抗感染药物

word

抗感染药物分类〔带图、附头孢分代〕

仅供参考、欢迎指正

一、-内酰胺类抗生素

〔一〕青霉素类

青霉素G、氨苄西林、阿莫西林〔羟氨苄青霉素〕、

苯唑西林。

〔二〕头孢菌素类抗生素

甲氧西林钠等。

第一代头孢菌素〔开发年代1962—1970，代表药物为头孢唑林〕：

头孢噻吩钠〔先锋1〕、头孢噻啶〔先锋2〕、头孢氨苄〔先锋4〕、头孢唑林

〔先锋5〕、头孢拉定〔先锋6〕、头孢羟氨苄〔先锋9〕、头孢匹林、头孢硫

脒、头孢来星、头孢曲嗪、头孢沙定、头孢替唑、头孢乙腈

〔左图为头孢唑啉〕

第二代头孢菌素〔开发年代1970—1976，代表药物为头孢呋辛，头孢呋肟〕：

〔左图为头孢呋辛钠〕、头孢呋辛酯〔头孢呋肟〕、头孢克洛、头孢替安、头孢美

唑、、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特〔别名头孢氨甲苯唑，头孢来尼、

氨苄唑头孢菌素，抗菌性质与第二代头孢菌素相近，主要用于革兰阴性菌感染，须知事项参见头孢孟多〕、头孢孟多、头孢布宗钠〔为头霉素衍生物，其抗菌作用与

头孢美唑近似。

第三代头孢菌素〔开发年代1977—1984，代表药物为头孢噻肟〕：

〔左图为头孢噻肟钠〕、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢哌酮-舒巴坦、头孢哌

酮钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟头孢甲肟头孢

匹胺头孢替坦头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特

仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐、头孢布坦氟莫头孢、头

孢磺啶、头孢米诺〔为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七

水合物。

第四代头孢菌素〔开发年代1985至今，代表药物为头孢吡肟〕：

〔左图为头孢吡肟〕第四代头孢菌素有头孢派姆、头孢克定、头孢克列

定、头孢唑南、头孢妥仑酯片、头孢吡肟〔别名头孢匹美〕、头孢匹罗

头孢噻利、头孢唑兰

以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素：

•氧头孢烯：拉氧头孢与氟氧头孢

不能分类这些头孢烯已经开展得很迅速，但却未能分类：

•头孢氯嗪•头孢洛仑•头孢帕罗•头孢卡奈•头孢屈洛•头孢吡酮•头孢三唑•头孢维曲•头孢恶

1/9

word

唑•头孢罗替•头孢舒米•头孢噻氧•头孢呋汀

第五代头孢菌素〔2010年10月29日)头孢洛林酯

〔三〕其他内酰胺类抗生素

〔左图为氨曲南〕

单环-内酰胺类抗生素：氨曲南、泰能、美罗培南、亚胺培南、康彼

宁的分子结构中含有-内酰胺环。

〔左图为硫霉素〕

近年来又有较大开展，如硫酶素类〔thienamycins〕、单内酰环类(monobactams)，

-内酰酶抑制剂(-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

二、氨基糖苷类

依替米星、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿

斯霉素等。

三、四环素类

〔

左图为四环素〕、二甲胺四环素、盐酸多西环素、土霉素、与强力霉素等。

〔

左图为金霉素〕

四、酰胺醇类〔称氯霉素类抗生素〕

〔左图为氯霉素〕是一种由委内瑞拉链霉菌(Streptomycesvenezuela)中别离提

取的广谱抗生素。对许多需氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌、厌氧的拟杆菌、立

克次氏体、衣原体与菌质体都有抑制作用，尤其对沙门氏菌属、流感杆菌和拟杆菌属

等有良好的抗菌能力。

氯霉素于1947年首次别离成功，次年开始用化学方法合成〔历史悠久此处省略〕……

氯霉素为白色至微黄色细针状或片状结晶，无臭，味极苦，难溶于水，易溶于乙醇、丙酮，微溶于苯

与石油醚。枯燥状态下可保持抗菌活性5年以上，饱和水溶液在冰箱中或室温避光条件下可保持活力数月，

碱性环境易破坏其抗菌活性，对热很稳定。氯霉素琥珀酸酯的钠盐在水中溶解度大，宜作为注射制剂，其

余酯化物因除去苦味，可制成宜于儿童服用的混悬剂或粉剂。

药理机制：为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内，主要作用于细菌70s核糖体的50s

亚基，抑制转肽酶，使肽链的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品

高度敏感的细菌也呈杀菌作用。细菌对氯霉素有开展缓慢的耐药性，主要产生乙酰转移酶。通过质粒传递

而获得。某些细菌的一些菌株(绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌等)也因改变了细菌胞壁通透性,使氯霉素不

能进入菌体而耐药。

副作用：

①血液系统。再生障碍性我的爸爸的作文 贫血是最严重的一种，多在用药后2～8周发生，死亡率超过50％。表现为

不可逆地全部血细胞减少，多因出血、感染等因素死亡。其发生与用药剂量无固定关系，发病机理尚不清，

可能与遗传有关。另一种为中毒性骨髓抑制，临床表现贫血或伴有白细胞、血小板减少。其发生与用药剂

量密切有关，当血药浓度超过25g/ml时容易产生此并发症，但停药后可恢复。其发病机理是骨髓细胞

线粒体合成蛋白质的功能受到暂时抑制。

②灰婴综合征。早产儿与新生儿承受大剂量氯霉素后引起的一种全身循环衰竭，表现腹胀、呕吐、皮肤苍白、紫绀、循环与呼吸障碍，常在发病数小时后死亡。其发病机理是早产儿或新生儿的肝脏葡萄糖醛

2/9

word

酸的结合能力不足和肾小球滤过氯霉素的能力低下，使体内的游离氯霉素浓度显著增高，直接抑制细胞线

粒体的氧化磷酸化过程。

③消化系统。常有轻微恶心、呕吐、腹泻、纳差等。

④神经系统。少数病人可出现视神经炎或伴有周围神经炎。极少病人有头痛、抑郁、精神障儿童故事丑小鸭 碍。

甲砜霉素Thiamphenicol，别名硫霉素，甲砜氯霉素。本品为白色结晶性

粉末；无臭。用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼

吸道、尿路、肠道等感染。

本品是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿，具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性

菌与革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对如下细菌具杀菌作用：流感嗜血

杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色

链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、

志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。如下细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、

粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。

本品属抑菌剂，可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作

用)，因此抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，与氯霉素间呈完全交叉耐药。由于甲砜霉素在肝内

不与葡萄糖醛酸结合，因此体内抗菌活性较高。本品尚具有较强的免疫抑制作用，较氯霉素约强6倍。

盐酸甲砜霉素甘氨酸酯为甲砜霉素的前体药物，在体内水解为甲砜霉素而发挥作用。

五、大环内脂类

〔左图为阿奇霉素〕、克拉霉素、红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、

麦迪霉素、交沙霉素等。

六、喹诺酮类

〔左图为环丙沙星〕诺氟沙星(,氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、培

氟沙星、依诺沙星〔氟啶酸,吡哌酸〕、西诺沙星〔和甲恶喹酸〕、诺氟沙星

〔氟哌酸〕韦后 、氧氟沙星〔氟嗪酸〕、左氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星〔氟啶

酸〕、环丙沙星、洛美沙星、甲磺酸曲伐沙星、盐酸克林沙星等

七、糖肽类

万古霉素：万古霉素属于糖肽类大分子抗生素，其半衰期：4~8小时，对厌氧菌和革兰氏阴性细菌无

效，血液透析不会移除Vanycin。主要用于葡萄球菌〔包括耐青霉素和耐新青霉素株〕、难辨梭状芽胞杆菌

等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。也就是所谓的最后一线药物。由于

抗生素过于滥用，因此已出现了可抵抗万古霉素的细菌，如耐万古霉素肠球菌〔VRE〕，造成传染病防治

的隐忧。

用途与特点：

1、通过抑制细菌的生长和繁殖来杀死细菌。这种药物通过干扰细菌细胞壁结构中的关键组分肽聚糖来

干扰细胞壁的合成，抑制细胞壁中磷脂和多肽的生成。其作用部位与青霉素类和头孢菌素类不同。该品与

细胞壁前体的D-丙氨酰-D-丙氨酸局部严密结合，导致细菌细胞溶解；也可能改变细菌细胞膜渗透性，并

选择性地抑制RNA的合成；由于其对细胞内的作用，该品对细胞的L型亦具抗菌活性；该品不与青霉素类

竞争结合部位。。

2、万古霉素主要用在四个方面的感染治疗：首先是耐药菌感染的治疗；另外也用在难辨梭菌酿成的抗

生素耐药性的伪膜性肠炎的治疗。

3、万古霉素还可以用于治疗结肠炎和肠道炎症；万古霉素还经常用于安装心脏导管、静脉导管等装置

时的预防感染。万古霉素可以单独用药，也可以联合用药。

4、可抑制细菌细胞壁的合成，对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌等作用强，对难辨校状芽

3/9

word

孢杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等作用也良好。

5、与其他抗生素无交叉耐药性，极少耐药菌株。主要用于心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。

6、药品口服不吸收，静滴时必须先用注射用水溶解，滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反

响，浓度过高可致血栓性静脉炎；肌注可致剧烈疼痛，故不可肌注；有严重耳毒性与肾毒性，故只宜短期

用于抢救。

与万古霉素同类的还有利奈唑胺、替考拉宁等

八、作用于G+细菌的其它抗生素

林可霉素、氯林可霉素、克林霉素：林可霉素，英文名Linycin。作用于敏感菌核糖体的

50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。口服适用于：葡萄球菌、化脓性链球

菌、肺炎球菌与厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道与盆腔感染和厌氧菌所致的腹腔

感染等。林可霉素注射液除上述指征外，尚可用于链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染、慢性

骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。林可霉素渗入脑脊液的浓度不能到

达有效水平，不适用于脑膜炎的治疗。

杆菌肽：杆菌肽属多肽类抗生素，对革兰阳性菌具杀菌作用，

其机理主要为使焦磷酸酶失活，从而特异性地抑制细菌细胞壁

合成阶段的脱磷酸化作用，影响了磷脂的转运和向细胞壁支架

输送粘肽，从而抑制了细胞壁的合成。杆菌肽尚可与敏感细菌

的细胞膜结合，损伤细胞膜，致使各种离子、氨基酸等重要物质流失。用于金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等敏感菌所致

的皮肤软组织与眼部感染。由于本品的严重肾毒性反响，现已不作全身用药，仅局部应用。

九、作用于G菌的其它抗生素

多粘菌素：发现于多黏类芽孢杆菌〔Paenibacilluspolymyxa〕培养液中的抗菌性多肽，有A、B、C、D、E

等五种。抗菌谱相互类似而X围宽广，特别对革兰氏阴性细菌作用颇强，毒性较弱。口服时不能吸收主要

应用于绿脓杆菌与其它假单胞菌引起的创面、尿路以与眼、耳、气管等部位感染，也可用于败血症、腹膜

炎。

磷霉素：〔Fosfomycin〕是由Sreptomycesfradiae等多种链霉菌培养液中别离得

的一种抗生素，现已由合成法制取，磷霉素为一种游离酸，药用品有磷霉素钙和磷霉素钠两种。主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤与软组织、肠道等部位感染。

磷霉素抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，故可竞争同一转移酶，使细菌细

胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于敏感菌后，电镜观察发现细菌形态有明显改变，中膈细

胞壁增厚、弯曲和不规如此，细胞壁变薄或消失。

十、抗结核抗生素

利福平：利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用；对结核分枝杆菌和局部非结

核分枝杆菌〔包括麻风分枝杆菌等〕在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。作用

机制--选择性抑制细菌依赖性DNA的RNA聚合酶，阻碍mRNA合成，但对动物

细胞RNA聚合酶如此无影响。1、该品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初

治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。2、该品与其他药物联合用于麻风、非结核

分枝杆菌感染的治疗。3、该品与万古霉素(静脉〕可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利

福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。4、用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜

炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

卷曲霉素：为多肽复合物，毒性与氨基苷类相似，对结核杆

菌有抑制作用，机理尚不明。，对结核杆菌有抑制作用，口服吸收差，肌注后迅速分布全身。作用较卡那霉素和紫霉素强。单用

4/9

word

该品易产生耐药性，需与异烟肼、对氨水杨酸钠与乙胺丁醇等合用疗效较好。临床用于复合治疗耐药的病

例。副作用--1、对第八对颅神经有损害，使听力减退或前庭障碍。不宜与氨基糖甙类抗生素合用。2、

有肾毒性，表现为尿素氮升高，肌酐去除率降低，蛋白尿、管型尿。肾功能不全者慎用。

环丝氨酸：本品是二线抗结核药物，能抑制结核杆菌生长，但作用相对一线药较弱，对结核病的疗效

也较低，单用可产生耐药性，但耐药性比其他抗结核药发生缓慢，与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其

抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成，从而使细胞壁缺损。

对抗结核药物的评价如下：1、一等一级，为异烟肼和利福平；一等二级为链霉素，吡嗪酰胺，乙硫异

烟胺和乙胺丁醇。2、二等：为环丝氨酸、卡那霉素、卷曲霉素、对氨基水杨酸钠与紫霉素。3、三等为氨

硫脲。

十一、抗真菌抗生素

特比萘芬、伊曲康唑、氟康唑、如灰黄霉素。十二、抗肿瘤抗生素

如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。十三、具有免疫抑制作

用的抗生素

环孢霉素：别名环孢多肽A;环孢灵;环孢霉素A;赛斯平;山地明,环孢素；

主要用于肝、肾以与心脏移植的抗排异反响，可与肾上腺皮质激素同用，

也可用于一些免疫性疾病的治疗。儿童对环孢霉素的代谢比成年人快。

〔左图为环孢霉素〕

十四、抗病毒药物

广谱抗病毒药物：利巴韦林干扰素转移因子胸腺肽1〔C129H215N33O55结构式真的很长〕

〔左图为阿糖腺苷〕

抗疱疹病毒药物：阿昔洛韦伐昔洛韦更昔洛韦磷甲酸阿糖腺苷碘苷曲

氟尿苷

抗流感病毒药物：金刚乙胺金刚烷胺奥司他韦扎那米韦帕拉米韦

抗肝炎病毒药物：干扰素拉米夫定阿德福韦恩替卡韦替比夫定

抗HIV药：核苷反转录酶抑制剂--齐多夫定扎西他滨司他夫定拉米夫定去羟肌苷阿巴卡韦

非核苷反转录酶抑制剂--地拉韦定奈韦拉平依法韦恩茨

蛋白酶抑制剂--利托那韦奈非那韦沙奎那韦英地那韦安普那韦

整合酶抑制剂--雷特格韦〔raltegravir〕

进入抑制剂--马拉维假如〔maraviroc〕

融合抑制剂--恩夫韦肽〔enfuvirtide〕

十五、抗寄生虫药物

〔左图为克立法胺〕1.治疗阿米巴病的药品：克立法胺〔克痢酰胺、氯硝发

胺〕、双碘喹啉片、喹碘方〔安痢生、磺碘喹、磺碘羟喹、喹碘仿〕、昔美汀〔己

胺乙苄乙二醚〕、泛喹酮、盐酸依米丁注射液

2.治疗滴虫病的药品：依他硝唑、依托法胺〔氯硝苯醋胺、乙氧法米〕、哌莫硝唑、普罗硝唑、次硫

酸非那胂〔苯胂亚磺胺、非那胂亚磺钠〕、氟硝唑、沙曲硝唑、甲硝唑、硝苯胂酸、福米硝唑、醋胺硝唑、

非昔硝唑

3.抗疟疾药物：乙胺预防伯氨传,氯喹青青发作管

4.抗血吸虫药物：吡喹酮、硝硫氰胺

5/9

word

5.抗其他吸虫药物：硫氯酚

6.抗丝虫药物：乙胺嗪、伊维菌素、呋喃嘧酮

〔

左图为伊维菌素〕

7.抗利什曼原虫药物：葡萄糖酸锑钠，五价锑化合物。对组织

中培养生长的细滴虫〔Leptomonad〕无作用，但对体内寄生者如此

有良效，提示五价锑必须复原成三价锑才能发挥作用。其作用机制

不详。

8.驱肠虫药物：

甲苯咪唑、奥苯达唑

哌嗪、噻嘧啶(双羟萘酸噻嘧啶)、左旋咪唑、

9.驱钩虫药物：阿苯达唑

10.驱蛲虫药物：

11.驱鞭虫药物：

12.驱绦虫药物：

恩波吡维铵、

奥克太尔〔双羟萘酸奥克太尔〕

氯硝柳胺

噻苯唑

十六、抗麻风病药物与抗麻风病反响药物

氨苯砜：是一种抗麻风病牛蛙怎么做 药与抗麻风病反响药。主要用于治疗各型麻风。近年试

用于治疗系统性红斑狼疮、痤疮、银屑病、带状疱疹等。为抑菌剂，对麻风杆菌繁殖有较强抑制作用，最

后依赖机体的防卫机能消灭之，用药后细菌的彻底消除需数年至数十年以上，对各型麻风均有较好的疗效。

醋氨苯砜、苯丙砜

氯法齐明：又名氯苯吩嗪

：对于瘤型麻风和其他型麻风均有一定疗效，对耐枫类

药物麻风杆菌感染也有效。可用于因用其他药物而引起急性麻风反响的病人。此外，尚对慢性盘状红斑狼

疮、掌庶脓疱角化病、皮肤溃疡，坏疽性脓皮病也有一定疗效。不良反响和注意：本品蓄积于皮肤与角膜，

可显红色或棕色，并使尿、痰、汗液显红色，少数病人并可发生光敏反响。可发生恶心、呕吐和腹泻症状，

与剂量大小密切有关。本品可通过胎盘并进入乳汁，使新生儿和哺乳儿皮肤染色。

沙利度胺:沙利度胺为谷氨酸衍生物，对麻风病无治疗作用，与抗麻风病药同用以

6/9

word

减少麻风反响，治疗各型麻风反响，如淋巴结肿大、结节性红斑、发热、关节痛与神经痛等疗效较好。沙

利度胺作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用，通过稳定溶酶体膜，一直中性粒细胞趋化性，产生抗炎

作用。本品作用机制推测可能有——

镇静止痒

沙利度胺具有诱导睡眠的哌啶环结构，故具有镇静止痒的作用。可能通过位于前脑的睡眠中心来起作

用。

免疫调节与抗炎

肿瘤坏死因子〔TNF〕-是一种在多种免疫性与炎症疾病中有重要作用的细胞因子，研究明确，沙利

度胺可调节由〔TNF〕-诱导的其他细胞因子的分泌，从而调节机体免疫的状态。沙利度胺通过下调细胞

黏附因子的水平来减少白细胞的外渗，降低白细胞外表整合素亚基的合成，抑制白细胞的移行和黏附，从

而减轻炎症反响①。

抑制血管生成与抗肿瘤

一些细胞因子如血管内皮生长因子和成纤维细胞因子，均是血管生成的刺激剂，他们和特异性受体结

合刺激信号转导，引起内皮细胞的增殖。沙利度胺能够减少他们的分泌，从而抑制血管生成。肿瘤的转移

和细胞的恶变与肿瘤细胞和血管内皮细胞的粘连、血管的生成有关。研究发现，沙利度胺不仅抑制血管生

成，而且笋丝炒肉丝的做法 能减少整合素亚基的合成，这也是其抗肿瘤的机制之一。最新研究还明确，沙利度胺可通过环氧

化物酶2途径，而非抑制血管生成的途径来降低瘤内微血管的密度，从而抗肿瘤增生。

头孢菌素类抗生素详细分类说明

头孢菌素类〔Cephalosporins〕是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其

侧链而得到的一类抗生素的总称，根据开发年代和抗菌机能〔抗菌谱、抗菌活性、对内酰胺酶的稳定性

以与肾毒性〕的不同，头孢菌素可分代如下

第一代头孢菌素〔开发年代1962—1970，代表药物为头孢唑林〕：

头孢噻吩钠〔先锋1〕、头猪排怎么做好吃又简单 孢噻啶〔先锋2〕、头孢氨苄〔先锋4〕、头孢唑林〔先锋5〕、头孢拉定〔先

锋6〕、头孢羟氨苄〔先锋9〕、头孢匹林、头孢硫脒、头孢来星、头孢曲嗪、头孢沙定、头孢替唑、头

孢乙腈

第二代头孢菌素〔开发年代1970—1976，代表药物为头孢呋辛，头孢呋肟〕：

头孢呋辛钠、头孢呋辛酯〔头孢呋肟〕、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、、头孢西丁、头孢丙烯、头孢

尼西、头孢雷特〔别名头孢氨甲苯唑，头孢来尼、氨苄唑头孢菌素，抗菌性质与第二代头孢菌素相近，主

要用于革兰阴性菌感染，须知事项参见头孢孟多〕、头孢孟多、头孢布宗钠〔为头霉素衍生物，其抗菌作

用与头孢美唑近似。系广谱抗生素，特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属

和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力；对各种细菌产生的-内酰胺酶极为稳定，对-内酰胺酶产生菌也有

强大的抗菌作用。头孢拉宗钠对假单胞菌无效。头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似，主要是通过

抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用〕。

第三代头孢菌素〔开发年代1977—1984，代表药物为头孢噻肟〕：

头孢噻肟钠、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢哌酮-舒巴坦、头孢哌酮钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头

孢克肟、头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼

头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐、头孢布坦氟莫头孢、头孢磺啶、头孢米诺〔为

头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。对大肠杆菌、

链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗-内酰胺酶性能。本品

尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用〕、头孢特仑、拉氧头孢〔半合成的氧头孢烯类抗生素，抗菌

性能与第三代头孢菌素相近，抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。大肠杆菌、

流感杆菌、克雷白杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等常对该品高度敏感。对厌氧

菌有良好的抗菌作用。风湿关节炎怎么治疗 此外，由于该品的耐-内酰胺酶的性能强，微生物对该品很少发生耐药性〕。头孢

7/9

word

匹胺钠〔头孢比四唑〕系半合成的第三代头孢菌素类抗生素。本品的特点为具有广泛的抗菌谱和杀菌力，

对革兰阳性菌、阴性菌与厌氧菌均有强大的抗菌活力，对内酰胺酶相当稳定。

第四代头孢菌素〔开发年代1985至今，代表药物为头孢吡肟〕：

第四代头孢菌素有头孢派姆、头孢克定、头孢克列定、头孢唑南、头孢妥仑酯片、头孢吡肟〔别名头

孢匹美〕、头孢匹罗头孢噻利、头孢唑兰

以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素：

•氧头孢烯：氟氧头孢1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。

2.对B-内先胺酶稳定性最高。

3.无肾毒性。

4.主要用于难治感染。

不能分类这些头孢烯已经开展得很迅速，但却未能分类：

•头孢氯嗪•头孢洛仑•头孢帕罗•头孢卡奈•头孢屈洛•头孢吡酮•头孢三唑•头孢维曲•头孢恶

唑•头孢罗替•头孢舒米•头孢噻氧•头孢呋汀

第五代头孢菌素〔2010年10月29日)

头孢洛林酯(ceftarolinefosamil,商品名Teflaro)2010年10月29日，美国FDA批准了日本武田制

药研制的新型头孢类注射用抗生素—头孢洛林酯注射剂〔Teflaro〕上市，用于治疗成人社区获得性细菌性

肺炎〔CABP〕和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染〔ABSSSI〕，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌〔MRSA〕。

各代头孢菌素的特点与比照

头孢类抗生素是临床常用的高效抗生素，其特点为抗菌谱较广，对厌氧菌有高效；引起变态反响一般

比青霉素低，约为青霉素的１／４，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较安全；对与各种细

菌产生的－内酰胺酶，比多数半合成青霉素稳定；它的作用机制和青霉素类一样，也是阻碍转肽化作用，

抑制细菌细胞壁的生成，以达到杀菌目的。依其对－内酰胺酶的稳定性与其开发年代，可分为４类，即

第一至第四代头孢菌素。

第一代头孢菌素为〔６０年代与７０年代初开发〕：

耐青霉素酶，对革兰阳性菌包括对青霉素互感和耐青霉素的金葡菌〔耐甲氧西林金萄菌除外〕相当有

效〔强于第二、第三代〕；对金萄菌产生的－内酰胺酶的稳定性优于第二和第三代；对革兰阴性产生的

－内酰胺酶的稳定性较差，对其抗菌作用不与第二代，更不与第三代，仅对大肠杆菌、奇异杆菌、流感

杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性；某些品种对肾脏具有一定毒性，与氨基甙与氨基甙类抗生素或强

效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。常用的有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等。

第二代头孢菌素〔为７０年代中期开发〕：

本类头孢菌素的抗酶性强，抗菌活性与抗菌谱较第一代广，特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代，

尤其对第一代无效的肠杆菌属〔如大肠杆菌〕、奇异变形杆菌属〔如吲哚阳性变形菌〕、流感嗜血杆菌和

某些拟杆菌属等。对各种－内酰胺酶较稳定；对第三代耐药的雷极变形杆菌和普鲁威登菌均相当敏感；

注射用剂对阳性球菌〔包括产酶耐药金萄菌〕的作用较一代略差；对对肾脏毒性小；对绿脓杆菌无效。属

此代的有：头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢西丁、头孢替安、头孢克洛、头孢美唑等。

第三代头孢菌素〔系７０年代中期至８０年代初开发〕：

本类头孢菌素性能稳定，作用时间长，不良反响较少，毒性也较低；；对－内酰胺酶稳定，对产生

－内酰胺酶的革兰阳性与阴性菌均有效；耐酶性强，对革兰阴性杆菌的作用较第二代更为优越，对一、

二代耐药的一些阴性菌株常可奏效；抗菌活性强，抗菌谱更广，对绿脓杆菌、产碱杆产碱杆菌、沙雷菌和

肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用；对革兰阳性菌的活性普遍不如第一代〔个别品种相近〕；组织穿透力

强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中有效浓度，有一定量能渗入炎症脑脊液中；对肾脏根本无毒

性。比拟常用的有头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松、头孢他啶等。

第四代头孢菌素〔系８０年代中期后开发〕：

本类头孢菌素对各种－内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素与氨基甙类

8/9

word

抗生素。但对铜绿假单胞菌的作用与头孢他定相似或稍差。已用于临床的有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑

南等。

第四代头孢〔如头孢吡肟等〕与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少、粒细胞减少、血小板

减少的报道。头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、毒性表皮坏死、肾功能

紊乱、毒性肾病、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、肝功能紊乱〔胆汁淤积〕和血细胞减少。

目前尚无本品用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此，本品用于孕妇应慎重。

头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出〔浓度约0.5g/ml〕。头孢吡肟用于哺乳期妇女应慎重。

9/9