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allison新长效β2—受体激动剂三氟甲磺酸维兰特罗
摘要 三氟甲磺酸维兰特罗是一个经口吸入的长效选择性β2-受体激动剂，可持续作用24 h。与沙美特罗相比，三氟甲磺酸维兰特罗起效更快、持续作用时间更长，在哮喘和慢性阻塞性肺病患者中的安全性和耐受性良好，一日1次的给药方案还可以改善患者的依从性，为哮喘和慢性阻塞性肺病患者提供了新的治疗选择。
关键词 三氟甲磺酸维兰特罗 慢性阻塞性肺病 β2-受体激动剂
“慢性阻塞性肺病（chronic obstructive pulmonary dia， COPD）全球创议”推荐，II～IV级COPD患者可使用长效β2-受体激动剂（long-acting beta2-agonist， LABA）治疗[1]。“哮喘全球创议”也推荐，对低剂量吸入糖皮质激素（inhaled glucocorticosteroid， ICS）治疗疗效差的哮喘患者可联用ICS和LABA[2]。由于吸入频次高及装置复杂，治疗依从性成为COPD和哮喘患者共同存在的医疗难题。能快速起效且支气管扩张作用可持续24 h的新一代LABA因可给患者带来便捷，故有望提高治疗的依从性[3]。三氟甲磺酸维兰特罗是一个新型经口吸入的选择性LABA，与ICS联用可以一日1次给药治疗COPD和哮喘患者[4-5]。Theravance公司和葛兰素史克公司合作研发的糠酸氟替卡松-三氟甲磺酸维兰特罗复方干粉吸入剂（fluticasoaqualung
ne furoate-vilanterol trifenatate/Relovair）也已完成Ⅱ期临床研究，并已开始进行hailⅢ期临床试验。本文对三氟甲磺酸维兰特罗（以下简称为维兰特罗）作一介绍。
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维兰特罗是一个新型经口吸入的选择性LABA，具有支气管扩张作用。有关实验证实，维兰特罗较沙美特罗起效更快、作用时间更持久。此外，维兰特罗对β2-受体的亲合力较对β1-受体和β3-受体高1 000倍，具有高度选择性[6]。维兰特罗治疗COPD时可单用，也可作为一日1次给药的ICS和LABA复方制剂的组分或作为一日1次给药的LABA和长效抗胆碱能药物复方制剂的组分[7]。不论剂量或治疗时间，维兰特罗经口吸入后均可被迅速吸收，中值血药浓度达峰时间通常为给药后5～10 min。达到峰浓度后，维兰特罗的血药浓度会在1～2 h内迅速下降。在健康受试者以及哮喘和COPD患者中，吸入维兰特罗25～100 ?g后的全身暴露量均随剂量增加而成比例地提高。哮喘和COPD患者吸入维兰特罗后的最大血药浓度约为健康受试者的1/2，这可能与维兰特罗在哮喘和COPD患者中的血药浓度达峰时间稍长有关。
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