三基

三基教材

药理部分

1、受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念

受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，

首先与之结合，并通过中介的信号放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。

激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而产生效应。

拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。

治疗指数（TI）：半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。治疗指数大的药物相

对较治疗指数小的药物安全。

2、影响药物作用的主要因素

（1）药物方面的因素：

a．药物剂型：相同药物不同剂型，药物吸收速度和吸收的量可能不同，导致药物

起效时间和作用强度的差异。

b．联合用药及药物相互作用：联合用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用

致药物作用改变。

（2）机体方面因素：年龄、性别、遗传、病理和心理因素对药物作用均可能产生影响。

3、传出神经系统药物分类及代表性药物

M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）

胆碱受体激动药M受体激动药（毛果芸香碱）

拟胆碱药N受体激动药（烟碱）

胆碱酯酶抑制药可逆性抑制剂（新斯的明）

不可逆性抑制剂（有机磷酸酯类）

拟似药、受体激动药（肾上腺素、麻黄碱）

1、2受体激动药（去甲肾上腺素）

1受体激动药（去氧肾上腺素、甲氧明）

2受体激动药（可乐定）

肾上腺素受体激动药1、2受体激动药（异丙肾上腺素）

1受体激动药（多巴酚丁胺）

2受体激动药（沙丁胺醇）

M受体阻断药（阿托品）

胆碱受体阻断药M1受体阻断药（哌仑西平）

N受体阻断药N1阻断（美卡拉明）

抗胆碱药N2阻断去极化（琥珀胆碱）

胆碱酯酶复活药（碘解磷定）非去极化（筒箭毒碱）

1、2受体阻断药（酚妥拉明）

1受体阻断药（哌唑嗪）

阻断药肾上腺素受体阻断药1、2受体阻断药（无内在活性，普萘洛尔;

有内在活性，吲哚洛尔）

1受体阻断药（无内在活性，阿替洛尔;

有内在活性，醋丁洛尔）

、受体阻断药（拉贝洛尔）

去甲肾上腺素能神经阻滞药（利血平）

1

4、临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物，各类药物的主要特点

（1）苯二氮卓类：

代表性药物有地西泮（安定）、三唑仑等，其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，

安全范围大。本类药物有药酶诱导作用，长期用药可产生耐受性，需增加剂量。久服可发生

依赖性和成瘾，尤其和酒类合用时容易发生；停药时出现反跳和戒断症状，但与巴比妥类相

比，发生较迟、较轻。

(2)巴比妥类：

代表性药物有苯巴比妥等，本类药对中枢神经系统具有普遍性抑制作用，随剂量由小到

大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，10倍催眠量时可抑制呼吸，甚至死亡。其

安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依赖性，目前已很少用于镇静和催眠。该类药物有药

酶诱导作用，可加速其他药物代谢。

(3)其他镇静催眠药：

如水合氯醛，该药对胃有刺激性，须稀释后口服，久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾

性。

5、常用抗抑郁药分类及代表性药物

（1）三环类抗抑郁药：阿米替林、丙米嗪

（2）肾上腺素摄取抑制药：马普替林

（3）5-羟色胺再摄取抑制药：氟西汀、帕罗西汀

（4）其他：曲唑酮、色氨酸

6、治疗帕金森病药物类别及代表性药物

(1)多巴胺前体药物：左旋多巴

(2)左旋多巴增效药

a.外周多巴脱羧酶抑制剂：苄丝肼、卡比多巴

b.单胺氧化酶抑制剂：司立吉兰

c.儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂：恩托卡朋

(3)多巴胺受体激动剂：溴隐亭、培高利特

(4)胆碱受体阻断药：苯海索

(5)其他：金刚烷胺

7、阿尔茨海默症的药物治疗

（1）胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、他克林、石杉碱甲

（2）胆碱受体激动剂：占诺美林

（3）神经细胞生长因子增强剂：丙戊茶碱

8、利尿药的分类，代表药物及作用特点

利尿药包括一组不同分子结构，不同作用机制但能抑制肾小管重吸收钠，氯，和水，增

加尿量，且以利尿为其主要药理作用的药物。常用的利尿药可分为下列几类:

（1）强效利尿药（髓袢利尿药），主要是作用于髓袢升支髓质部的利尿药如：依他尼酸、

呋噻米、布美他尼

（2）中效利尿药，主要是作用于髓袢升支皮质部的利尿药如:氢氯噻嗪

（3）弱效利尿药，作用于远曲小管的利尿药属于此类，如：安体舒通、阿米洛利、氨苯

蝶啶，为留钾利尿药。主要作用于近曲小管的利尿药如:乙酰唑胺等碳酸酐酶抑制剂也属于

此类。

9、低分子肝素的作用特点

与普通肝素相比，低分子肝素具有以下特点：

（1）对Ⅹa，Ⅻa的抑制作用强于对Ⅱa因子的作用，对血小板的影响较小；

2

（2）抗凝血作用强；

（3）生物利用度高，半衰期长；

（4）所引起的出血并发症少，一般无需监测抗凝活性等。

10、抗血小板药物分类，代表性药物及作用特点

抗血小板药物是指能抑制血小板的粘附，聚集和释放功能，阻止血栓的形成，用于防治

心脏或脑缺血性疾病或外周血栓栓塞性疾病的药物。根据其作用机制可分为：

（1）血小板代谢酶抑制药

a.磷酸酶二脂酶抑制药：双嘧达莫；

b.环氧酶抑制药：阿司匹林；

2

受体阻断药和TXA

2

合成酶抑制药：如利多格雷；

d.腺苷酸环化酶活化酶：PGI

2

的制剂依前列醇具有较强的抗血小板凝聚和松弛血管平

滑肌作用，可用于体外循环和某些心血管疾病以防止血栓形成。

（2）血小板活化抑制药

噻氯匹定：本药在体内转化为活性代谢产物具有不可逆地抑制ADP诱导的血小板凝聚作

用，还可抑制血小板的粘附，延长出血时间，降低血液粘滞度。还具有剂量依赖性抑制白细

胞活化及其与血管壁粘附的作用，可减少血液透析和体外循环患者白细胞的丢失，以提高透

析效果。

（3）血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药

阿昔单抗：能与纤低保申请书格式 维蛋白竞争GPⅡb/Ⅲa受体上的结合位点，抑制血小板的凝聚。本

药体内消除快，易致出血并发症，临床主要用于不稳定心绞痛、急性心肌梗死，也可用于

PTCA后急性冠状动脉再闭塞。

11、平喘药的分类及代表药物

常用的平喘药有三类：

（1）抗炎性平喘药：

a.糖皮质激素，如二丙酸倍氯米松（必可酮）；

b.抗白三烯药物，如孟鲁司特（顺尔宁）；

（2）抗过敏平喘药：如色甘酸钠；

（3）支气管扩张药：

a．

2

肾上腺素受体激动剂，如沙丁胺醇；

b．茶碱类，如氨茶碱；

（4）抗胆碱药：如异丙托溴铵。

12、治疗消化性溃疡药物的分类、代表性药物及其作用机制；

（1）抗酸药，如氢氧化铝，直接中和胃酸，降低胃内容物的酸度，从而可解除胃酸对

胃、十二指肠粘膜的刺激和侵蚀。

（2）H

2

受体阻断药，如法莫替丁，竞争性阻断内源性或外源性组胺作用于H

2受体从

而减少胃液分泌

（3）M-胆碱受体阻断药，如哌仑西平，选择性阻断M

1

受体，从而抑制胃酸分泌。

（4）胃壁细胞质子泵抑制药，如奥美拉唑，与胃粘膜壁细胞中的H

+

-K

+

-ATP酶特异性

结合，使其失活，从而达到明显的抑酸作用。作用持久，疗程短，治愈率高。

（5）促胃液素受体阻断药，如丙谷胺，竞争性阻断胃粘膜壁细胞上的促胃液素受体，

从而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，尚能通过增加胃粘膜己糖胺的含量，促进糖蛋

白的合成，增加胃粘膜的屏障作用，从而保护胃粘膜，加速溃疡愈合。

（6）胃粘膜保护药，如硫糖铝

13、简述HP

+

消化性溃疡的三联疗法

3

三联疗法

经研究证实幽门螺杆菌（简称HP）与消化性溃疡的发病关系极为密切。因此，对消化

性溃疡的治疗，既应重视抗酸，也应重视抗菌，只有这样才能取得最佳疗效。目前，学者们

推崇三联疗法，即三种抗酸、抗HP药物相互搭配同时服用。常用的三联疗法方案有：

质子泵抑制剂（如：奥美拉唑）+阿莫西林+克拉霉素

质子泵抑制剂（或铋剂）+阿莫西林（或克拉霉素）+替硝唑（或甲硝唑）

14、治疗慢性乙肝的药物

慢性乙肝的药物治疗必须根据病情采用合理用药与长期、反复治疗的原则,其中抗病毒

治疗是关键。

治疗慢性乙肝的药物包括：

（1）抗病毒药：干扰素及核苷类似物药（如拉米夫定，阿德福韦酯，恩替卡韦）；

（2）免疫调节剂，如胸腺肽

1

；

（3）抗炎保肝药，如甘草酸二铵；

（4）抗纤维化治疗药；

（5）其它抗病毒药物及中药治疗：如苦参素。

15、非甾类消炎药的作用机制、常见不良反应及其预防

NSAIDs作用机制主要是抑制外周性的COX

2

而减少PG的合成，使组织中缺乏前列腺

伤害性受体不被激活，从而产生镇痛作用。

常见不良反应：引起胃、肠溃疡的倾向，并时常伴有由于经常性失血导致的贫血症；

过敏反应，如阿司匹林哮喘。

将PGE

1

的同系物米索前列醇或胃粘膜保护剂和NSAIDs联合应用，可有效地预防由

NSAIDs引起的胃和十二指肠溃疡。

16、糖皮质激素临床主要用途，长期使用糖皮质激素可能引起的主要不良反应

临床用途：（1）替代疗法（用于治疗肾上腺皮质功能不全症）；（2）严重感染；

（3）自身免疫性疾病和过敏性疾病；（4）抗休克治疗；（5）血液病；（6）局部用药。

不良反应：（1）消化系统并发症；（2）诱发或加重感染；（3）医源性肾上腺皮质功能亢

进；满月脸，水牛背，皮肤变薄，多毛，向心性肥胖；（4）心血管系统并发症；（5）骨质疏

松，肌肉萎缩，伤口愈合迟缓。

17、常用免疫调节药物的分类和临床应用

常用免疫调节药物分为免疫抑制药和免疫增强药。

免疫抑制药主要用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病，常用的有环孢素、他克

莫司、肾上腺皮质激素等；

免疫增强药主要用于免疫缺陷性疾病、慢性感染性疾病，也常用于肿瘤的辅助治疗，常

用的免疫增强药有卡介苗、干扰素、白细胞介素-2、胸腺肽、转移因子等。

18、抗肿瘤药的分类方法，列出代表药物

（1）根据药物化学结构和来源分为烷化剂，抗代谢物，抗肿瘤抗生素，激素，杂类。

（2）根据抗肿瘤作用的生化机制

a.干扰核酸生物合成的药物：如甲氨蝶呤，氟脲嘧啶，阿糖胞苷；

b.直接影响DNA结构与功能的药物：如氮芥，顺铂，卡铂，丝裂霉素；

c.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物：如放线菌素，多柔比星，柔红霉素；

d.抑制蛋白质合成与功能的药物：如长春碱类，紫杉醇类，三尖杉生物碱类；

e.调节体内激素平衡的药物：如他莫昔芬；

f.其他类：如三氧化二砷。

（3）根据药物作用的周期或时相特异性，分为细胞周期特异性和非特异性药物。

4

19、化学治疗、抗菌谱、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、抗生素后效应的定义

化学治疗：指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括真菌、细菌、病毒）、

寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。

抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。

最低抑菌浓度（MIC）：指能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

最低杀菌浓度（MBC）：指能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度。

抗生素后效应（PAE）：指血清浓度降至最低抑菌浓度以下，残留物杀菌活性依然持续。

20、抗菌药物的作用机制

(1)抑制细菌细胞壁合成，如青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、万古霉素等；

(2)影响细胞膜的通透性，如多粘菌素、制霉菌素、两性霉素B等；

(3)抑制蛋白质的合成，如氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、林可霉素类等；

(4)抑制核酸代谢，如喹诺酮类、利福平等；

(5)影响叶酸代谢，如磺胺类等。

21、细菌的耐药机制

（1）产生灭活酶，灭活抗生素；

（2）改变靶位/结合部位，对抗生素耐药；

（3）降低摄取/改变胞膜通透性，阻止抗生素进入菌体；

（4）增加主动流出系统功能，使抗生素不能在菌体内积聚。

22、常用抗菌药物的适应症

（1）青霉素：链球菌、肺炎球菌、敏感金黄色葡萄球菌所致感染、肠球菌心内膜炎、破

伤风、气性坏疽、炭疽、流行性脑膜炎、梅毒、淋病等。

耐青霉素酶青霉素类：产耐青霉素酶的葡萄球菌感染，如败血症、脑膜炎、呼吸道

感染、软组织感染等。

广谱青霉素类：流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等部分革兰氏阴性杆菌

感染及革兰氏阳性球菌感染。

（2）头孢菌素类：可分为一代、二代、三代、四代头孢菌素。各代头孢菌素抗菌作用

有以下特点：

抗革兰氏阳性菌：一代＞二代＞三代；四代＞三代

抗革兰氏阴性菌：一代＜二代＜三代＜四代

抗厌氧菌：一代＜三代＜四代与二代（头霉素类）

（3）氨基糖苷类：对甲氧西林敏感的产酶金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染、铜绿

假单胞菌等革兰氏阴性杆菌感染。

（4）大环内酯类：革兰氏阳性球菌感染，军团菌病，衣原体属、支原体属感染，社区

获得性呼吸道感染等。

（5）林可霉素类：肺炎链球菌等革兰氏阳性球菌感染（特别适于骨髓炎的治疗），厌氧

菌感染。

（6）四环素类：立克次体病、支原体感染、衣原体感染、回归热、布鲁菌病、霍乱、

兔热病、鼠疫等。

（7）氯霉素：细菌性脑膜炎和脑脓肿，伤寒，立克次体病，厌氧菌感染等。

（8）糖肽类：耐药革兰氏阳性菌所致的严重感染，如MRSA、MRCNS等。

（9）碳青霉烯类：革兰氏阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）感染、革兰氏阳性球菌感染、

厌氧菌感染。

5

23、新生儿应用抗菌药物后可能发生的严重不良反应及发生机制

抗菌药物

氯霉素

磺胺药

喹诺酮类

四环素类

氨基糖苷类

万古霉素

磺胺药

及呋喃类

不良反应

发生机制

肝酶不足，氯霉素与其结合减少，肾

灰婴综合症排泄功能差，使血游离氯霉素浓度升

高

脑核性黄疸磺胺药替代胆红素与蛋白的结合位置

软骨损害（动物）不明

齿及骨骼发育不良，牙齿黄染药物与钙络合沉积在牙齿和骨骼中

肾清除能力差，药物浓度个体差异大，

肾、耳毒性

致血药浓度升高

肾、耳毒性同氨基糖苷类

溶血性贫血

红细胞中缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶

24、抗病毒药的类型及常见药物

（1）抗疱疹病毒药：阿昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦等

（2）抗逆转录病毒药：齐多夫定、拉米夫定等

（3）HIV蛋白酶抑制剂：沙喹纳韦等

（4）其他：利巴韦林、金刚烷胺、干扰素等

临床药学部分

25、临床药学的概念，研究内容和主要任务

临床药学是以病人为对象研究药物及其剂型与机体相互作用和应用规律的综合性学科，

旨在用客观科学指标来研究具体病人的合理用药。其核心问题是最大限度地发挥药物的临床

疗效，确保病人的用药安全与合理。

研究内容：（一）临床药动学；（二）临床药效学；（三）药物相互作用；（四）药物利用

和评价；（五）药物过量诊治；（六）药物不良反应监测；（七）新制剂的开发和评价；（八）

药物经济学；（九）药学监护；（十）药物情报信息。

主要任务：（一）参与合理用药；（二）治疗药物监测；（三）药物不良反应监测；

（四）药物信息的收集与咨询服务；（五）药物相互作用和配伍研究；（六）药代动力学及生

物利用度研究；（七）新制剂的和新剂型研究。

26、药物在体内的基本过程及主要影响因素

药物在体内的基本过程包括吸收、分布、代谢和排泄。

吸收：药物从用药部位进入血液循环的过程。

影响药物吸收的因素：

（1）生理因素如胃空速率、小肠的运动、胃肠道的pH、胃肠分泌物的影响、消化道

的代谢反应、血流速率、肝脏的首过作用、淋巴系统吸收；

（2）药物的理化性质a.药物的解离常数；b.脂溶性；c.药物的溶出速率；d.药物在胃肠

道的稳定性，某些药物受胃肠道pH和药酶影响，分解失活，使吸收量减少；

（3）剂型因素常用口服剂型中药物吸收从快到慢的顺序是：

溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂

（4）食物的影响

分布：药物吸收后随血液循环向各组织、器官或体液转运的过程。

影响因素：

6

（1）组织血流量：药物在血流量丰富的组织器官中（肝、脑、心、肾等）分布迅速且

数量多；

（2）细胞膜的通透性；

（3）药物和血浆蛋白结合率；

（4）药物与红细胞结合；

（5）药物与组织成分的结合与组织成分的高度结合的药物，其在组织中浓度比在血

浆中游离药物的浓度高；

（6）药物的蓄积。

代谢：（生物转化）药物在体内受酶系统或肠道菌丛的作用发生结构转化的过程。

影响因素：（1）种属差异；（2）性别差异；（3）年龄差异：新生儿和幼儿体内各种功能

未健全，药酶活性比成年人低，故对药物敏感性高；老年人由于器官萎缩，特别是肝、肾功

能低下，故药物代谢和排泄能力降低；（4）个体差异；（5）疾病：因疾病引起肝功能障碍，

则药酶活性和数量降低，药物代谢能力下降；（6）食物：一般禁食、低蛋白、缺乏维生素、

缺乏脂肪饮食使药酶活性降低；而高蛋白饮食可使药酶活性明显增加；（7）合并用药：存在

酶促作用和酶抑作用。

排泄：药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程。

影响肾排泄因素

（1）药物的血浆蛋白结合：结合率高，则肾排泄速率下降；

（2）尿液的pH和尿量：弱酸和弱碱性药物的解离度随尿液的pH而变化，从而影响药

物在肾小管的重吸收；

（3）合并用药；

（4）药物代谢：药物代谢后，多数水溶性增加，肾小管重吸收下降，有利于肾脏排泄；

（5）肾脏疾病：一般使药物排泄量减少，在体内滞留时间长，使药物及毒性增强。

27、小儿的药代动力学特点及用药注意事项

小儿机体尚未发育成熟，在机体构成成分和器官功能等方面都处于不断发育时期，随着

年龄增长趋向成熟。因此，大多数药物的药动学特点与成人相比有明显差别。

(一)吸收

（1）口服给药药物口服后的生物利用度取决与药物的理化性质，胃肠道pH、吸收面

积、胃排空时间等。新生儿和婴幼儿胃酸分泌较少，刚出生的新生儿胃液呈中性，出生后

24小时胃液pH值迅速降至1～3,10天左右又回升至中性。随后由于胃酸分泌渐增，胃液pH

渐减，至2-3岁达成人水平。新生儿及婴幼儿胃酸缺乏，会影响药物的溶解和解离。由于小

儿多用液体制剂，对药物吸收影响较小。但对青霉素G等因胃酸减少使其破坏减少，吸收

增加且较快。苯巴比妥等在pH相对偏碱时，解离型增加，生物利用度降低。新生儿胆汁分

泌较少，脂肪消化能力不足，脂溶性维生素吸收较差。胃排空时间延长可使药物的吸收减少，

而肠蠕动减慢又可使一些药物的吸收增加。

（2）胃肠外给药新生儿皮下脂肪少，皮下注射给药吸收不良。婴幼儿肌肉未充分，

疾病时末梢循环欠佳会影响药物的吸收，故病情较重时应以静脉给药途径为宜。新生儿及婴

幼儿的皮肤角质层薄，药物较易经皮肤吸收，因此皮肤粘膜给药时要防止吸收过量。

(二)分布

（1）机体构成变化。新生儿、婴幼儿体液含量大，脂肪含量低而影响药物分布；

（2）血浆蛋白结合率低。新生儿因为①血浆蛋白浓度低；②蛋白与药物的亲和力低；

③血pH较低；④血浆中存在竞争抑制物如胆红素等原因，血浆蛋白结合率较成人低，使其

分布容积增大，也使血浆及组织中游离型药物浓度升高，作用增强；

（3）血脑屏障发育未全使药物较易进入脑组织。

7

(三)代谢

新生儿的代谢能力最低，随着年龄增加，代谢酶系迅速发育，约6个月时已与成人相当，

随后代谢能力继续增加，并超过成人水平。所以一些需经肝药酶代谢的药物用于新生儿时可

能造成药物蓄积中毒。尽管新生儿药物代谢酶活性低使药物代谢减慢，但由于同时存在低蛋

白结合率使血浆游离药物浓度升高，趋向于加速其代谢。而在儿童肝药酶活性超过成人对某

些药物的代谢超过成人，因此每公斤体重用药剂量较成人大。

(四)排泄

新生儿肾功能发育不全，消除药物能力较差，尿pH较低，弱酸性药物排泄尤慢。但其

肾功能发育迅速，一年后甚至超过成人，这是某些药物的小儿用量相对较大的一个原因。总

之，与成人的药动学相比，新生儿的药物分布容积较大，肝代谢和肾排泄药物的能力较差，

通常幼儿和儿童药物的分布容积较大，消除速度也较快。因此，为了达到相同的血药浓度，

按体重计算的剂量在新生儿较小，而在幼儿和儿童较大。

由于小儿的药动学和药效学与成人相比有其特点，在用药时必须了解这些特点，严格掌

握其适应症，毒性反应及禁忌症，在药物的选择上要考虑其疗效高，不良反应少以及使用方

便等方面条件。

28、老年人的药动学特点及用药原则

老年人的药动学特点：

(一)吸收

老年人胃酸分泌减少，胃液的pH升高，胃排空减慢，肠蠕动也相对减慢，小肠吸收面

积减少，肠道及肝血流量减少等，均可影响口服药物的吸收。另外，小肠绒膜变厚变钝，使

粘膜吸收面积减少，并影响药物的吸收。

(二)分布

老年人主要通过机体成分的变化和血浆蛋白的改变等影响药物分布。

(三)代谢

随着年龄增加，肝脏发生多方面的变化，肝细胞数减少，肝脏重量也减轻。肝血流量减

少，使肝高摄取率药清除率降低，消除减慢。此外，老年人肝微粒体酶活性降低，受此酶灭

活的药物半衰期显著延长，血药浓度升高。还有肝微粒体酶在老年人不易受药物诱导增生。

需指出，并非所有老年人的肝微粒体酶都减少，其个体差异超过年龄差异，不能按年龄推算

肝药酶的活性。

(三)排泄

老年人肾血流量减少，肾小球滤过率下降，肌酐清除率也降低，因此随着年龄增加，即

使无肾脏疾病，主要经肾排泄的药物排出也逐渐减少，肾清除率降低，半衰期延长。

老年人的用药原则：

（1）严格掌握适应症；（2）恰当选择药物及剂型；（3）给药方案应个体化；（4）恰当

联合用药；（5）控制疗程并注意随访；（6）减少和控制应用补养药。

29、妊娠期的药动学特点

妊娠期的妇女由于胎儿生长发育的需要，体内各系统均发生了一系列生理变化。此外由

于胎儿，胎盘的存在及激素的影响，使得药物在孕妇体内的吸收，分布，代谢，排泄过程均

有不同程度的改变，尤其以分布和消除过程改变较为明显。

(一)吸收

妊娠期胃肠道的功能状态是影响药物吸收的主要因素。妊娠期间胃酸分泌减少，胃肠蠕

动减慢，使胃肠道对药物的吸收延缓，吸收峰值后移且峰值降低。另外，早孕反应也使口服

药物的吸收减少。

(二)分布

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妊娠期孕妇的血容量增加，且血浆增加多于红细胞增加，使血液处于稀释状态，血浆蛋

白浓度相对较低，药物与蛋白结合率相对减少，使游离药物浓度增多，药理作用增强。

(三)代谢

妊娠期间肝血流量的改变可能不大，但妊娠期间肝脏对药物的代谢能力有所增加，可能

与妊娠期孕激素浓度增加，引起肝脏微粒体酶活性增加有关。

(四)排泄

妊娠期由于心博出量增加，肾血流量增加，肾小球滤过率也增加，因此从肾脏排出的药

物增多，从肾脏排出的过程加快。晚期妊娠仰卧位时肾血流量减少又使由肾排出的药物作用

时间延长，所以孕妇应采用侧卧位，以促进药物的消除。

30、肝脏疾病患者的药物治疗原则及用药时应注意的事项

治疗原则：

⑴去除病因；

⑵改善肝脏的病理变化；

⑶纠正代谢紊乱；

⑷保护肝脏的储备功能；

⑸对症治疗。

用药时的注意事项：

⑴慎用经肝脏代谢且不良反应多的药物；

⑵禁用或慎用有肝损害药物；

⑶禁用或慎用可诱发肝性脑病的药物；

⑷禁用或慎用抗凝血药；

⑸不宜用需在肝脏活化生效的药物；

⑹其他禁用药物，如解热镇痛药阿司匹林、降糖药甲磺丁脲、口服避孕药等。

31、肾脏疾病与临床用药

(一)肾脏疾病对药物处置过程的影响

1．吸收

⑴肾功能不全患者常伴有呕吐,腹泻等胃肠道功能紊乱,胃内pH的变化,肠壁淤血等可

使药物吸收减少，生物利用度降低；

⑵肾功能不全可影响经肾处理药物的吸收，如肾衰时VitD3不能活化而使钙的吸收减

少；

⑶因肾病患者存在酸中毒和微循环障碍可造成药物在注射部位沉积,吸收速度减慢。

2．分布

⑴肾功能不全时因①蛋白质从尿中丢失，小肠对氨基酸吸收障碍致使低蛋白血症；

②体内代谢产物与蛋白竞争结合药物；③蛋白质结构改变而降低与药物的亲和力等原因导

致药物血浆蛋白结合率降低,游离性药物浓度增加。

⑵由于上述的低蛋白血症及因肾功不全引起体液pH值变化等原因对体内药物的分布

产生影响，从而影响血浆药物浓度，影响作用部位的药物浓度，导致药物效应变化。

3．代谢

肾脏也有氧化酶的存在，其量虽少，但亦能促进部分药物的代谢，肾功不全时使部分药

物的代谢发生障碍，半衰期延长，作用增强，所需剂量减少。

4．排泄

肾脏疾病时由于肾小球滤过率的改变。肾小管分泌功能的改变，以及肾小管重吸收功能

的改变而影响药物的排泄过程。

(二)肾脏疾病时的药物选择

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（1）首先要尽量避免应用有肾毒性的药物，如氨基糖苷类，多粘菌素；

（2）肾功不全时具有活性的药物原形及代谢产物可使药物治疗效应加强，导致毒性反应；

（3）皮质类固醇、四环素等，有抗同化作用或增强异化作用可致负氮平衡，加重肾功能

不全患者的氮质血症；

⑷部分药物即使其血浆药物浓度并未提高,但其毒性反应却可因肾功能不全而加剧，如

镇痛药吗啡等对神经系统方面的不良反应增加；

综上所述，肾功能减退时应用药物必须非常慎重，甚至避免使用.应根据肾功能损害的

程度和用药目的，具体药物及其代谢产物的毒性大小等因素考虑，既要慎重选药，又要适当

调整给药方案，才能保证药物治疗的安全和有效。

32、试述药物在药效学方面的相互作用

主要是指一种药物改变了另一种药物的作用。酱黄瓜

（1）作用于同一作用部位或受体的协同或相加作用：此类药物合用常引起中毒。如抗胆

碱药与具有抗胆碱作用的其他药物（氯丙嗪等）合用时，可引起胆碱能神经低下的中毒症状；

（2）作用于不同的作用点或受体的协同作用：如镇静催眠药与抗精神病用药合用时，中

枢抑制作用可互相增强；

（3）敏感化现象：一种药物可使组织或受体对另一种药物敏感性增强，如排钾利尿药可

使钾水平降低，从而使心脏对强心甙敏感化，易引起心律失常；

（4）拮抗作用：指药物相互作用所引起的药效降低现象。（a）竞争性拮抗作用（b）非竞

争性拮抗作用：即作用物与拮抗物不是作用于同一受体或同一部位。

33、抗菌药物治疗性应用的基本原则

（1）诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物；

（2）尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物；

（3）按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药；

（4）抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订。

34、抗菌药物联合应用的指征及常见的联合用药方式

（1）原菌尚未查明的严重感染，包括免疫缺陷者的严重感染；

（2）单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染，2种或2种以上病原菌感染；

（3）单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症等重症感染；

（4）需长程治疗，但病原菌易对某些抗菌药物产生耐药性的感染，如结核病、深部真菌

病；

（5）联合用药时宜选用具有协同或相加抗菌作用的药物联合，且应将毒性大的抗菌药物

剂量减少，从而减少其毒性反应。如青霉素、头孢菌素等其他-内酰胺类与氨基糖苷类联

合、两性霉素B与氟胞嘧啶联合。联合用药通常采用2种药物联合，3种及3种以上药物联

合仅适用于个别情况，如结核病的治疗。

35、外科手术的分类及其预防用抗菌药物的选择和给药方法

外科手术可分为清洁手术、清洁-污染手术、污染手术三类。外科手术应根据手术野有

否污染或污染可能，决定是否预防用抗菌药物。抗菌药物的选择视预防目的而定，选择疗效

肯定、安全、使用方便及价格相对较低的品种。

给药方法：

⑴接受清洁手术者，在术前0.5～2小时内给药，或麻醉开始时给药，使手术切口暴露

时局部组织中已达到足以杀灭手术过程中入侵切口细菌的药物浓度。如果手术时间超过3

小时，或失血量大（＞1500ml），可手术中给予第2剂。抗菌药物的有效覆盖时间应包括整

个手术过程和手术结束后4小时，总的预防用药时间不超过24小时，个别情况可延长至48

小时。手术时间较短（＜2小时）的清洁手术，术前用药一次即可；

10

⑵接受清洁-污染手术者的手术时预防用药时间亦为24小时，必要时延长至48小时；

⑶污染手术可依据患者情况酌量延长。对手术前已形成感染者，抗菌药物使用时间应

按治疗性应用而定。

36、抗菌药物临床应用的分级原则及分级管理办法

医疗机构根据抗菌药物特点、临床疗效、细菌耐药、不良反应及当地经济情况、药品价

格等因素，将抗菌药物分为非限制使用、限制使用与特殊使用三类进行分级管理。

临床一般对轻度与局部感染患者应首先选用非限制使用抗菌药物进行治疗；严重感染、

免疫功能低下者合并感染或病原菌只对限制使用抗菌药物敏感时，可选用限制使用抗菌药物

治疗，但应经具有主治医师以上专业技术职务任职资格的医师同意，并签名；患者病情需要

应用特殊使用抗菌药物，应具有严格临床用药指征或确凿依据，经抗感染或有关专家会诊同

意，处方需经具有高级专业技术职务任职资格医师签名；紧急情况下临床医师可以越级使用

高于权限的抗菌药物，但仅限于1天用量。

37、-内酰胺类抗生素临床应用的注意事项

（1）青霉素类药物易过敏，无论采用何种给药途径，都须做青霉素皮肤试验，并做好抢

救准备；

（2）全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统

反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年和肾功能减退患者；

（3）青霉素不用于鞘内注射；

（4）青霉素钾盐不可快速静脉注射；

（5）青霉素类药物在碱性溶液中易失活；

（6）头孢菌素类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当

调整剂量；

（7）第一代头孢菌素和氨基糖苷类合用可加重后者的肾毒性，应注意监测肾功能；

（8）头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起

戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。

38、氨基糖苷类抗生素临床应用的注意事项

（1）氨基糖苷类抗生素均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，用药

时需严密观察和监测，以免发生上述不良反应；

（2）氨基糖苷类抗生素不宜用于社区获得上、下呼吸道感染的治疗，也不宜用于单纯性

上、下尿路感染初发病例的治疗；

（3）新生儿、婴幼儿、老年、妊娠期、哺乳期患者应尽量避免使用本类药物；

（4）本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂合用；。

（5）本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。

39、大环内酯类抗生素临床应用的注意事项

（1）红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应；

（2）肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能；

（3）肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物；

（4）妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否采用。哺乳期患

者用药期间应暂停哺乳；

（5）乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡

萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1%-0.5%，缓慢静脉滴注。

40、喹诺酮类抗菌药物临床应用的注意事项

（1）18岁以下未成年患者避免使用本类药物；

（2）制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收、应避免同用。

11

（3）妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物；

（4）本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应，

因此不宜用于癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者；

（5）本类药物可引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等，并偶可引起心电图QT间

期延长等，用药期间应注意观察。

41、浓度依赖性抗生素和浓度非依赖性抗生素的含义、特点及代表药物

浓度依赖性抗生素是指抗生素抗菌活性随着药物浓度增加而增加，其临床用药目的是取

得抗生素Cmax/MIC＞10或AUC24/MIC＞100的效果。这类药物包括氨基糖苷类、喹诺

酮类、阿奇霉素、四环素、万古霉素等。

浓度非依赖性抗生素是指抗生素的抗菌作用与药物浓度关系不密切，而与抗生素浓度维

持在细菌MIC之上有关。其临床用药目的在于维持药物浓度在细菌MIC之上一定时间。一

般为40%给药间歇以上。这类药物包括-内酰胺类、红霉素、克拉霉素、林可霉素等。

42、ESBLS感染、MRSA/MRSE感染的含义及可选用的抗菌药物

ESBLS感染是指能产生-内酰胺酶，对-内酰胺类抗生素耐药的细菌引起的感染。

治疗ESBLS感染可选用的药物有：碳青霉烯类抗生素、-内酰胺/酶抑制剂、头霉素类抗

生素、氨基糖苷类抗生素。

MRSA/MRSE感染是指耐甲氧西林、苯唑西林、头孢西丁且多重耐药的葡萄球菌引起

的感染。治疗MRSA/MRSE感染首选用药为万古霉素，可选用的药物有：氟喹诺酮类、磷

霉素、复方新诺明等。

43、2005年11月1日实施的《麻醉药品和精神药品管理条例》对麻醉药品和精神药品处方

的规定

（1）麻醉药品、精神药品处方由医疗机构按规定的样式统一印制，处方格式由前记、

正文、后记三部分组成。

（2）麻醉药品和第一类精神药品处方的印刷用纸为淡红色，处方右上角分别标注“麻”、

“精一”；第二类精神药品处方的印刷用纸为白色，处方右上角分别标注“精二”；

（3）麻醉药品和第一类精神药品注射剂处方为一次用量；其他剂型处方不得超过3日

用量；控缓释制剂处方不得超过7日用量；

（4）第二类精神药品处方一般不得超过7日用量；对于某些特殊情况，处方用量可适

当延长，但医师应当注明理由；

（5）为癌痛、慢性中、重度非癌痛患者开具的麻醉药品、第一类精神药品注射剂处方

不得超过三日用量；其他剂型处方不得超过7日用量；

（6）对于需要特别加强管制的麻醉药品，盐酸二氢埃托啡处方为一次用量，药品仅限

于二级以上医院内使用；盐酸哌替啶处方为一次用量，药品仅限于医疗机构内使用；

（7）麻醉药品处方至少保存3年，精神药品处方至少保存2年。

44、处方管理办法中，处方的构成及处方的格式

处方格式由三部分组成：

（1）前记：包括医疗、预防、保健机构名称，处方编号，费别、患者姓名、性别、年

龄、门诊或住院病历号，科别或病室和床位号、临床诊断、开具日期等，并可添列专科要求

的项目；

（2）正文：以Rp或R（拉丁文Recipe“请取”的缩写）标示，分列药品名称、规格、

数量、用法用量；

（3）后记：医师签名和/或加盖专用签章，药品金额以及审核、调配、核对、发药的药

学专业技术人员签名；

处方由各医疗机构按规定的格式统一印制。麻醉药品处方、急诊处方、儿科处方、普通

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处方的印刷用纸分别为淡红色、淡黄色、淡绿色、白色。并在处方右上角以文字注明。

45、药学技术人员调剂处方时，“四查十对”的具体内容及其他注意事项

药学专业技术人员调剂处方必须做到“四查十对”。查处方，对科别、姓名、年龄；查

药品，对药名、规格、数量、标签；查配伍禁忌，对药品性状、用法用量；查用药合理性，

对临床诊断；

发出的药品应注明患者姓名和药品名称、用法、用量；

发出药品时应按药品说明书或处方医嘱，向患者或其家属进行相应的用药交待与指导，

包括每种药品的用法、用量、注意事项等；

药学专业技术人员经处方审核后，认为存在用药安全问题时，应告知处方医师，请其确

认或重新开具处方，并记录在处方调剂问题专用记录表上，经办药学专业技术人员应当签名，

同时注明时间；

药学专业技术人员发现药品滥用和用药失误，应拒绝调剂，并及时告知处方医师，但不

得擅自更改或者配发代用药品；

药学专业技术人员发现药品滥用和用药失误的处方，药学专业技术人员应当按有关规定

报告。

46、药品不良反应的定义

药物不良反应是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害

反应。

47、药品不良反应报告范围

上市五年内的新药报告所有可疑不良反应；

上市五年以上的药品报告新的、严重的不良反应。

48、简述药物经济学的概念、常用研究方法及其在药品费用控制中的作用

药物经济学(Pharmacoeconomics，PE)是药物学与经济学相结合的一门边缘学科。它将

经济学原理、方法和分析技术应用于评价临床治疗过程，以此指导临床医师制定合理的治疗

方案。其主要任务是对比不同药物治疗方案，以及与其它治疗方案所产生经济效果的相对比

值，通过优化治疗成本与效果的结构，使药物治疗达到最好的价值效果。

药物经济学研究的方法主要有4种：最小成本分析（costminimizationanalysis，CMA）、

成本效果分析（costeffectivenessanalysis，CEA）、成本效用分析（costutilityanalysis，CUA）

和成本效益分析（costbenefitanalysis，CBA）。

药物经济学不仅注重药物治疗的成本，同时也关注药物治疗的结果，因而在控制药品费

用方面具有较强的科学性和可接受性。药物经济学的作用主要通过下面几个方面来体现：

(一)指导新药的研制生产；

(二)用于制定公费医疗用药报销范围；

(三)帮助医院制订医院用药目录、规范医生用药；

(四)确定药物的适用范围；

(五)帮助病人正确选择药物。

49、TDM的概念及其适用范围，列入TDM范围的常见药物有哪些？如何开展TDM？

治疗药物监测（TDM）是一门以药物动力学原理为基础，运用现代分析手段测定血液

或其他体液中药物浓度，从而制定合理的给药方案，以期达到提高疗效，避免或减少毒性，

发挥最佳治疗效果的新的边缘学科。

临床中并非所有药物都必须监测血药浓度，仅有少部分药物列入TDM范围，其一般原

则为：

（1）药物有效血药浓度范围（治疗窗）较窄，血药浓度稍高则出现毒副作用，稍低则无

疗效，如地高辛、奎尼丁等；

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（2）药物剂量小，毒性大，如地高辛、利多卡因等；

（3）药物体内过程个体差异大，不易估计给药后的血药浓度，并且难以通过剂量来控制，

如苯妥英等；

（4）患某些疾病时，如胃肠道疾病影响药物的吸收，肝脏疾病影响药物的代谢，肾脏疾

病影响药物的排泄，有必要监测血药浓度；

（5）病人接受多种药物治疗而有中毒的危险时，要监测血药浓度；

（6）一些药物的毒副作用表现和某些疾病本身的症状相似，如地高辛有时会引起与疾病

相似的房颤毒性反应，通过监测血药浓度，可区别症状是血药浓度过高引起的，还是症状尚

未得到控制，并由此确定剂量增减；

（7）某些需长期使用的药物，如氯氮平、环胞菌素A；

（8）某些药物采用特殊治疗方案时，如大剂量MTX化疗时。

目前列入TDM的常见药物:

1．解热镇痛药：对乙酰氨基酚、阿司匹林；

2．支气管扩张药：茶碱；

3．抗癫痫药：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、丙戊酸；

4．抗生素类：丁胺卡那霉素、庆大霉素、卡那霉素、链霉素、万古霉素；

5．治疗精神病药物：阿米替林、去甲替林、丙米嗪、氯氮平、锂盐；

6．治疗心脏病药物：利多卡因、普萘洛尔、奎尼丁、地高辛、洋地黄毒苷、胺碘酮；

7．抗肿瘤药物：甲氨蝶呤；

8．免疫抑制剂：环孢菌素A；

TDM的实施步骤一般可分为：申请，取样，测定，数据处理及结果解释五步。其中结

果解释是TDM实施的关键，应该在掌握病人的临床资料和药物的药动学参数的基础下作出

以下解释：

①确定血药浓度测定值是否为稳态浓度；

②根据患者资料及群体药动学参数预估计个体药动学参数；

③运用适当的药动学模型及预估计的药动学参数预测血药浓度；

④比较实测浓度与预估浓度,如果相符,则认为病人药动学参数的估计是适当的，是

否需要调整剂量则取决与实际血药浓度和其他因素，特别是疗效反应；

⑤如果实测浓度与预估浓度不相符，首先检查患者是否按医嘱服药，若是则需要个

别修改药动学参数的预估值，并分析原因。同时给医师解释出现这种差异的可能

原因，提出调整剂量的意见。

50、药学监护的概念及主要内容。药学监护与传统药学区别

1．药学监护（pharmaceuticalcare,PC）：PC是提供负责的药物治疗，目的在于实现改

善病人生活质量的既定结果。这些结果包括：①治愈疾病；②消除或减轻症状；③阻止

或延缓疾病进程；④防止疾病或症状发生。PC是一种过程，药师通过与病人和其他专业人

员合作，设计治疗计划，其执行和监测将会对病人产生特殊的治疗效果。

药学监护的主要内容：

（1）把医疗、药学、护理有机地结合在一起，让医生、药师、护士齐心协力，共同承

担医疗责任；

（2）既为病人个人服务，又为整个社会国民健康教育服务；

（3）积极参与疾病的预防、检测、治疗和保健；

（4）指导、帮助病人和医护人员安全、有效、合理地使用药物；

（5）定期对药物的使用和管理进行科学评估。

根据药学监护的上述内容，医院药师的工作方式将发生改变，他们不仅仅是调制药品，

14

而是要与医生、护士一起直接面向病人，参与治疗，指导用药，工作在临床第一线。

2．药学监护与传统药学区别：

药学监护着重于改善病人的预后，降低医疗总费用，关注药物治疗对病人健康幸福的影

响；而传统药学侧重于药品的提供，不关注服务的结果。药学监护较好地运用思维系统。

药学监护是医院药学发展的必然趋势，此项工作的开展是充分发挥药师作用的最佳途

径，是药物发挥最大效用的方法

51、重要的药代动力学参数及意义

半衰期：简称血浆半衰期，系指药物自体内消除半量所需的时间，以符号t

1/2

表示。

表观分布容积：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值，其单位

为L或L/Kg。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况。

清除率：是指肾在单位时间（一般用每分钟，min）内能将多少毫升血浆中所含的某些

物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆毫升数就称为该物质的清除率

（ml/min）。

AUC：药时曲线下面积，表示吸收进入血循环药物的相对量

。

生物利用度：生物利用度是指服用药剂后，药物到达体循环的相对数量和相对速度。

标准制剂为口服溶液剂或另一标准制剂所算出的生物利用度为相对生物利用度；标准制

剂为静脉注射剂所算出的生物利用度为绝对生物利用度。

稳态血药浓度：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步

增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到

稳定态，此时的血浆药物浓度称为稳态血药浓度。

生物等效性评价：是指同一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，判

断其吸收速度和程度有无显著差异的过程。

药剂部分

52、药物剂型的分类

按形态可分为：液体剂型（注射剂、洗剂、搽剂等）；固体剂型（散剂、剂、膜剂、片

剂等）；半固体剂型（软膏剂、糊剂等），气体剂型（气雾剂、喷雾剂等）。

按分散系统可分为：溶液型（糖浆剂、注射剂等）；胶体溶液型（胶浆剂等）；乳剂型、

混悬型（洗剂等）；气体分散型（气雾剂等）；微粒分散型（微球剂、纳米囊等）；固体分散

型（片剂、丸剂等）。

按给药途径分为：口服给药；注射给药；呼吸道给药；皮肤粘膜给药；腔道给药。

53、影响药物稳定性的外界因素

(1)温度的影响：一般来说，温度升高，反应速度加快，药物稳定性下降；

(2)光线的影响：光的能量与波长成反比，因而紫外线更易激发化学反应；

(3)空气的影响：空气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素；

(4)微量金属离子的影响：其对自动氧化反应有显著的催化作用；

(5)湿度和水分的影响：固体药物吸附了水分后，在表面形成一层液膜，分解反应就在

15

膜中进行。

54、滴丸、微丸的特点

滴丸是固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混熔的冷凝液中收缩冷凝制

成。滴丸的主要优点是起效迅速，生物利用度高；便于服用和运输；增加药物稳定性；生产

设备简单，重量差异小。缺点是可供选择的基质品种少，难以滴成大丸（一般丸重100mg

以下），只能用于剂量较小的药物。

微丸是指药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球状实体。微丸的主要特点是在胃肠道

中表面分布面积增大，起效迅速，生物利用度高；可由不同释药速度的多种小丸组成，可控

制释药速度；基本不受胃排空因素影响；含药百分率大，最大剂量可达600mg；制备工艺简

易。

55、片剂的质量评价

(1)外观：片型一致，表面完整光洁，边缘整洁色泽均匀，字迹清晰；

(2)片重差异：片重0.3g以下差异限度是7.5%以内；0.3g及0.3g以上差异限度是

5%；

（3）硬度：适宜的硬度便于包装运输，也与崩解、溶出有密切关系；

（4）崩解时限：按中国药典崩解时限检查法检查；

（5）含量均匀度：是每片含量偏离标示量的程度；

（6）溶出度：可反映或模拟体内吸收情况，按照中国药典要求方法检查；

（7）卫生学检查：中药或化学药物片剂，不得检出大肠杆菌、致病菌、活螨及螨卵；

杂菌每克不得超过一千个；真菌每克不得超过100个；

（8）对于包衣片，要检查衣膜的物理性质，进行稳定性实验和药效评价。

56、片剂包衣的目的

（1）掩盖不良气味；

(2)增加药物稳定性；

(3)控制药物在胃肠道一定部位释放或者缓缓释放；

(4)防止在胃液中因酸性或胃酶破坏（肠溶衣）；

(5)避免药物对胃的刺激；

(6)可将两种有配伍变化的药物成分分别置于片心和衣层；

(7)改善外观便于识别。

57、片剂包衣的种类

根据包衣材料不同可分为糖衣和薄膜衣两类。薄膜衣又可分为胃溶性、肠溶性及不溶性

三类。

58、栓剂的质量评价

中国药典规定，栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，硬度适宜，塞入腔道

应能融化、软化或溶于体液中，并应作重量差异、融变时限、溶出速度和吸收试验。

59、气雾剂、喷雾剂的区别

二者都是通过特殊的给药装置将药物喷出而发挥作用的给药制剂。区别在于气雾剂喷射

药物的动力抛射剂为液化低沸点气体，抛射剂与药物一起喷出气化形成气雾，使用后器内压

力较恒定；而喷雾剂是以压缩气体为动力，压缩气体膨胀将药物挤出，药物本身不气化，一

旦使用器内压力随之下降，不能保持恒定的压力。

60、靶向制剂的概念、分类、主要载体及其特点

靶向制剂是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性的浓集于靶组织、靶器

官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

靶向制剂可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。

16

主要载体有脂质体、乳剂、微球。

脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型泡囊。其特点是靶向性和淋巴定位

性，可为巨噬细胞作为外界异物而吞噬；缓释性，减少肾排泄和代谢；与生物膜结构类似，

有细胞亲和性和组织相容性；心肾中含量低，降低药物毒性初中地理 ；保护药物提高稳定性。

乳剂的特点在于对淋巴的亲和性。

微球是药物分散或溶解在辅料中形成的微小球状实体。粒径在1-250m之间。特点有：

靶向性，小于7m时在肝、脾浓集，大于7-10m进入肺组织或肺气泡。

61、蛋白质类药物的特点、制剂及给药途径

蛋白质类药物特点是血浆半衰期短，清除率高，穿透粘膜能力差，易受酶降解，生物利

用度低。蛋白质类药物制剂目前大部分是溶液型或冷冻干燥型注射液，还有一些新的给药

系统。注射途径的有控释微球制剂（可达到长期控制释放的目的）和脉冲式给药系统（分

次释放，适于多次接种的疫苗）。非注射途径党员宣言 的有鼻腔给药系统（目前上市的有降钙素等），

靶向制剂的口服给药系统，直肠给药系统，口腔粘膜给药系统（血管丰富，避免首过效应），

经皮给药系统，肺部给药系统等。

62、常用给药途径有哪些，各有何特点？

常用给药途径有口服给药、注射给药、呼吸道给药、皮肤粘膜给药、腔道给药等。

(1)口服：常用、简便、安全、经济。缺点是吸收较慢，刺激性强或易在消化道破坏的

药物不宜口服，有些病情危急、昏迷或呕吐者不能口服。

(2)注射：吸收迅速，剂量准确，不如口服方便安全，且能引起疼痛，对药液要求严格。

以皮下、肌肉、静脉注射最常用，吸收速度静注（无吸收过程，直接入血）〉肌注〉

皮下。

(3)呼吸道给药：适用于气体及挥发性液体的药物，肺泡吸收快，仅次于静脉注射。但

需要特殊设备，对气雾剂颗粒大小有要求。

(4)皮肤粘膜给药：发挥局部作用治疗皮肤粘膜疾患，也可达到全身吸收作用。粘膜对

药物刺激较敏感，特别是眼用溶液，要调节酸碱度和渗透压。其中舌下给药无首过

效应，给药简便，但吸收面积小只适用于小量药物如硝酸甘油等。

(5)腔道给药：用于直肠、阴道等，可起局部作用或者吸收发挥全身作用。其中直肠给

药无首过效应。主要缺点是使用不如口服方便。

63、常用量、极量、中毒量、致死量、安全度的概念

常用量也称治疗量，是对大多数人产生明显治疗作用而又不引起严重不良反应的剂量。

极量又称最大治疗量，是治疗作用与中毒作用的分界点。

中毒量是超过极量而引起中毒的剂量。

致死量是严重中毒以致引起死亡的剂量

安全度是最小有效量与最小中毒量间的距离。安全度越大，用药越安全。

64、固体分散技术的特征，固体分散体的类型及释药原理

固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。难溶性药物通常

是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中呈固

体分散体。固体分散技术的特点是提高难溶性药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收

和生物利用度。固体分散体可看做是中间体，用以制备药物的速释或缓释制剂，也可制备肠

溶制剂。

固体分散体主要有3种类型：

1．低共熔混合物

药物仅以微晶形式分散在载体材料中成物理混合物，但不能或很少形成固体溶液。

2．固态溶液

17

药物在载体材料中以分子状态分散时，称为固态溶液。按药物与载体材料的互溶情

况，分完全互溶与部分互溶；按晶体结构，分为置换型与填充型。

3．共沉淀物

共沉淀物（也称共蒸发物）是由药物与载体材料以适当比例混合，形成共沉淀无定

形物，有时称玻璃态固熔体，因其有如玻璃的质脆、透明、无确定的熔点。

固体分散体的速释及缓释原理：

固体分散体的速释原理：

⑴药物的高度分散状态药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要

因素。药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中

存在，载体材料可阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。

⑵载体材料对药物溶出的促进作用

①载体材料可提高药物的可润湿性：在固体分散体中，药物周围被可溶性载体材料包

围时，使疏水性或亲水性弱的难溶性药物具有良好的可润湿性，遇胃肠液后，载体

材料很快溶解，药物被润湿，因此溶出速率与吸收均相应提高。

②载体材料保证药物的高度分散性：当药物分散在载体材料中，由于高度分散的药物

被足够的载体材料分子包围，使药物分子不易形成聚集体，故保证了药物的高度分

散性，加快药物的溶出与吸收。

③载体材料对药物有抑晶作用：药物和载体材料（如PVP）在溶剂蒸发过程中，由于

氢键作用、络合作用使粘度增大。载体材料能抑制药物晶核的形成及成长，使药物

成为非结晶性无定形态分散于载体材料中，得共沉淀物。

固体分散体的缓释原理：

药物采用疏水或脂质类载体材料制成的固体分散体均具有缓释作用。其缓释作用的原理

是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先

通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。

65、哪些有机药物可制成包合物？

被包合的有机药物应符合下列条件之一：

1．药物分子的原子数大于5；

2．如具有稠环，稠环数应小于5；

3．药物的分子量在100-400之间；

4．水中溶解度小于10g/L，熔点低于250℃。

66、如何区分微囊和微球？

利用天然的或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物（囊心

物）包裹而成药库型的微囊；使药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球

状实体，称微球。微囊形态应为圆整球形或椭圆形的封闭囊状物；微球应为圆整球形或椭圆

形的实体。

67、简述脂质体的特点

脂质体是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡。脂质体是将药物包封于类脂质双分

子层形成的薄膜中间所得的超微型球状载体，具有包裹脂溶性药物或水溶性药物的特性。它

具有以下主要特点：①靶向性；②缓释性；③降低药物毒性；④提高药物稳定性。

68、简述制剂新技术及其在药剂学中的应用

制剂新技术涉及范围广，主要有固体分散技术，包合技术，纳米乳与亚纳米乳，微囊与

微球，纳米囊与纳米球，脂质体的制备技术。这些新技术在制剂中应用较成熟、且能改变药

物的物理性质或释放性能。制剂新技术在药剂学中的主要应用如下：

1.增大药物溶解度、溶出速率，从而提高药物的生物利用度；

18

2.掩盖药物的不良气味及口味；

3.提高药物的稳定性；

4.防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激；

5.使液态药物固态化便于应用与储存及防止挥发性成分挥发；

6.减少复方药物的配伍变化；

7.具有缓释、控释和靶向性；

8.降低药物的刺激性与毒副作用；

69、建立静脉药物配置中心（PIVAS）的意义

1．可以保证静脉滴注药物的无菌性，防止微粒污染；

2．可解决不合理用药现象，减少药物浪费，降低用药成本；

3．确保药物相容性和稳定性，将给药错误降至最低；

4．可大大降低毒性药物对医护人员的职业伤害，并有利于防止污染环境。

70、空气过滤机理及影响因素

(1）空气过滤机理：按尘粒与过滤介质的作用方式，大体分为二大类，拦截作用和吸附

作用。

①拦截作用：指粒径大于纤维间的间隙时，由于介质微孔的机械屏障作用截留尘

粒，属于表面过滤。

②吸附作用：指粒径小于纤维间隙的细小粒子通过介质微孔时，由于尘埃粒子的

重力，分子间范德华力、静电、粒子运动惯性及扩散等作用，与纤维表面接触波吸

附。属于深层过滤。

(2）影响空气过滤的主要因素

①粒径：粒径愈大，拦截、惯性、重力沉降作用愈大，愈易除去；反之，愈难除

去。

②过滤风速：在一定范围内，风速愈大，粒子惯性作用愈大，吸附作用增强，扩

散作用降低，但过强的风速易将附着于纤维的细小尘埃吹出，造成二次污染，因此

风速应适宜。风速愈小，扩散作用愈强，小粒子愈易与纤维接触而吸附，常用极小

风速捕集微小尘粒。

③介质纤维直径和密实性：纤维愈细愈密实，拦截和惯性作用愈强，但阻力增加，

扩散作用减弱。

④附尘：随着过滤的进行，纤维表面沉积的尘粒增加，拦截作用提高，但阻力增

加，当达到一定程度时，尘粒在风速的作用下，可能再次飞散进入空气中，因此过

滤器应定期清洗，以保证空气质量。

71、注射剂的特点和一般质量要求

注射剂的特点：

①药效迅速，作用可靠；②可用于不宜口服给药的患者；③可用于不宜口服的药物；④

发挥局部定位作用；⑤注射给药不方便且注射时疼痛；⑥制造过程复杂，生产费用较大，

价格较高。

一般质量要求：

①无菌：注射剂成品中不得含有任何活的微生物和芽孢。

②无热原：无热原是注射剂的重要质量指标，特别是供静脉及脊椎注射的制剂。

③澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物。

④安全性：注射剂不能引起对组织的剌激性或入园须知 发生毒性反应，特别是一些非水溶剂及

一些附加剂，必须经过必要的动物实验，以确保安全。

⑤渗透压：其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还

19

要求具有等张性。

⑥pH值：要求与血液相等或接近（血液pH约7.4），一般控制在4-9的范围内。

⑦稳定性：因注射剂多系水溶液，所以稳定性问题比较突出，故要求注射剂具有必要

的物理和化学稳定性，以确定产品在储存期内安全有效。

⑧降压物质：有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定，以确保

安全。

72、热原的概念及其性质

热原是微生物的一种内毒素，存在于细菌的孕妇要吃什么 细胞膜和固体膜之间，是磷脂、脂多糖和蛋

白质的复合物。其中脂多糖是内毒素的主要成分。

性质：①耐热性；②过滤性；③水溶性；④不挥发性；⑤能被强酸强碱破坏；⑥超声波

及某些表面活性剂（如去氧胆酸钠）能使之失活。

73、滴眼剂的质量要求

①pH值：正常眼可耐受的pH范围为5.0-9.0。pH值6.0-8.0时无不适感觉，小于5.0

或大于11.4有明显的刺激性。

②渗透压：眼球能适应的渗透压范围相当于0.6%-1.5%的氯化钠溶液，可用氯化钠、

硼酸、葡萄糖等调成等渗。

③无菌：用于眼外伤或术后的眼用制剂要求绝对无菌，并不得加入抑菌剂，一般滴眼

液要求无致病菌（不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌）。

④可见异物：滴眼剂的可见异物要求比注射液稍低，一般玻璃容器的滴眼剂按注射剂

的可见异物检查方法检查。混悬型滴眼剂应进行药物颗粒细度检查，规定含15ｕm以下的颗

粒不得少于90%，50ｕm以上的颗粒不得超过10%。

⑤粘度：合适的粘度在4.0-5.0Pa•S之间。

⑥稳定性：眼用溶液类似注射剂，应该注意稳定性的问题，如毒扁豆碱、后马托品、

乙基吗啡等。

74、表面活性剂的概念、类型（各举一、二例）

表面活性剂：指那些具有很强的表面活性且能使液体表面张力显著下降的物质。

(1）阴离子表面活性剂：十二烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠等；

(2）阳离子表面活性剂：苯扎氯铵、苯扎溴铵等；

(3）两性离子表面活性剂：卵磷脂等；

(4）非离子表面活性剂：单硬脂酸甘油酯、司盘80、吐温80、卖泽、泊洛沙姆等。

75、亲水亲油平衡值（HLB值）及其在药剂学中的应用

表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HBL

值)。表面活性剂的HLB值越高，其亲水性越强；表面活性剂的HLB值越低，其亲油性越强。

一般地说，HLB值在2-3为消泡剂，3-8为水/油乳化剂，7-9为润湿剂与铺展剂，8-16为油

/水乳化剂，13-16为去垢剂，15-19为增溶剂。

76、增溶剂、助溶剂概念

增溶剂：是指某些难溶性物质在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液

的过程，具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。

助溶剂：是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复

盐或缔合物以增加药物在溶剂中的溶解度。

77、《中华人民共和国药典》中，对药品的近似溶解度的定义

极易溶解：系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解；

易溶:系指溶质1g(ml)能在溶剂1～不到10ml中溶解；

溶解:系指溶质1g(ml)能在溶剂10～不到30ml中溶解；

20

略溶:系指溶质1g(ml)能在溶剂30～不到100ml中溶解；

微解:系指溶质1g(ml)能在溶剂100～不到1000ml中溶解；

极微溶解:系指溶质1g(ml)能在溶剂1000～不到10000ml中溶解；

几乎不溶或不溶:系指溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解。

78、简述增加药物溶解度的方法

（1）有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加溶解度；

（2）难溶性药物分子引入亲水基团可增加在水中的溶解度；

（3）使用混合溶剂；

（4）加入助溶剂；

（5）加入增溶剂。

79、液体制剂中常用的附加剂

（1）增溶剂：聚山梨酯类吐温80等；

（2）助溶剂：如配制碘酊中加入的碘化钾来增加碘的溶解度；

（3）潜溶剂：如与水形成潜溶剂的有：乙醇、聚乙二醇、甘油、聚乙二醇等；

（4）防腐剂：如对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、醋酸氯

己定等；

（5）矫味剂：天然甜味剂如蔗糖、单糖浆、甜菊苷；芳香剂如柠檬、薄荷挥发油、香精

等；

（6）胶浆剂：如羧甲基纤维素等；

（7）泡腾剂：有机酸与碳酸氢钠混合后，遇水产生大量二氧化碳；

（8）着色剂：如天然色素胡萝卜素，合成色素柠檬黄等；

（9）其他附加剂：如抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等。

80、软膏基质的分类

油脂性基质：如烃类的石蜡、凡士林；类脂类的羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡、二甲基硅油等；

乳剂型基质：有水包油（O/W）型、油包水（W/O）型乳剂型基质；

水溶性基质：如聚乙二醇等。

81、碘酊组方原理和配制方法

处方：碘20g碘化钾15g乙醇500ml纯化水加至1000ml。

配制方法:取碘化钾加纯化水20ml溶解后,加碘及乙醇搅拌，再加纯化水使成1000ml。

组方原理:处方中碘化钾没有实际消毒杀菌作用，但它能与碘生成络合，使碘易溶于水

中，因此配制时先将碘化钾溶于少量纯化水中，使成为较浓的碘化钾溶液，然后加碘搅拌后

能很快地促进碘溶解。碘化钾溶液的浓度愈高，愈有利于络合物生成，此络合反应是可逆的，

当皮肤接触后仍可放出游离的碘，而显杀菌作用。此外，碘和碘化钾形成络合物后，能使碘

在溶液中更稳定，不易挥发损失，同时能有效地防止或延缓碘与水、乙醇发生化学变化而降

低效力。

82、色素的种类和常用量

我国批准的内服合成色素有苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝和日落黄，通常配成1﹪

储备液使用，用量不超过万分之一；外用色素有伊红、品红、美蓝、苏丹黄Ｇ等，一般用量

为0.0005%-0.01%。

药物分析

83、何谓药品的国家标准

药品的国家标准是国家对药品质量规格和检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、

21

使用、检验和管理部门必须共同遵守的法定依据。

84、现行版中国药典是哪一版？分哪几部？收载内容？

现行版《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）2005年版。本版药典分一部、二

部和三部。药典一部收载药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等；药典二

部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等；药典三部收载生物制品，

首次将《中国生物制品规程》并入药典。

85、何谓准确度、精密度（包括重复性、中间精密度与重现性）？

准确度、精密度均属药品质量标准分析方法验证内容之一。

准确度：系指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度，一般以回收率（%）

表示。准确度应在规定的范围为内测试。

精密度：系指在规定的测试条件下，同一个均匀供试品，经多次取样测定所得结果之间

的接近程度。精密度一般用偏差、标准偏差或相对标准偏差表示。含量测定和杂质的定量测

定应考虑方法的精密度。

重复性：系指在相同的条件下，由同一个分析人员测定所得结果的精密度。

中间精密度：系指在同一个实验室，不同时间由不同分析人员用不同设备测定结果之间

的精密度。

重现性：系指在不同实验室，由不同分析人员测得结果之间的精密度。分析方法将被法

定标准采用时，应进行重现性试验。

86、简述标准差的意义并写出计算公式

标准差是反映一组观察值离散程度的统计指标。样本标准差用S表示。

87、何谓标准品与对照品

两者均为用于鉴别、检查、含量测定的标准物质，均由国务院药品监督管理部门指定的

单位制备、标定和供应（不包括色谱用的内标物质）。标准品系指用于生物检定、抗生素或

生化药品中含量或效价测定的标准物质，按效价单位（或g）计，以国际标准品进行标定。

对照品除另有规定外，均按干燥品（或无水物质）进行计算后使用。

88、取氯化钠5.0g，加水20ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，

依法检查（中国药典，附录），含重金属不得过百万分之二。问应取标准铅溶液（每1ml相

当于10g的Pb）多少毫升?

-6-6

V=（5.0210）/（1010）=1.0ml

应取标准铅溶液1.0ml。

89、取于约800℃灼烧至恒重的基准氧化锌，精密称定为0.1235g，加稀盐酸3ml使溶解，

加水25ml，加0.025%甲基红的乙醇溶液1滴，滴加氨试液至溶液显微黄色，加水25ml与

氨—氯化铵缓冲液（pH10.0）10ml，再加铬黑T指示剂少量，用乙二胺四醋酸二钠（0.05mol/L）

滴定至由紫色变为纯蓝色，消耗滴定液30.17ml,空白试验消耗滴定液0.02ml。每1ml乙二

胺四醋酸二钠（0.05mol/L）相当于4.069mg的氧化锌，求出该滴定液的浓度校正系数。

3

C=（0.1235100.05）/[4.069（30.17-0.02）]=0.05033F=0.05033/0.05=1.007

90、精密称取漂白精试样2.702g，加水溶解，加过量KI，用H

2

SO

4

(1mol/L)酸化。析出

的I

2

立即用0.1208mol/LNa

2

S

2

O

3

标准溶液滴定，用去34.38ml达终点，计算试样中有效

氯的含量。

22

（0.120834.3835.4510100%）/2.702=5.45%

91、简述朗伯-比尔定律的含义，写出其数学表达式及吸光度测量的适宜范围

含义：当一束平行单色光通过均匀的非散射试样时，试样对光的吸光度与试样的浓度及

厚度成正比。

A=-lgT=ECL

T……透光度；Ａ……吸光度；E……吸收系数，单位Ｌ/(molcm)；Ｃ……浓度，单位

mol/Ｌ；L……样品厚度，单位cm。

吸光度测量的适宜范围：A=0.2～0.7

92、何谓光谱及光谱分析法？

当物质与辐射能相互作用时，物质内部发生能级跃迁，纪录由能级跃迁所产生的辐射能

随波长的变化所得的图谱称为光谱。

利用物质的光谱进行定性、定量和结构分析的方法称为光谱分析法。如紫外-可见分光

光度法、红外分光光度法、荧光分析法、原子发射和吸收分光光度法、核磁共振光谱法、质

谱和X射线粉末衍射法等。

93、何谓色谱分析法？根据其分离原理可分为哪些基本类型？

色谱分析法又称层析法，是一种分离分析的方法。它先将各组分从混合物中分离再逐个

分析，是分析混合物的最有力手段。具有高灵敏度、高选择性、高效能、高速度及应用广泛

等特点。

根据其分离原理可分为吸附色谱、分配色谱、离子交换色谱与排阻色谱等基本类型。

94、可能引入称量误差的原因有哪些?

a)称量过程中，被称物的温度与天平室室温不一致；

b)被称物表面吸水；

c)试样本身吸收或失去水分；

d)试样具挥发性；

e)天平和砝码的影响；

f)环境因素，如：震动，气流，室温波动等；

g)操作失误，如：天平未停摆就读数，未调水平等。

95、何谓一般鉴别试验?三氯化铁呈色反应、茚三酮呈色反应、重氮化-偶合显色反应及异

羟肟酸铁反应，各自鉴别哪类药物?

一般鉴别反应是依据某一类药物的化学结构或理化性质的特征通过化学反应来鉴别药

物的真伪。对无机药物是根据其组成的阴离子和阳离子的特殊反应；对有机药物则大都采用

典型的官能团反应。

三氯化铁呈色反应：一般用于鉴别在其化学结构中含有酚羟基或水解后产生酚羟基的药

物。

茚三酮呈色反应：一般用于鉴别在其化学结构中含有脂肪氨基的药物。

重氮化-偶合显色反应：一般用于鉴别在其化学结构中含有芳伯氨基的药物。

异羟肟酸铁反应：一般多用于鉴别芳酸及其酯类、酰胺类的药物。

96、何谓生化药物、基因工程药物，为何需要“安全性检查”，主要有哪些项目?

生化药物一般系指从动物、植物及微生物提取的，也可用生物-化学半合成或用现代生

物技术制得的生命基本物质及其衍生物、降解物以及大分子的结构修饰物等。如氨基酸、多

肽、蛋白质、酶、多糖、脂质、核苷酸类等。

基因工程药物系指先确定对某种疾病具有预防和治疗作用的蛋白质，然后将控制该蛋白

质合成的基因进行分离、纯化或人工合成，利用重组DNA技术加以改造，最后将该基因导入

可以大量生产的受体细胞中，在受体细胞中不断繁殖或表达，并能进行大规模生产具有预防

-3

23

和治疗这种疾病的蛋白质，如此生产的药物。

由于此两类药物的性质特殊，组分复杂，生产工艺中易引入特殊杂质和污染物，故需要

做安全性检查。主要项目有：热原检查或细菌内毒素检查、异常毒性试验、过敏试验、降压

物质试验、无菌试验、致突变试验、生殖毒性试验及基因工程药物中可能的杂质与污染物的

检查等。

97、生化药物和基因工程药物常用的定量分析方法包括那些?

①理化分析法：化学分析法（重量法、滴定分析法）、电化学分析法、光谱分析法（比

色法、紫外分光光度法、荧光光度法）和色谱法（高效液相色谱法、灌注色谱法和高效毛细

管电泳法）等；

②生化测定法：酶法（包括酶活力测定法和酶分析法）、电泳法和免疫法；

③生物检定。

98、何谓酶活力测定，影响酶促反应的因素有哪些?

酶活力是指酶催化一定化学反应的能力。酶活力测定实质是测定一个被酶所催化的化学

反应速度。酶反应速度可用单位时间反应底物的减少或产物的增加来表示，酶反应速度越快，

所表示的酶活力越高。

影响因素：

1）底物浓度的影响：一般选用底物的浓度[S]=100Km(Km为米氏常数，是重要的酶

反应动力学常数)，此时反应速度可达最大速度的99%；

2）pH的影响：氢离子浓度可能改变酶的活性中心的解离状况，升高或降低酶的活性；

也能破坏酶的结构与构象导致酶失效；还可能作用反应系统其他组成成分影响酶反应，甚至

改变可逆反应进行的方向。通常借助缓冲系统来控制pH；

3）温度的影响：温度影响化学反应的速度；影响酶的稳定性；还影响酶的构象和酶的

催化机制。实验中温度变动应控制在0.1℃以内。酶反应温度通常选用25℃、30℃或

37℃；

4）辅助因子的影响：有些酶需要金属离子，有些则需要相应的辅酶物质。

99、何谓生物检定法，简述应用范围

检定法是利用药物对生物体（整体动物、离体组织、微生物等）的作用以测定其效价或

生物活性的一种方法。是以药理作用为基础、生物统计为工具，运用特定的试验设计，通过

供试品和相应的标准品或对照品，在一定的条件下比较产生特定生物反应的剂量比例，来测

得供试品的效价。

由于生物差异的存在，生物检定结果误差较大，重现性也较差，加上测定费时等，所以

生物检定主要用于无适当的理化方法进行检定的药物。如：一些采用理化方法不能测定含量

或理化测定不能反映临床生物活性的药物；一些结构复杂、分子量较大，而且往往结构相似、

比例不定的多种成分组成的一些生物制品及一些神经介质、激素等微量生理活性物质。

100、酸碱指示剂的变色原理、变色范围与选择指示剂的原则

指示剂是一类有机化合物，在溶液中能以两种（或两种以上）型体存在，其存在形式决

定于溶液的pH，且两种型体具有明显不同的颜色。滴定突跃时，被测溶液的H+浓度发生

急剧变化，使指示剂由一种型体转变为另一型体，溶液颜色发生明显变化，指示滴定终点到

达。

指示剂由一种型体颜色变为另一种型体颜色的pH范围称为酸碱指示剂的变色范围。

选择指示剂的一般原则：使指示剂的变色点尽可能接近化学计量点，或使指示剂的变色

范围全部或部分落在滴定突跃范围内。

药物化学

24

101、前体药物的含义和用途

前药的含义：将有活性的原药经结构改造变成无药理活性的化合物，在进入体内后经代

谢释放出原药并产生预期的药理作用，该体外无药理活性的化合物称为前体药物，简称前药

（Prodrug）。

用途：⑴增加药物溶解度；⑵提高脂溶性，促进药物吸收；⑶增强药物的稳定性；⑷降

低毒副作用；⑸延长作用时间；⑹提高药物的靶向性和作用选择性；⑺消除药物不适宜的性

质，使患者容易接受。

102、青霉素、头孢菌素的结构特点

（1）青霉素和头孢菌素均具有一个四元的-内酰胺环；

（2）都含有羧基，可形成钠盐或钾盐，水溶性提高；

（3）青霉素和头孢菌素分别含有3个和2个手性碳，均具有旋光性；

（4）将青霉素的6位和头孢菌素的7位酰氨基水解，分别得到6-氨基青霉烷酸（6-APA）

和7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。以6-APA和7-ACA为原料，可制得半合成青霉素和半合成头

孢菌素，性质稳定，活性提高，抗菌谱扩大。

103、药物代谢反应的含义和分类

药物代谢：指在酶的作用下将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外

的过程，是药物在人体内发生的化学变化，也是人体对自身的一种保护功能。

药物代谢一般分为两类，又称作两相，即Ⅰ相代谢与Ⅱ相代谢。

⑴Ⅰ相代谢（生物转化）：也称作药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行氧

化、还原、水解和羟化等反应，在药物分子中引入或暴露出羟基、羧基、氨基、巯基等极性

官能团。

⑵Ⅱ相代谢（生物结合）：由Ⅰ相代谢引入或暴露出的极性官能团与内源性成分葡萄糖

醛酸、谷胱甘肽、甘氨酸、硫酸等发生共价键的结合反应，生成极性大，低毒、无毒或高水

溶性的结合物，最终排出体外。

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