格列吡嗪
【药物名称】
中文通用名称：格列吡嗪
英文通用名称：Glipizide
其他名称：安达、吡磺环己脲、吡磺环乙脲、迪沙、格迪、格列甲嗪、格列匹散得、减糖尿、捷贝、蓝绿康、力达美、利糖妥、洛厄尔巴、麦林格、美吡达、美迪宝、泌乐得、灭糖尿、灭特尼、秦苏、瑞易宁、思东克、思乐克、唐贝克、天糖尿、依必达、怡平、优哒灵、元坦、智唐、Digrin、Glibene、Gliben、Glidiab、Glipizid、Glipizidum、Glipzide、Glutrol、Glydiazinamide、Lanokan、Meibida、Meibide、Melizid、Mindiab、Minidiab、Ministab、Minodiab、Mitoneu、Ozidia。
【临床应用】
用于经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者。
【药理】
1.药效学 本药为第二代磺酰脲类口服降血糖药，对胰岛β细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。作用机制参见“格列本脲”的“药效学”。
2.药动学 在磺酰脲类药物中，本药胃肠吸收较快，最高药效时间与进餐后血糖达高峰的时间较一致。主要经肝脏代谢，代谢产物无药理活性。
普通片：口服后1-2.5小时达血药峰浓度(Cmax)，消除半衰期为3-7小时。65%-80%的药物经尿液排出，10%-15%从粪便排出，第1日排出97%，第2日全部排出。
分散片：健康成人口服10mg，约2.5小时达Cmax[约为(1.38±0.20)μg/ml]，半衰期约为(9.95±1.04)小时。
控释片：口服后2小时开始稳定地释放有效成分，可维持稳定释放约8小时。以后释放速度逐渐下降，至服药后约16小时释放完毕。服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度。一次口服5mg后，24小时平均血药浓度可达50ng/ml以上。消除半衰期为2.5-4小时。服药5日后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需6-7日。
缓释片：健康成人口服10mg，约(11.6±5.54)小时达Cmax[约为(373.5±86.57)ng/ml]，半衰期为(9.67±3.50)小时。
缓释胶囊：健康成人口服10mg，约(11±2)小时达Cmax[约为(283±43)mg/ml]。
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【注意事项】
1.禁忌症 (1)对本药或磺胺类药过敏者。(2)已确诊的1型糖尿病患者。(3)2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。(4)肝肾功能不全者。(5)白细胞减少者。(6)肾上腺功能不全者。(7)孕妇。
2.慎用 (1)体质虚弱者。(2)伴高热、恶心、呕吐者。(3)有消化道狭窄、腹泻者不宜使用本药控释片。
3.药物对儿童的影响 尚未确定儿童用药的安全性和有效性，不推荐儿童使用。
4.药物对老人的影响 与其他磺酰脲类相比，本药普通片半衰期短，用药后不易发生低血糖，老年患者使用比较安全。用药时从应小剂量开始，逐渐调整剂量。
5.药物对妊娠的影响 动物试验和临床观察证明本药可造成死胎或胎儿畸形，故孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
6.药物对哺乳的影响 本药可随乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用，以免受乳婴儿发生低血糖。
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女厕所英文7.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期检测血糖及尿糖、血常规及肝、肾功能，并进行眼科检查，必要时测定糖化血红蛋白。
【不良反应】
1.代谢/内分泌系统 本药导致低血糖比较罕见，可发生在以下情况：年老体衰者、体力活动过度者、不规则进食者、饮酒或饮用含酒精的饮料者、肝肾功能不佳者。
2.胃肠道 较常见恶心、上腹胀满等胃肠道症状。
3.血液 曾有报道，本药可致血液系统异常。
4.过敏反应 个别患者可出现皮肤过敏反应。
5.其他 较常见头痛。
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[国外不良反应参考]
1.血液 可出现血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血以及全血细胞减少。
2.中枢神经系统 可发生眩晕、嗜睡和头痛，这些反应通常为一过性，很少需要停药。
3.代谢/内分泌系统 低血糖症是最常见、最严重的不良反应，可表现为心动过速、心悸、出汗、颤抖、头痛、精神紊乱、视物模糊、癫痫发作或昏迷等。另外还有低钠血症的报道。
4.消化系统 常可出现恶心、腹痛、腹泻及便秘等胃肠道反应，停药或减量一段时间后即消失。另外，曾有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶升高的报道。学汽车美容
5.泌尿生殖系统 可发生泌尿道结石(特别是有形成尿酸结石倾向的患者)。
6.皮肤 可出现瘙痒、红斑、湿疹、荨麻疹或斑丘疹等过敏反应，在停药后数日至2周内，皮疹常自行消失。
【药物相互作用】
参见“格列本脲”的“药物相互作用”。
【给药说明】
1.本药控释片一日只需服用1次，且不需在餐前半小时给药，一般宜在早餐时服用。
2.服用本药控释片、缓释片及缓释胶囊时应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。患者粪便中可出现药片样物质，此为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳。
3.本药分散片可置于水中分散后服用，或含在口中吮服、咀嚼服用，也可同普通片剂一样水送吞服。
4.如果漏服药物，应尽快补服；若已接近下次用药时间，则不必补服或加倍用药。
5.使用本药的同时应控制饮食，否则疗效不理想。
6.肥胖的糖尿病患者应限制每日摄入总热量与脂肪比例，并进行体育活动，以减轻体重，否则病情难以得到满意控制。
7.餐前服药效果较好。为减少胃肠反应，也可于进餐时服药。
8.单用本药一段时间后，如疗效减弱，可合用其他类型的口服抗糖尿病药或胰岛素。
传奇 英文版9.治疗中如出现低血糖反应，应及时处理。
10.用药后避免饮酒，以免引起类戒断反应。
11.药物过量时尚无特殊解救药，可按一般原则处理，重点是监测血糖，及时纠正低血糖，给予对症支持治疗。透析可能无效。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.普通片剂、分散片及胶囊：(1)单用饮食疗法失败者，起始剂量为一日2.5-5mg，以后根
据血糖和尿糖情况增减剂量，一次增减2.5-5mg。一日剂量超过15mg者，应分2-3次餐前服用。(2)已使用其他口服磺酰脲类降糖药者，停用其他磺酰脲类3日，复查血糖后开始服用本药。从5mg起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg。
2.控释片：剂量应个体化，推荐初始剂量为一日5mg，以后根据血糖、糖化血红蛋白调整剂量，多数患者一日5-10mg即可，一日最大剂量为20mg。
3.缓释片：剂量应个体化，一般推荐起始剂量为一日5mg，一日1次，早餐前半小时服用。以后根据血糖情况调整剂量及服药时间。
4.缓释胶囊：剂量应个体化，宜从小剂量开始。开始时一日5mg，早餐前半小时服用，以后根据血糖、糖化血红蛋白调整剂量，多数患者一日10mg即可，部分患者需一日15mg，推荐最大剂量为一日20mg。
lf portrait[国外用法用量参考]
成人
·常规剂量
·口服给药
1. 2型糖尿病：(1)本药普通片，初始剂量为一日5mg，餐前30分钟服用，然后按一日2.5-5mg递增。大多数患者一日服用5-15mg，一日1次(或分次服用)，即可控制血糖。当一日用量超过15mg时，应至少分成2次服用。一日最大剂量为40mg。(2)本药缓释片，起始剂量为一日5mg，早餐时服用，多数患者一日5-10mg即可，一日最大剂量为20mg。
2.从胰岛素改为本药：许多接受胰岛素治疗的2型糖尿病患者，使用本药也可能有效，从胰岛素改为使用本药，剂量如下：(1)原胰岛素日剂量不高于20U时，本药初始剂量为一日5mg。(2)原胰岛素日剂量超过20U时，则应在胰岛素用量减少50%的同时，给予本药(初始剂量为一日5mg)。在此期间，必须密切监测患者的血糖、尿糖。
3.从其他口服降糖药改为本药：不需过渡期，但在改用本药的1-2周内应密切观察患者有无血糖过低，特别是曾接受半衰期较长的药物(如氯磺丙脲)治疗者。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全者(包括肌酐清除率低于10ml/min者)不需要进行剂量调整，可采用保守剂量。
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同时，在用药的初始阶段应密切监测患者的血糖、尿糖。
·肝功能不全时剂量
建议初始剂量为一日2.5mg。
·老年人剂量
对单次或反复给药的药动学研究显示，老年受试者的药动学参数没有明显变化，建议初始用量为一日2.5mg。
【制剂与规格】
格列吡嗪片 (1)2.5mg。(2)5mg。
obligation贮法：遮光，密封保存。
格列吡嗪分散片 5mg。
贮法：遮光、密闭，在阴凉干燥处保存。
格列吡嗪胶囊 (1)2.5mg。(2)5mg。
贮法：遮光，密封保存。
格列吡嗪控释片 5mg。
贮法：密封，在干燥处保存。
格列吡嗪缓释片 5mg。
贮法：遮光、密封保存。
格列吡嗪缓释胶囊 (1)5mg。(2)10mg。
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贮法：遮光，于干燥处密封保存。
