川芎嗪
【中文名称】川芎嗪
【英文名称】Ligustrazine
【别 名】 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ)
【化学名称】tetramethylpyrazine
【分 子 式】C8H12N2
【分 子 量】136.20
【物理性质】无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、石油醚, 溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水
Uvλ滚奶酪节(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRν内衣英文KBrmax
【成分来源】 <1> 伞形科植物 川芎 Ligusticum chuanxiong Hort. 根茎 <2> 姜科植物 温莪
术(郁金) Curcuma aromatica Salisb.根茎 <3> 大戟科植物 痛风麻疯树 Jatropha podagrica Hook.茎
【化合物来源】吡嗪类生物碱
川芎嗪(ligustrazine) 是我国最先从川芎根茎中提取出来的一种生物碱, 它是川芎治疗心脑血管疾病的有效成分之一[2]。中药川芎具有行气活血、祛风止痛、温通血脉之功效。川芎嗪为川芎的主要成分,是一种吡嗪类生物碱。
神经衰弱失眠药理研究证明,川芎嗪(TMP) 具有扩张血管、增加动脉血流、抑制血小板聚集和降低血小板活性等作用, 在体内具有吸收完全和分布广泛的特点[3]。TMP 能快速通过血脑屏障,在脑中作用持久,放射自显影显示TMP 玩核桃进入机体后5 min 即可透过血脑屏障,广泛分布于脑组织中,以脑干为最多赞美兰花的诗[4]。目前, 在临床上TMP 已经用于脑卒中、哮喘、肺气肿、肺心病、慢性呼吸衰竭、成人呼吸窘迫综合征等疾病的治疗[5]国庆节日记。
幼儿园教研内容现代医学表明川芎嗪(TMP)具有解痉、降低血管阻力、保护血管内皮细胞、抗血小板凝集、Ca2+拮抗、抗纤维化等作用。边晓丽等通过实验发现TMP及其代谢产物均具有很强的
羟自由基清除作用。临床广泛用于充血性心力衰竭、器官组织纤维化治疗。TMP明显改善急性心肌梗死血管内皮依赖性血管舒张功能,对急性心肌梗死溶栓后心肌微循环有明显保护作用。近年来,有关TMP的研究证实,TMP含数十种化学成分,能抑制血小板的激活、升高血栓素A2水平、抑制血细胞在缺血区的浸润和黏附,提高超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮合成酶(NOS)的活性、增加冠脉流量、改善心肌供氧、降低心肌耗氧的作用,治疗缺血性脑血管病及冠心病效果良好。
结合相关文献罗布泊湖报告,川芎嗪的最近的发展状况可归纳为如下几个方面的研究开发:①扩张血管,包括冠状动脉、脑血管、肺血管、肾血管和周围血管;②轻度降压;③改善组织微循环,提高组织血流灌注;④抑制血小板粘附聚集和血栓形成;⑤抑制平滑肌细胞和成纤维细胞增生;⑥调节脂质代谢、抗脂质过氧化;⑦有一定的调节免疫的作用。其作用机制涉及调节血栓烷素A2/PGI系统平衡,增加血小板内环磷酸腺苷(cAMP)含量,抑制血小板和血管平滑肌细胞的Ca2+内流,开放K -ATP通道,降低凝血过程中的凝血活酶、凝血酶的生成和活性,清除氧自由基,改善组织胶原代谢、调节相关生物活性因子水平及调控某些相关基因的表达转录等方面。