效得到证实，终获成功。盐酸埃克替尼是以表
皮生长因子受体激酶为靶标的新一代靶向抗癌药，
由王印祥博士领衔的浙江贝达药业自主原创，完
全由我国科学工作者和肿瘤临床专家自主原创，
经历8年时间研制而成，其第一个适应症是晚期非
小细胞肺癌。
王印祥
浙江贝达药业总裁兼首席科学家，1999年至2002
年于美国耶鲁大学分子生物物理和生物化学从事
博士后研究，2003年回国创建浙江贝达药业有限
公司的北京新药研发中心。兼任中国医学科学院
新药安全评估中心特聘教授。
产品简介
凯美纳是以表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激
酶为靶标的新一代靶向抗癌药。靶向抗肿瘤药的
研究成功在人类抗癌史上具有里程碑的意义，它
克服了传统化疗药特异性差、毒副作用大特别是
对骨髓造血的抑制作用。
研究历程
主创团队2002年回国后便开始了埃克替尼艰苦卓绝的临床前研究。200年1月7日，浙江贝达药业有限公司在杭州正式注册成立，并得到第
一笔天使投资。在这一阶段，埃克替尼的研究走过了如下重要历程：
临床前研究（2002-2006）
基础药理学与药效学研究（2002-2004）
非临床药代动力学（2003-2004）
临床前药理与毒理学研究（2004-2006）
药学研究（2003-2006）
合成放大（2003-2004）
成盐、晶型研究（2004-2005）
原料药及制剂的稳定性、质量标准研究（2005-2006）
2005年10月31日，凯美纳正式向SFDA提交新药临床研究申请，并在7个月后获得批准。
二、工艺研究
工艺研究
起始原料和试剂的要求
工艺数据报告
中间体质量控制
工艺优化与中试
杂质分析控制
原料药结构确证
工艺综合分析
盐酸埃克替尼原料药及片剂的批量生产工艺
1、盐酸埃克替尼原料药批量生产
1）合成路线：合成路线的设计和优化充分考虑了
其原材料的供应、成本、对环境的影响等。中试
放大的产品纯度达到99.5%以上，完全符合药用标
准。
2）工艺流程及操作工艺：合成工艺的技术优势在
于克服了中间体需要硅胶柱纯化分离的缺陷，为
中试放大及大批量生产提供了基础。
设备名称规格数量
反应釜500L 2
反应釜300L 2
反应釜200L 2
反应釜100L 2
反应釜50L 2
氢化釜200L 1
储罐0.8立方米 1
真空泵8 升/秒 1
足式下料离心机100升1200转/分 2
真空烘箱5×10—3Torr 550*350*550mm 2 不锈钢桶φ 1100*800mm 3
循环泵20立方米/小时 3
封口机800x400x300mm 1
3）主要设备
2、盐酸埃克替尼片中试放大
1）主要原辅料使用状况
①盐酸埃克替尼片完整处方（规格：200mg）
盐酸埃克替尼200g
微晶纤维素160g
乳糖100g
交联羧甲基纤维素钠44g
PVPk30 33g
二氧化硅6g
硬脂酸镁（内加）3g
硬脂酸镁（外加）3g
包衣剂15g
共制1000片3.产品开发情况
浙江贝达药业投入开发近8年，先后获得科
技部的创新基金、“８６３计划”、重大
新药创制专项、浙江省“十一五”重大专
项等的支持。与2010年9月完成三期临床试
验，疗效肯定，预计于2011年5月上市。
三、临床研究
临床研究
新闻链接:
在国内，靶向抗癌药几乎等同于“昂贵的国
外专利药”。然而中国工程院院士、中国医学科
学院肿瘤医院孙燕教授17日公布的消息有望改变
这一现实：我国具有完全自主知识产权的小分子
靶向抗癌创新药盐酸埃克替尼完成三期临床试验，
疗效得到证实。
我国著名肿瘤专家孙燕院士（右二）及CSCO大会主席秦叔逵教授（右一）
临床研究(Ⅰ~Ⅱ期)
该研究进行了2项独立（BID和TID）的
Ⅰ~Ⅱ期临床试验。根据Ⅰ~Ⅱ期研究结果，
确定对照组及治疗剂量
临床研究(Ⅰ~Ⅱ期)
试验药品：
治疗药物盐酸埃克替尼片剂由浙江贝达
公司提供，药物为粉红色的双凸型25mg／
片和100mg／片。
临床研究(Ⅰ~Ⅱ期)
25mg／片批号分别为：
07102901(有效期：2007年10月一2009年lO月)、
08012101(有效期：2008年1月一2010年1月)；
100mg／片-批号分别为：
