分享：快速查找原研药晶型的方法

分享：快速查找原研药晶型的方法

两位网友分别问了米诺膦酸、阿哌沙班晶型的问题，这里分享一

下我快速查找原研药晶型的方法，欢迎补充好的查询方法。（关于药

物晶型的基础知识，推荐阅读FDA的指导原则《ANDAs:

Pharmaceutical Solid Polymorphism》）。FDA不规定仿制药晶型

与原研药一致，一方面意味着晶型专利没化合物专利重要项目保密协议 ，另一方面

原研药晶型不需要公开，查询起来会有一些麻烦。我查询药物晶型分

为以下几步：

（1）下载药品说明书，确定原研药所用盐型、水合物形式或溶剂

合物形式。下载药品说明书有两种方法，第1种方法是直接进www.英

文商品名管辖异议申请书 .com，找到Full Prescribing Inform秘密社团 ation点击下载；第2中

方法是进FDA的Drug Information (歌手金池 Drugs@FDA)搜索，然后进

Label Information下载Label (PDF) 。药品说明书的第11项是对原

料药的描述，可以确定原研药所使用的盐型、水合物形式或溶剂合物

形式。

（2）查找原分析单位 研药直接相关的专利。我们可以有这样一个假设，如

果原料药有多晶型且非常重要，原研厂家一定会申请专利，构建化合

物专利之后的另一道防线。查询晶型专利最简单的方法是用谷歌搜索

关键词，但很多情况不一定能查到，这时需要进FDA的Orange Book

Search查看原研药专利。我个人更喜欢进Drug Future的美国FDA药

品数据库搜索，因为网速不好的情况下FDA官网会很卡。

（3）通过化合物专利找晶型专利。Orange Book给出的是原研

药几个直接相关的专利，一般申请时间最早的就是化合物专利，如果

运气好这时就找到了晶型专利。很多情况Orange Book是不收录晶型

专利的，这时需要查看化合物专利的被引专利，因为晶型专利很可能

会引用到化合物专利。我一般用谷歌搜索，查看US专利，底部就有

“被以下专利引用”的表格，优先关注原研厂家的，这时自我介绍工作面试 一般就能找

到晶型专利，或者覆盖晶型的工艺专利。

（4）原研药晶型的确定汤饺子 。原研厂家晶型专利里往往有多个晶型，

这时需要仔细阅读专利，同时利用第1步得到的信息推断。例如米诺

膦酸晶型专利US5480875中提到A日语短文 、B、C晶型都不能用，D晶型做

到了公斤级，E晶型只做了克级，原研用D晶型的可能性比较大。再

如阿哌沙班晶型专利保护了H2-2 (溶剂合物)、N-1、二水合物三种晶

型，而药品说明书中的描述是不含水或溶剂，因此可推断原研药晶型

为N-1。

这里分享的只是一种简单的药物晶型查询方法，如果没有找到有

效信息，就需要进行全面的专利调研和技术研究了。每个仿制药立项

前都应当天秤男和射手女 花几天时间调研专利，逐条分析各项权利要求、技术要点，

这是避免侵权的第一步，也是主动挑战专利的第一步。晶型专利的效

力比化合物专利弱得多，一般很指示标志图片 难限制住经验丰富的仿制药厂家，但

确实也能将不少仿制药厂挡在门外。

以后有关晶型查询的问题均不再回答，希望谅解！