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1、以受体作为药物的作用靶点
以受体作为靶标进行新药研究。与受体有关的药物可区分为激动剂( agonist)和拮抗剂(antagonist)。常见和受体有关的药物,见下表。
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2、以酶作为药物的作用靶点
酶是一种维持“生命正常运转”的重要催化剂,酶的功能情况与许多疾病有关。生物化学与分子技术的拯救的反义词
蒲地蓝胶囊进步、X 衍射技术的精细,至今已分离出许多酶并能够测定出它们的三维结构,通过计算机应用能够清楚地知道酶的活性部位,因而酶成为一类重要药物的作用靶点,特别是酶抑制剂,高度亲和力和特异性酶抑制剂将使药物具有更专一的治疗价值。在世界上销售量最大的20 个药物中有近一半的为酶抑制剂,常见和酶有关的药物,见下表。
3、以离子通道作为药物作用的靶点
自从发现二氢吡啶类化合物硝苯地平用于高血压有良好效果,钙离子通道剂作为一类新作用靶点药物迅速地发展起来,至今已上市“地平”类药物已不下几十种,同时也促进离子通道的生物学、细胞学的深入研究,成为新药的新的作用靶点。除钙离子通道外,钾离子通道、钠离子通道的研究也越来越多,并且已联系着重要的适应证。
4、以核酸作为药物的作用靶点
核酸(R NA和DNA)是人类基因的基本组成单位,是生命过程中重要的化学物质,提供产生蛋
白质的信息、模板和工具。肿瘤主要是由于基因突变导致基因表达失调而引起细胞无序增殖。以核酸为靶点的新药研究主要是寻找新的抗肿瘤及抗病毒药。
考点二、药物及其药物化学(Medicinal chemistry)的定义
【考纲内容】
专题培训1、药物:是人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品,包括天然药物(植物药、抗生素、生化药物)、合成药物和基因工程药物。
2、药物化学(Medicinal chemistry):是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重
要的带头学科。
3、药物化学的研究内容
药物化学既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,同时
又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生
物学内容。
考点三、药物的命名(通用名、商品名和化学名)
【考纲内容】
1、药品的通用名
(1)药品通用名也称为国际非专利药品名称,是世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称。
(2)一个药品只能有一个通用名,药品通用名是新药开发者在新药申请过程中向
世界卫生组织提出的名称,药品的通用名也是列入国家药品标准的名称。
(3)药品通用名是所有文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成分的名称,
且不可以申请专利保护。
(4)我国药品的中文名的命名依据是《中国药品通用名称》,英文名称来自《国
际非专利药名》,中文名尽量和英文名相对应,可采取音译、意译或音译和意译相结合,
以音译为主。
如“阿司匹林”、“对
乙酰氨基酚”等。2、
药品的商品名
夏季末(1)含有相同药物活性成分的药品,在不同的国家、不同的生产企业可以有不同的商品名。
(2)药品的商品名是由制药企业自己选择的,只能由该药品的拥有者和制造者使用,而且它可以注册和申请专利保护。
(3)同一药品,每个企业应有自己的商品名,不得冒用、顶替别人的药品商品名称。
(4)药品商品名在选用时不能暗示药物的疗效和用途,且应简易顺口,如“白加黑”、
“泰诺”等。3、药物的化学名水晶头制作
(1)为了准确的表述药物的化学结构,通常使用其化学命名。
(2)化学名称可参考国际纯化学和应用化学会(IUPAC)公布的有机化合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则”进行命名。
(3)基本原则是从化学结构选取母体,将母体以外的其他部分作为取代基,注意手性化合物也需要规定其立体构型或几何构型。如“6-[D-(-)2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸”、“11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮”。
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