第六节 眼用制剂(eye preparation)
大对
一、概述
(一)概念及特点
1.概念definition
眼用制剂指直接用于眼部发挥治疗
作用的无菌制剂。主要用于局部治
疗, 散瞳、缩瞳、降低眼压、抗感染等。
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2.分类Classification
•眼用液体制剂eye liquid preparation (滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液)•眼用半固体制剂eye mi-solid preparation (眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶)•眼用固体制剂eye solid preparation (眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂)
3. 优点advantage
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①眼部给药方便、简单、经济,病人易于接受;
②经眼部吸收的药物可避免肝的首关效应;
③对于免疫反应不敏感,适用于蛋白质类、肽类药物。
4. 缺点disadvantage
招商引资工作情况汇报①眼部刺激性问题
②药物剂量损失
③药物在眼部的停留时间
问题
渠道开发
(二)药物经眼吸收途径 ocular uptake pathway
1.眼的解剖与生理
眼球Eyeball
眼内容物Ocular prosthesis
眼附属器Ocular adnexa
眼内容物 (1)房水 (2)晶状体
(3)玻璃体眼附属器 (1)眼睑 (2)结膜 (3)泪器 (4)
眼外肌
眼球壁
外层--纤维膜:角膜和
巩膜
中层--血管膜
内层--视网膜
(三)眼粘膜给药的特点
Characteristics of administration of the ocular mucosa 角膜和非角膜吸收两个途径
角膜吸收Corneal absorption :
眼局部用药的有效吸收途径
非角膜吸收Non corneal absorption :
眼部给药进入体循环的主要途径,
经角膜—结膜缘被局部毛细血管
吸收进入体循环
1.眨眼损失 90%药液损失
2.泪液的稀释
3.鼻泪腺的消除
4.外周血管消除
5.pH 和pKa 完全解离或不解离难于透过
两相均能溶解的药物易透过
6.刺激性: 病人不能耐受
外周血管消除 泪液分泌增多
7.表面张力: 泪液与药液混合;药液与角膜润湿初中毕业学什么有前途>谁是卧底
8.黏度:黏度增加,眼内停留时间延长(四)影响吸收的因素Influence factors of absorption