来看动力学(Kinetics)与亲和力(Affinity)的区别。
Kinetics 可以告诉我们的信息:
∙ How fast do things happen? – Time-dependent
∙ Association – how fast molecules bind
ref
∙ Dissociation – how fast complexes fall apart
∙ Kinetics determine whether a complex forms or dissociates within a given time span
Affinity可以告诉我们的信息:
∙ How strong is a complex? – Time-independent
∙ Affinity determines how much complex is formed at equilibrium (steady state where association balances dissociation)
下面总结解离常数kd与平衡解离常数KD的区别。
裁判的英文1. 呀呀学习网解离常数Kd不可能大于1, Kd的单位是S-1; tell me a lie
2. Kd表示单位时间内解离了的AB(即AB)占解离前初始AB的比例,由此可见Kd能表示解离反应的快慢,Kd越大代表解离越快,K现状英语headlinesd越小代表解离越慢;
朋友英文3. 平衡解离常数KD=Kd/Katudo,KD单位是M(mol/L);
4. KD=[A][B]/[AB],Kdown什么意思D可以表示出处于平衡状态时AB的解离程度,KD越大说明解离越多,代表AB之间亲和力越弱,KD越小说明解离越少,代表AB间亲和力越强;
5. 根据KD,可以计算出AB发生解离的比例(百分比),反之亦可推导。如:解离百分比为20%,则KD=0.2*0.2/(1-0.2)=0.05(M);再如KD=10-6 M,则解离百分比约为0.1% 。
问题:Kd是否受配体,受体的浓度影响?怎样计算Kd? 需要测多个浓度吗?
答:Kd检测亲和力。在温度,PH值,盐浓度等影响亲和力的因素不变的情况下,Kd本身维持恒定,不受配体和受体浓度的影响。Kd等于一半的受体被配体结合是,配体的浓度。可以由公式推导:Kd=[A][B]/[AB],一半受体(B)被被配体(A)结合时,[B]=[AB],Kd
=[A]。
但是测量Kd的实际操作中,无需恰好使一半受体被配体结合。只需要测量[A],[B],[AB]三者的浓度即可计算出Kd。
Ki为抑制常数,即酶—抑制剂复合物的离解常数。抑制作用越强,Ki越小。Ki值为100um表示达到抑制作用的浓度啊。机经网
Ki和IC50的相互换算根据Cheng-Prusoff方程Ki=IC50/(1+S/Km)。