雌孕激素制剂的特点及临床应用

更新时间:2023-06-04 06:12:51 阅读: 评论:0

雌孕激素制剂的特点及临床应用
郭 涛,韩字研
四川大学华西第二医院,四川成都
  现代复方雌孕激素制剂一方面作为复方口服避孕药具有良好的避孕作用,另一方面,雌孕激素制剂可治疗多种妇科疾病并应用于辅助生育技术。雌孕激素制剂多数是复方药,也有单一味药。此外,个别不是甾体激素的植物药能缓解围绝经期症状。本文就这些制剂的特点及临床应用作分述如下。
  1 复方雌孕激素口服避孕药的特点及临床应用
  1.1 左炔诺孕酮炔雌醇片(三相片) 模拟女性生理周期将雌孕激素变化分为三个时相:第一时相,相当于卵泡生长发育早期和中期;第二时相,即围排卵期;第三时相,相当于黄体期。药物的第一时相:为第1~6(黄色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 05mg;第二时相:为第7~11(白色),每片含炔雌醇0. 04 mg,左炔诺孕酮0. 075 mg;第三时相:为第12~21(褐红色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 125 mg。其配方与我国的单相复方避孕药(如复方18甲基炔诺
)相比,每一个周期中三相片的孕激素用量减少近40%,避孕效果可靠,剂量低,能控制月经周期,维持子宫内膜的稳定性及减少撤药性出血,血脂在正常范围内[1],也可减少皮脂的分泌,对面部痤疮、多毛有一定的治疗效果。三相避孕药价格便宜,服用方便,学习彩妆除避孕外,是临床调节月经周期、作为性激素治疗的良好选择。
  1. 2 炔雌醇环丙孕酮片(达英-35) 每片含炔雌醇0. 035 mg,环丙孕酮2 mg。该药的孕激素环丙孕酮是通过竞争雄激素受体而阻断雄激素作用的,是孕激素中抗雄性激素作用最强的。除避孕外,该药还可治疗女性雄激素依赖性疾病,如痤疮,特别是伴有脂溢性皮炎或形成结节的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮),妇女雄激素性脱发,多毛症以及多囊卵巢综合征(PCOS)患者的高雄性激素表现。治疗至少应持续6~9个周期才能显效。目前已广泛应用于治疗PCOS,可显著改善与PCOS相关的内分泌紊乱,停药后易于恢复排卵。用于治疗青春期PCOS患者前必须详细告知家长及本人相应的适应证、禁忌证及注意事项。有报道先用炔雌醇环丙孕酮片4~6个月,停药后用氯米芬促排卵,短期内可提高耐氯米芬促排卵患者的敏感性,对因无排卵而不孕者有效[2]
  1. 3 去氧孕烯炔雌醇片
  妈富隆每片含炔雌醇0. 03 mg和去氧孕烯0. 15mg,是最早进入我国的现代复方避孕药之一,已广泛用于避孕及临床治疗月经疾病,有优良的周期调控作用。除避孕外,用于青春期功能性子宫出血的止血、子宫内膜息肉、子宫内膜单纯性增生等。早期子宫内膜异位症可用该药3~6个月,或在用孕三烯酮治疗后延用妈富隆治疗3~6个月。辅助生育技术中,体外受精与胚胎移植可用作超促排卵前抑制垂体促性腺激素。
  美欣乐每片含炔雌醇0. 02 mg和去氧孕烯0. 15mg,是妈富隆的雌激素减量制剂,目的是使发生血栓的危险性更低,也减少恶心、呕吐等副反应,但撤药性出血略高于妈富隆。由于含雌激素较低,孕激素的比例相对于妈富隆高,治疗子宫内膜异位症效果更好。
  1.4 屈螺酮炔雌醇片(英语六级考试真题优思明) 该药每片含屈螺酮0. 03 mg和炔雌醇3 mg,是一种新型口服避孕药,其孕激素屈螺酮有抗盐皮质激素和抗雄激素活性,可对抗雌激素对肾素血管紧张素-醛固酮系统的影响,防止由于雌激素相关的水钠潴留引起的肿胀和体重增加,明显减轻经前期水肿,服用期间一般不会增加体重,甚至可保持或稍低于服药前的体重水平;可治疗经前综合征和经前焦虑症状。优思明的抗雄激素作用对皮肤有良好的改善作用。
  2 序贯复方雌孕激素制剂和联合制剂的特点及临床应用
  雌孕激素序贯疗法的药物配方特点是周期前半期用雌激素,后半期是雌激素加孕激素。雌孕激素序贯疗法可调节月经周期,保护子宫内膜和防止子宫内膜增生,降低子宫内膜癌发生率。但雌孕激素序贯疗法并不抑制排卵,故不能避孕,可能怀孕。联合制剂的每片药中都含有雌、孕激素,每天用药,连续用药不停,无撤药性出血。适用于绝经后。
  2. 1 戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片(克龄蒙) 其配伍中的孕激素具有抗促性腺激素及高效抗雄激素的特性。共21,11天的片剂每片含戊酸雌二醇2 mg,10天的片剂每片含戊酸雌二醇2 mg和环丙孕酮1mg。月经第5天开始服药,依次每日1,停药7天服下周期药,停药期有撤药性出血。临床使用可建立可预知的月经周期,用于补充自然或人工绝经相关的雌激素缺乏,改善绝经期出现的潮热、外阴阴道萎缩、性交困难、尿失禁以及睡眠障碍,情绪变化等症状,并对皮肤有改善作用,从而提高妇女生活质量;也能预防骨质丢失,对保持骨量有益。克龄蒙也可用于生殖年龄妇女调整月经,但不能抑制排卵;什么是同位语从句可用于卵巢早衰的性激素治疗。
  2. 2 雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片(芬吗通) 有两种剂量配伍:①前14columnist17-β雌二醇片1 mg/1417-β雌二醇2 mg,地屈孕酮片10 mg;②前1417-β雌二醇片2 mg /1417-β雌二醇2 mg和地屈孕酮片10 mg
  用于调节自然月经周期、围绝经期月经紊乱或绝经早期症状的治疗,有周期性撤药性出血。地屈孕酮可使子宫内膜进入完全分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生病变。由于地屈孕酮可上调Th1/Th2比值,单用地屈孕酮对早孕自然流产绒毛间隙出血有治疗作用[3],故该药可用于调节有自然流产史者的月经。1mg2mg17-β雌二醇和地屈孕酮序贯服用对绝经后妇女血脂状况是有利的。
  2. 3 结合雌激素系列(倍美力、倍美盈、倍美罗)倍美力是从孕马尿液中提取的一种天然结合型雌激素制剂, 0. 625 mg/,含水溶性雌酮硫酸钠等雌激素成分,口服易被胃肠道吸收,其药理作用近似内生性雌激素,副反应小,与醋酸甲羟孕酮连续联合治疗可明显改善阴道萎缩、潮热、骨质疏松等症状。
  共轭雌激素/甲羟孕酮片(倍美盈),共轭雌激素亦称结合雌激素,醋酸甲羟孕酮即安宫黄体酮。前14片每片含结合雌激素0. 625 mg,14天的片剂中每片除含结合雌激素0. 625 mg外还含醋酸甲羟孕酮5mgmidgets。倍美盈对缓解围绝经期的潮热、失眠以及以腰膝酸痛为代表症状的骨痛改善有明显效果,适用于年龄较轻、绝经过渡期、绝经早期并要求有月经样出血的妇女。
  倍美罗每片含结合雌激素0. 3 mg和醋酸甲羟孕酮1. 5 mg。低剂量结合型雌激素与孕激素联合应用呈现相加作用。亚洲的临床研究[4]显示,与结合雌激素0. 45 mg /醋酸甲羟孕酮1. 5 mg和结合雌激素0. 625 mg /醋酸甲羟孕酮2. 5 mgsimilar的二个组合相当,但撤药性出血和淤斑的发生率较低,且很少引起乳房疼痛,对维持骨量、预防骨质疏松不如倍美盈。因其剂量,倍美罗的临床试验证实对黄种人妇女耐受很好,也更适应中文转换器[4]
  2. 4 雌二醇屈螺酮片(安今益) 是一个含有新型孕激素成分屈螺酮的低剂量、连续联合激素治疗的药品,17-β雌二醇1mg,屈螺酮2mg/,每天1片。其中的雌激素与人体自身分泌的雌激素结构完全相同。屈螺酮是一种螺内酯衍生物,可与肾上腺盐皮质激素受体密切结合,呈现抗盐皮质激素的作用,不刺激乳腺增生,能有效抑制子宫内膜增生,有轻微的降血压作用。安今益持续用药不需停药,不会有撤药性出血,适用于绝经妇女,能全面缓解绝经相关症状、改善骨密度、预防骨质疏松、预防及降低心血管疾病风险。安全性好[5]
  3 单方制剂的特点及临床应用
  3. 1 替勃龙(利维爱) 是一种组织选择性雌激素活性调节剂。替勃龙口服后能够在体内转化为具有雌激素、孕激素和雄激素活性的特性,对不同的组织有特异性作用。其雌激素代
谢产物主要作用于骨骼和阴道,与雄激素代谢产物一起能够缓解潮热,并能提高精力和性幸福感;其中的Δ4-异构体显示孕激素作用,能抑制雌激素对子宫内膜的增生;对乳腺组织刺激的最小化,因其对局部酶活力的作用能抑制内源性硫酸雌酮转化为有活性的激素类雌酮和17-β雌二醇。临床应用中以2. 5 mg,每日一片为标准剂量治疗,但用于中国妇女,可酌情减量。中国的研究显示:绝经后妇女小剂量0. 625 mg/d1. 25 mg/d0. 417 mg/d即可延缓性器官萎缩,但需对子宫和乳腺进行监测[6]。替勃龙1.25 mg2. 5 mg均能预防骨质疏松,降低骨折发生的风险[7]。服药的耐受性好,不增加子宫肌瘤的体积。该药不能应用于有明显中风危险因素的患者中,如高血压、吸烟、糖尿病和心房纤颤等。替勃龙更适用于以下情况:①其他性激素治疗时,在调整剂量后仍有乳腺疼痛;X射线照片乳腺密度增加;③性欲降低;④情绪紊乱;⑤持续的阴道流血问题(排除组织病理学原因)。由于替勃龙在骨组织中可显示雌激素活性,可能会增加乳腺癌的转移,乳腺癌患者禁用。
  3. 2 莉芙敏 莉芙敏是黑升麻的异丙醇提取物。莉芙敏是性激素治疗以外能够有效改善围绝经期症状的天然植物药。除缓解围绝经期症状外,其特点是可用于雌激素依赖肿瘤的妇女、乳腺癌有绝经期症状者。
  每片含有20mg生药。服用方法: 11,每日2次。
  莉芙敏不含雌激素,没有雌激素样活性,但具有雌激素样效应,不影响患者激素水平。它是通过中枢神经递质缓解围绝经期症状,可能其活性成分是氮甲基5-羟色胺。莉芙敏治疗前后17-E2LHFSHPRLSHBG水平均无明显改变;不增加子宫内膜厚度,阴道细胞学检测结果无雌激素样活性,long long way to go不增加乳腺密度,用药可缓解乳腺癌患者绝经期症状。对黑升麻及其已知的所有成分进行研究,未提示致癌作用;与肝脏疾病之间没有因果关系。现临床也用于缓解因妇科癌症切除卵巢术后的绝经期症状[8]
  4 临床应用现代口服避孕药及性激素治疗应关注的相关问题
  bachelorette4. 1 治疗窗口期 在围绝经期及绝经早期(绝经3年以内)有性激素治疗适应证的妇女,用性激素治疗,可同时具有抗动脉硬化,改善空腹血糖和胰岛素的比例,抑制脂蛋白的比例,抑制脂蛋白氧化,保护血管内皮,抑制巨噬泡沫细胞的形成,降低血管紧张素转化酶和肾素浓度等作用。但对乳腺癌家族史和血栓病史的妇女要慎用。
  围绝经期:调整周期,治疗功能性子宫出血;避孕可用现代口服避孕药,如用序贯疗法则应采用其他方法避孕。
  子宫切除者:单用雌激素。
  绝经早期及卵巢早衰:要求来月经可用雌孕激素
  序贯疗法及口服避孕药。
  绝经后期:雌孕激素联合连续或替勃龙。
  乳腺癌术后,恶性妇科肿瘤术后有绝经期症状可用莉芙敏。
  4·2 临床随访与检测 初诊:医生要熟知药物并阅读说明书,与患者做好交流,检查。决定进行治疗后应告知服药方法,药物相互作用(见本期张钰宣、梅丹教授文);②检查常规项目:盆腔检查和宫颈刮片;阴道超声9月英文;肝、肾功能;血脂、尿常规、乳腺检查和钼靶拍片、体重、血压和心脏病、糖尿病等相关检查及检验;③随访应每年1,必要时做上述相关检查。

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