分子量406.48
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溶解性（25°C）
DMSO ≥ 60 mg/mL
分子式C22H26N6O2Water
CAS号623152-17-0Ethanol
webcamneath储存条件3年 -20°C 粉末状mojito是什么
生物活性
BMS-582949是一种有效的、选择性 p38 MAPK抑制剂，IC50值为13 nM。BMS-582949 是一种p38双效
抑制剂，在细胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合，使p38a的活化环（可被上游激酶所磷酸化）发生构象变化，因而抑制其磷酸化。
体内研究显示，在小鼠体内，BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%，在大鼠中为60%。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）crw
小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗
重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810
体表面积 (m)0.0070.0250.150.050.020.5
K系数36128520
雕镂动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
动物 B的K系数
动物 A的K系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K系数（3），再除以大鼠的K系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
The effect of BMS-582949, a P38 mitogen-activated protein kina (P38 MAPK) inhibitor on arterial inflammation: a multicenter FDG-PET trial.
Emami H, et al. Atherosclerosis. 2015 Jun;240(2):490-6. PMID: 25913664.
Discovery of 4-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide (BMS-582949), a clinical p38α MAP kina inhibitor for the treatment of inflammatory dias.
Liu C, et al. J Med Chem. 2010 Sep 23;53(18):6629-39. PMID: 20804198.
BMS-582949 目录号M9160
化学数据
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