大环内酯类抗生素介绍

大环内酯类抗生素介绍

大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素是一类均具有14 ~ 16元大环内酯环状化学结构的抗生素。

包括：第一代大环内酯类：

14元环：红霉素

16元环：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素

14元环：罗红霉素、克拉霉素

第二代大环内酯类：15元环：阿奇霉素

16元环：罗他霉素

（一）第一代大环内酯类 红霉素（Erythromycin）红霉素是于1952年从红链

丝菌的培养液中提取的14元环大环内酯类抗生素

[体内过程]

1. 吸收：红霉素为碱性不耐酸，口服用肠溶片在小肠崩解吸收，酯化物制剂有

相当的耐酸能力亦易于吸收；

2. 分布：广泛分布于各种组织及体液中，尤以胆汁中分布浓度高，但不易透过

血脑屏障；

3. 消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄，肝功能不全者药物排泄速度减慢。

[抗菌作用]

1. 抗菌谱：

① 红霉素对金葡菌、表葡菌、链球菌及革兰阳性杆菌均有强大的抗菌活性；

② 对某些革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌及布鲁杆菌有较强抗

菌作用；

③ 对军团菌、弯曲杆菌亦有较强抗菌作用；

④ 本品对各种厌氧菌亦有相当的抗菌活性，但革兰阴性厌氧杆菌如脆弱类杆

菌、梭杆菌属除外；

⑤ 对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体也有抑制作用，

2. 抗菌机理

作用于细菌核糖体50S亚基，抑制肽酰基转移酶，阻止转肽作用和mRNA位移，

抑制细菌蛋白质的合成。

[耐药性]

细菌对红霉素易产生耐药性，但停药可恢复；本类药物存在不完全交叉耐药性：

对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；

对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；

对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药；

耐药机制：

① 改变靶位结构：23S核糖体RNA腺嘌呤甲基化是最常见的耐药机制；

② 细菌胞膜对药物的通透性降低：药物渗入菌体内减少；

③ 主动流出增加：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外；

④ 细菌产生灭活酶：如酯酶、磷酸化酶、糖苷酶等使红霉素失活。

大环内酯类抗生素

目前沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、

交沙霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克

拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微

生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床

适应证有所扩大。

一、适应证

1. 红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素）等沿用大环内

酯类：

（1）作为青霉素过敏患者的替代药物，用于以下感染：①溶血性链球菌、

肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；②敏感溶血性链球菌

引起的猩红热及蜂窝织炎；③白喉及白喉带菌者。

（2）军团菌病。

（3）衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。

（4）其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。

麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳佛吊坠 性菌所

致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。

2. 大环内酯类新品种：除上述适应证外，阿奇霉素可用于军团菌病，阿

奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸

道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉

霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。

二、注意事项

1. 禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。

2. 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。

3. 肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。

4. 肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。

5. 妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否采

用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。

6. 乳迪拜大厦 糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理

盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1％～0.5％，缓慢静脉滴注。

大环内酯类及其他抗生素

掌握红霉素的抗菌作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。

掌握阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点。

熟悉克林霉素的药理作用特点。 跆拳道腰带怎么系

大环内酯类及其它

（一）大环内酯类 （14环红霉素，15环阿齐霉素，16环麦迪霉素）

1、红霉素（Erythromyci关爱儿童 n）

[抗菌作用]抗菌谱似青霉素而稍广,对G＋性菌作用不如青霉素，对部分阴

性杆菌（百日咳杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌）立克次体、阿米巴原虫、滴虫、

螺旋体亦有抑制作用。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成（作用于敏感菌

核蛋白体50S亚基），从而产生速效抑菌作用。

[临床应用]1.支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌首选；

2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。

[不良反应]有四 不良反应较轻，常见的有胃经典英文文章 肠道反应。红霉素丙酸酯（无

味红霉素）或琥珀酸酯化物，久痣相图 用可引起肝损害，出现转氨酶升高，胆汁郁积

性黄疸。红霉素不耐酸，常口服糖衣片；静脉炎；二重感染。

[抗药性]细菌尤其金葡菌易产生抗药性。

2.麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素。

抗菌谱似红霉素、抗菌作用弱于红霉素，不良反应少。

3.阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点：

1）抗菌原理相似，克拉、阿齐强；

2）浓度高，分布广，半衰期长（罗红血药浓度高，阿齐组织浓度高，克拉

血药组织浓度均高）

3）耐酸及有PAE效应

4）不良反应少。

（二）其他抗生素1、林可霉素类（林可霉素、克林霉素）

对多数G+菌作用强；对多数G－菌作用弱或无效。

克林霉素药理作用特点：

1）抑制细菌蛋白和DNA的合成，在体内转化为抗菌活性强的N-去甲基克林

霉素。

2）口服后吸收迅速，并迅速分布至体内各组织及体液中，90%从上与血浆

蛋白结合。

3）适应于治疗革兰氏阳性菌和多数厌氧菌引起的感染。

4）轻微的胃肠道反应，长期使用可引起伪膜性肠炎，肝功能不全者慎用。

5）注意事项：

（1）与林可霉素有交叉耐药性。

（2）与红霉素有拮抗作用，不可联合使用。

（3）肝功能损害者、孕妇、授乳期妇女慎用。

（4）新生儿不宜使用。

2、万古霉素

对G+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用强。