药理学课程论文：
披麻草根的生物活性和开发利用综述
学院：林 学 院
专业：农学（药用植物）
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大型历史剧学号：***********
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成绩：＿＿＿＿＿＿
日期：2012.10.20
披麻草根的生物活性和开发利用综述
摘要 目的：介绍披麻草的植物来源、化学成分、药理作用和临床试验以及开发利用情况。方法：对现有文献进行系统整理和分析，综述披麻草根的研究情况，包括基源考证、生药鉴定、化学成分、药理作用等。结果与结论：披麻草根还需在多个方面进行深入研究。
关键词：披麻草根；研究进展；综述
1前言
披麻草根系西南民间药物，首载于《云南中草药选》，别名小棕包、天蒜、千张纸、大力王[1]，分布于云南、贵州等地。味麻苦，性凉，剧毒；具有散瘀消肿、镇痛止血、祛痰、开窍的功效，主治跌打损伤、骨折、截瘫、癫痫、风湿疼痛、创伤出血等[2]。披麻草根为国家中药保护品种一粒止痛丸的主要组成药物。现对其研究状况综述如下。
1.1植物来源
披麻草为百合科藜芦属(veratrum)植物大理藜芦veratrum talien loes. f.蒙自藜芦veratrum mengtzeanum loes. f.、狭叶藜芦veratrum stenophyllum diels、毛叶藜芦veratr
um grandiflorum （maxim.）loes. f.的干燥根及根茎。多年生宿根草本，高15～20厘米。须根多，棕黄色，条状，上端稍大，留有众多毛刷状叶基。叶基生，2回3出羽状复叶；小叶椭圆形或倒卵状圆形，革质，上面白绿色，下面微带粉白色，叶缘有浅锯齿。圆锥花序，花黄白色，萼短。蓇葖果近卵形，棕色，细小。
主要分布于云南西北至中南部如大理、丽江、楚雄、昆明、曲靖等地区。生于海拔1375～2400m的山坡草地。四川西南部有分布。毛叶藜芦分布于云南中部至东北部，如昆明、楚雄、曲靖、昭通等地区。亦分布于浙江、江西、湖北、四川、贵州等省。生于海拔2600～4000m的山坡林下或湿生草丛中。狭叶藜芦主要分布于云南西北部、西南部至中部，如丽江、迪庆、大理、怒江、保山、德宏、临沧、楚雄、昆明、曲靖等地区。四川西部地区有分布。生于海拔2000～4000m的草坡或林下。蒙自藜芦主要分布于云南东南部、中部、西北部，如文山、红河、玉溪、昆明、曲靖、楚雄、大理、丽江、迪庆等地区。贵州西部和四川西南部也有分布。生于海拔1200～3200m的林下或草地。
1.2化学成分
1.2.1甾体生物碱
大理藜芦全草含原藜芦碱A(protoveratrine A)、藜芦碱(veratridine)、伪藜芦碱(pudo-veratridine)、秋水仙碱(colchicine) 大理藜芦碱B(vertalin B)、介藜芦胺(iervine)、狭叶藜芦碱乙(stenophlline B)草船借箭是成语吗 [3]。根茎及根中含原藜芦碱A[4]、狭叶藜芦碱乙-3-氧-节序β-D-吡喃葡萄糖苷(stenophylline B-3-O-β-D-glucopyranoside)、藜芦米灵碱-3-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(veramiline-3-O-β-D-glucopyranoside)、15-当归酰计明胺(15-angeloylgermine)、15-(2-甲基-丁酰基)计明胺([15-(2-methylbutyryl)germine]、当归酰棋盘花胺(angeloylzygade-nine)、3-当归酰棋盘花胺-氮氧化物(3-angeloylzygadenine N-oxide)、藜芦酰棋盘花胺(veratroylzygade-nine)、介藜芦胺、介藜芦胺-3-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(jervine-3-O-β车辆消毒通道-D- glucopyranoside)、茄次碱(solanidine)、狭叶藜芦碱乙、20-乙酰基狭叶藜芦碱乙-3-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(20-acetyl-stenophylline B-3-O-β-D-glucopyranoside)、大理藜芦明碱(veramitaline)、新大理藜芦碱甲(neoverataline A)、新大理藜芦碱乙(neoverataline B)及藜芦胺(veramine) [5]。
1.2.2芪类化合物
大理藜芦的根及根茎中含有5个芪类化合物[6]：藜芦酚(verapheno1)、白藜芦醇(resvera
tro1)、白藜芦醇3-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(resveratrol-3-O-B-D-glucopyranoside)、白藜芦醇3，4’-二氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(resveratrol-3，4’-di-O-β-D—glucopyranoside)、白藜芦醇3’-甲氧基-3-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(resveratrol-3’-methoxy-3-O-β-D-ducopyranoside)。
1.3药理作用及不良反应
披麻草根具有散瘀消肿、镇痛止血、祛痰、开窍的功效，但关于这些方面的现代药理研究(包括药效物质和作用机理等)目前文献报道较少。白藜芦醇及其苷是植物界分布较广的芪类化合物，具有多种重要的生物活性，有关其作用和作用机制的研究是近年来的研究热点。其药理作用有抗肿瘤作用，抗心血管疾病作用，抗氧化、抗自由基作用，神经保护作用，抗炎作用，抗菌、抗真菌作用，机体损伤的保护作用，植物雌激素作用，对骨代谢和内皮素拮抗剂的影响，保肝作用，降血脂、抗脂质过氧化作用，黄嘌呤氧化酶和单胺氧化酶的抑制作用等。其中最令人瞩目和最有发展前景的是在抗肿瘤，抗心血管疾病，抗氧化、抗自由基方面的作用。
1.3.1镇痛镇静作用
披麻草根浸出液对小鼠皮下注射有镇痛作用，生物碱部分的镇痛率低于吗啡而高于可待因；对家兔角膜反射镇痛试验显示，生物碱的效力与吗啡相当而强于延胡索全碱。醋酸扭体法和热板法试验也证实披麻草根对小鼠有一定的镇痛作用。用戊巴比妥钠阈下催眠剂量进行镇静试验，披麻草根剂量在1 g／kg时有明显的镇静作用[7]。
1.3.2降压作用
马丽焱等[8]发现狭叶藜芦碱甲降压作用起效迅速，无快速耐受性，不反射性兴奋心脏，显著减少心肌作功和氧耗，作用强度和作用持续时间呈剂量依赖性，同时心脑等重要器官的血液供应不受影响。给麻醉猫静脉注射蒙自藜芦0．1 g／kg后，血压立即下降，维持时间1—2 h以上，反复给药无快速耐受现象。降压机制主要是作用于颈动脉窦及心肺感受区，反射性地引起血压下降。对中枢有兴奋作用，对血管无直接作用，不具抗肾上腺素的作用[9]。
1.3.3抗肿瘤作用
藜芦酰棋盘花胺能抑制小鼠肉瘤180(S180)和腹水型肝癌细胞DNA的合成，对腹水型肝癌
细胞DNA合成的抑制比S180的高，其抑制机理似为DNA模板损伤型[10]。近年研究表明，白藜芦醇及其苷可抑制肿瘤的起始、促进和发展3个阶段，体外试验表明对多种肿瘤细胞具有抗肿瘤活性[11]，并且具有高度选择性，在抑制癌细胞增殖的同时，对正常细胞的存活有促进作用，被认为是最有希望的天然化学防癌剂之一。其作用机制主要包括抑制细胞DNA合成、干扰相关信号传导通路、诱发细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡等几个方面。
1.3.4抗心血管疾病作用
披麻草根所含生物碱苷在离体蟾蜍心脏上有某些强心作用。自藜芦醇及其苷对心血管系统具有抑制低密度脂蛋白(LDL)氧化、抑制血小板聚集、抗缺血后再灌注损伤、促进血管松弛、保护和维持内皮完整性、抗动脉粥样硬化、雌激素样作用等保护特性，主要可归纳为抗氧化、抗炎、抗增殖和调变细胞信号转导几个方面。
1.3.5抗氧化、抗自由基作用
自藜芦醇最引人注目的是具有抗氧化、诱除自由基以及影响花生四烯酸代谢的作用，涉及到与人体健康密切相关的许多生理疾病，如动脉粥样硬化、老年痴呆症、老年退行性疾
病、病毒性肝炎、炎症与过敏反应、胃溃疡、辐射损伤等。
1.3.6不良反应
披麻草根剧毒，中毒症状为头昏、恶心、呕吐、血压下降、心跳减慢等。小白鼠口服的LD50为(11.65±1.46)g／kg。另外，介藜芦碱和茄次碱对哺乳动物的胚胎有致畸作用瞳[12-13]。
1.4临床应用
披麻草根在临床上主治跌打损伤、骨折、截瘫、癫痫、风湿疼痛、创伤出血。国家中药保护品种一粒止痛丸，由主药披麻草根辅以重楼、金铁锁等组成。其药效学试验结果表明，在安全剂量下能提高对热刺激的痛阈，镇痛效果比吗啡维持时间长，但作用弱于吗啡。镇痛的同时还有镇静作用，对消除患者精神紧张和烦躁不安等症状较为有利[14如坐针毡]。临床观察一粒止痛丸治疗多种原因引起的阵发性或持续性疼痛240例，如跌打损伤疼痛、胃痛、牙痛、痛经及部晚期肿瘤疼痛等，总止痛有效率86．7％，大部分患者服药30 m内显效，多数镇痛时间维持在4 h以上，其中对口腔疾患及肛周病痛的镇痛效果尤佳，有效率93
．7％[15]。云南白药(处方中含披麻草具有活血祛瘀、镇痛解毒、消炎散肿、防腐生肌等功效，临床主要用于跌打损伤、瘀血肿痛、吐血、咯血、便血、痔血、崩漏下血、疮疡
毒、软组织挫伤、骨折、溃疡出血以及皮肤感染性疾病。
2开发利用情况
披麻草根在生药鉴定、化学成分、药理作用等方面的研究已有文献报道，与其相关的一些中药制剂也已投放市场，如一粒止痛丸、云南白药。笔者对目前已报道的披麻草根相关文献进行了系统整理和分析，可见披麻草根的研究还未全面完成，还需从以下几方面展开深入研究：在药用植物资源保护方面，要重视披麻草的野生变家种工作，加强现代栽培技术的研究，为以后实施GAP规范种植打下基础；在生药鉴定方面，可引入化学模式识别技术、中药指纹图谱技术、分子标记技术等，改进和完善鉴定方法，同时制订药材质量标准，从而有效控制药材质量；在化学研究方面，需进一步加强化学成分的分离鉴定工作，并结合药理学研究进行有效活性成分的筛选；在药理研究方面，应积极应用现代科学技术，重点深入地展开披麻草根在散瘀消肿、镇痛止血、祛痰开窍等方面的药效学研究及药代动力学研究；在应用研究方面，依据复方的组方拆方理论，研制效果确切、不良反应小
、能广泛应用于临床的新药。
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