拟胆碱药和抗胆碱药 (Cholinergic and Anticholinergic Drugs)
一、单项选择题
1.下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂
A．Physostigmine B．Galantamine C．Scopolamine D．Pilocarpine
2.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A．乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂木瓜种植
B．乙酰胆碱亚乙基桥上b位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体激动剂
素描和色彩C．Bethanechol Chloride作用较乙酰胆碱强而持久
D．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
3.Neostigmine Bromide的化学名是
A.氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N,N,N-三甲基-1-丙铵
B.溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N,N,N-三甲基苯铵
C.N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-呫吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物
D.1,1￠-[(2β,3α,5α,16β,17β)-3,17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-二基]双[1-甲基哌啶鎓]二溴化物
4.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是经典歇后语
A．Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟
B．Neostigmine Bromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
5.下列哪个与Atropine Sulfate不符
A．化学结构为二环氨基醇酯类 B．具有左旋光性 C．显托烷生物碱类鉴别反应 D．碱性条件下易被水解
6.Atropine 的水解产物是
A．山莨菪醇和托品酸 B．托品（莨菪醇）和左旋托品酸
C．托品和消旋托品酸 D．莨菪品和左旋托品酸
7.以下叙述哪个不正确
A．托品（莨菪醇）结构中C1、、C3、C5为手性碳原子，具旋光性
B．托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性
C．山莨菪醇结构中C1、C3、C5、C6为手性碳原子，具旋光性
D．莨菪品（东莨菪醇）结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性
8.下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨甲酰基结构的是
A．格隆溴铵 B．盐酸苯海索 C．溴丙胺太林 D．甲溴贝那替嗪
9.Pancuronium Bromide与下列哪个药物的用途相似
A．甲睾酮 B．奥美溴铵 C．苯丙酸诺龙 D．维库溴铵
10.下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质
A．为酯类化合物，难溶于水 B．为季铵盐类化合物，极易溶于水
C．在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短 D．为去极化型肌松药
11.下列有关M胆碱受体的描述哪个不正确
A．蕈毒碱是M受体激动剂
B．M受体属于G蛋白偶联受体家族
C．当乙酰胆碱与M受体结合时，心收缩力减弱，心率减慢；腺体分泌增强
D．M受体激动时，动脉血管收缩
12.下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确
A．烟碱是N受体激动剂
B．外周N受体属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道
C．乙酰胆碱与N1受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低
D．乙酰胆碱与N2受体结合可使骨骼肌收缩
13.下列生物碱何者为蕈毒碱
A． B． C． D．
14.下列生物碱何者为烟碱
A． B． C． D．
15.下列哪个是氯贝胆碱
A． B． C． D．
16.下列结构中哪个是 Anisodamine
A． B． C． D．
17.哌仑西平的结构是
A． B． C． D．
捉蛇
二、填空题
1.乙酰胆碱的生物合成在 内完成，由丝氨酸脱羧酶将 脱羧，再经胆碱N-甲基转移酶催化女大枪加点 生成胆碱，然后由胆碱乙酰基转移酶催化，将乙酰基由乙酰辅酶A转移至胆碱，从而合成乙酰胆碱。乙酰胆碱的降解是由 催化水解为胆碱和乙酸而失活。
2.对乙酰胆碱进行结构修饰，认为其分子中 对其内在活性和与受体的亲和力是必需的；当在亚乙基链上，季氮原子的b位引入甲基时，由于 不易被胆碱酯酶水解，作用较持久；酰基部分为乙酰基或 时作用好，若将乙酰基上的氢原子用苯基或环己基等
较大的基团取代时，则显示 活性。
3.Pilocarpine为M胆碱受体学前教育实习日志 剂，由于分子结构中有 满是回忆，在碱性（NaOH）条件下会水解生成 ，失去活性。
4.Pilocarpine在碱性条件下C-3位发生 ，生成无活性的 。
5.临床用Pilocarpine硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗 。但眼部 较低限制了应用。将其内酯环水解开环，并将生成的羧基和羟基分别酯化，制得 增强的前药，结构式为 。
6.Physostigmine为 抑制剂，分子中 结构对活性是必需的。Physostigmine 性质不稳定易被水解，生成 后，易被氧化变色。
7.Neostigmine Bromide为 抑制剂。临床用于重症肌无力，与其结构类似，但作用时间较长的药物为 。
8.Neostigmine Bromide可如下制备： 教学反思20篇简短
