抗生素的种类、特性、作用和适用范围

抗生素的种类、特性、作用和适用范围

抗生素的种类、特性、作用和适用范围

1.抗生素：

是由各类生物体（包括动物、植物、微生物等）在其生命活动过

程中产生的，具有能在低微浓度下选择性的抑制或杀灭其他微生物和

生物细胞作用的一类天然有机化合物。

2.抗生素的作用机制：

（一）、生物化学作用

①、抑制微生物代谢的酶系统。

抑制酶系统的结果是抑制了各歌颂祖国的诗词 种细胞物质的合成。

a.青霉素、头孢菌素、万古霉素、杆菌肽等的作用是抑制了细菌

细胞壁的合成。两性霉素B、曲古霉素、制霉菌素等多烯类的作用是影

响细菌细胞膜的功能。

b.广谱抗生素能抑制细菌核酸的合成。青霉素、链霉素、金霉素、

土霉素都能抑制大肠杆菌对叶酸和VB12的合成。由于这些维生素与嘌

呤、嘧啶和某些氨基酸的合成有关，因此影响核酸的合成。

c.四环类、氯霉素等广谱抗生素具有抑制微生物的基本代谢途径的

作用，抑制蛋白质的合成，所以能抑制许多种类微生物的生长。

d.抗霉素、寡霉素等的作用是抑制微生物生物氧化中电子转移和

能量运转作用，因此断绝了细菌的“生物能”供给。

②、影响细菌的呼吸。

③、妨碍细菌对氨基酸的吸收。

④、妨碍细菌吸收矿物质。

(二)、表面张力作用

多粘菌素、短杆菌肽和枯草杆菌素等都4用英语怎么写 具有表面活动性，能降低

细菌细胞膜的表面张力，使细菌的外膜破裂，细胞内的嘌呤、嘧啶、

核糖、磷酸及核苷酸等大量流出，说明菌体内的核酸经降解后排出，

导致菌体死亡。这些具有表面活动性的抗生素还能是蛋白质变性，导

致酶类变性而使细菌死亡。

(三)、抗生素作用的选择性

抗生素作用具有选择性，这是抗生素作用的重要特点。

3.抗生素剂量的表示方法：

抗生素的使用剂量都以效价单位来表示。分为毫升效价和毫克效

价。当时，国际统一规定凡能完全抑制50ml肉汤培养基中生长的金黄

色葡萄球菌标准菌株的最小青霉素浓度为一个青霉素效价单位。

青霉素G钠盐的毫克单位是1667u/mg.

链霉素碱的毫克单位是1000u/mg.

其他抗生素的游离碱或游离酸均为1000u/mg.

1944年10月，国际卫生组织决定采用结晶青霉素G钠盐作为国

际标准，称为“国际单位”。

1国际标准=0.6微克 青霉素G钠盐 十亿单位=0.6公斤

同理，规定凡能完全抑制1ml肉汤培养基中生长的大肠杆菌的最

小链霉素浓度为一个链霉素效价单位。

1单位链霉素的重量是1微克。 十亿单位=1公斤

4.抗生素的分类

目前被普遍接受的是根据抗生素的化学结构分类如下：

①、-内酰胺类抗生素：青霉素、头孢菌素

这类抗生素的化学结构都包含一个四元内酰胺环，通过N位及相

邻的碳原子和另一个杂环相并联。结构中的特点还有，和内酰胺环并

联的杂环中与N相邻的碳原子上有一个羧基。也有不含

并联杂环的，称为单环-内酰胺。

典型的-内酰胺类抗生素有：青霉素、头孢菌素。

②、氨基糖苷类抗生素：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、

巴龙霉素、春日霉素。

氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇组成的碱性水溶性抗生

素，又称氨基环醇类抗生素。链霉素由链霉二糖胺、链霉糖、链霉胍

组成。

③、四环类抗生素：四环素、金霉素、土霉素、6-去甲基金霉素、

强力霉素。

四环类抗生素是在结构中含有四并苯母核的一类抗生素。天然存

在并在临床上有应用价值的抗生素主要有：四环素、金霉素、土霉素、

6-去甲基金霉素、强力霉素。

④、大环内酯类抗生素：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素。

大环内酯类抗生素的化学结构中都含有一个大环内脂母体和一个

或多个糖。大环内脂部分，一般具有12--16元骨架。母体与糖分子间

以糖苷键相连结。

⑤、多肽类抗生素：多粘菌素、短杆菌肽、杆菌肽、万古霉素。

多肽类抗生素都含有多种氨基酸，氨基酸间经肽键缩合相联成环

状或锁链状的化学结构。

⑥、多烯类抗生素：两性霉素B

多烯类抗生素分子结构中含有较多的共轭双键，具有特征性的紫

外吸收光谱。据共轭双键的数量，可将这类抗生素分为四烯、五烯、

六烯、七烯 四类。

⑦、安沙霉素类抗生素：利福霉素B

⑧、蒽环类抗生素：柔红霉素、阿霉素、洋红霉素。

此类以并四苯醌母核作为配糖体，与氨基糖或中性糖以糖苷键相

连的一类抗生素的总称。 草豆蔻

⑨、其他类抗生素：林肯霉素类、博来霉素类。

其中有重要医疗价值的有林肯霉素类、博来霉素类。前者用于抗

菌化疗，后者用于抗癌化疗。

5.抗菌谱：

是指抗生素的抗菌范围，说明抗生素对哪几类微生物有拮抗作用。

6.抗菌活性：

抗生素对微生物生长抑制作用的强弱叫做抗菌活性。

7.最低抑菌浓度（MIC）:

是抗菌活性的一种定量表示方法，它是在琼脂平板上完全抑制微

生物生长的最低抗生素浓度。显然，MIC越低，抗菌活性就越强。

8.毒性：

①、抗生素的毒性关系到用药的安全性，是判断一种抗生素能否

用于临床的重要指标。

②、毒性可以用半致死剂量（LD50）来定量表示。

③、用LD50表示的毒性称为急性毒性。除此以外，还要考察抗生

素的亚急性毒性、慢性毒性、以及特殊毒性（听觉毒性、变异源性、

致癌性、催畸性、抗原性等）。

9.化疗指数（CI=C/T）：

①、定义：显示明显疗效的最低给药剂量与治疗对象对药物不显

现明显毒性反应的最大耐受剂量之比。是判断一种抗生素的安全性和

有效性的综合指标。

②显然，化疗指数越低，药物的医疗价值越高。

③、青霉素对人感染链球菌的化疗指数为0.01---0.001.

④、一般来说，作为临床应用的抗生素化疗指数至少应在0.3以下。

10. 1928年，英国医学家弗莱明发现了点青霉的抗生作用，于

1929年发表论文。

11.1944年美国北部地区 研究所（NRRL）青霉素研究小组的

Raper在市场的甜瓜上分离得到另一种霉菌，称为产黄青霉，1944年

以后，该菌株成为国际青霉素生产菌种。

12.青霉素是1943年在美国首次生产的。最初生产使用的点青霉

不是弗莱明的原始菌种，而是其亚种。到1944年，找到了适宜深层发

酵的菌种，发酵用木桶型发酵罐，通入空气进行液体深层培养，产量

大为增加，青霉素才普及民用，

13.临床应用的抗生素多数是由放线菌产生的。

14.工业抗生素重要的来源是土壤中的微生物。抗生素是微生物作

为防御或攻击的武器而产生的代谢产物。

15.微生物的耐药性是基因突变的产物，不完全与药物的接触有关。

16.新抗生素的开发要符合广谱、耐酸、血浓高、维持血浓时间长

和抗耐药菌诸条件。

17.上要三厂于1953年5月正式投产，首次生产青霉素。

18.抗生素用作食品的防腐剂的优点？

①、使用剂量小。一般为百万分之几（微克/毫升）

②、对食用者不会产生毒性或不良反应。

注：目前，用以食品保鲜的抗生素主要有属于多烯类的匹马菌素

（又称游霉素）和属于多肽类的乳链球菌素两种。

19.发酵工程所用的微生物：细菌、放线菌、真菌（酵母菌、霉

菌）。

抗生素对微生物的作用原理大致可以分为以下几种类型：干扰细

胞壁的合成;损伤胞浆膜;影响细菌细胞蛋白质的合成;影响核酸(包括

DNA和RNA)的合成。

一，干扰细胞壁的合利尔眠胶囊 成的抗生素主要有：

1，青霉素类：包括天然青霉素类：青霉素F,G,X,K，双氢F。半合

成青霉素类：氨苄青霉素，羟氨苄青霉素，苯唑青霉素，邻氯青霉素

等。

2，多肽类：杆菌肽。

3，磷霉素。

4，头孢类：先锋霉素类，噻孢霉素类，有头孢菌素Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ

等。

5，万古霉素

二，损伤胞浆膜的抗生素主要有：

1，多肽类：杆菌肽，多粘菌素B，多粘菌素E。

2，曲古霉素

3，制霉菌素(对细菌无效)

4，二性霉素B。

三，影响细菌细胞蛋白质的合成的抗生素主要有：

1，氨基糖甙类：包括链霉素，庆大霉素，卡那霉素，新霉素，壮

观霉素等。

2，大环内酯类：包括红霉素，螺旋霉素，泰乐菌素，北里霉素，

竹桃霉素等。

3，四环素族：包括四环素，土霉素(氧四环素)，金霉素(氯四环

素)。半合成的有，强力霉素(脱氧土霉素)，甲烯土霉素，去甲金霉素，

二甲胺四环素等。

4，氯霉素类：包括氯霉素，甲砜霉素，氟甲砜霉素等。

四，影响核酸的合成的抗生素主要有：

1，新生霉素

2，放线菌素

3，丝烈霉素

4，灰黄霉素

★★注：

1，以上只是一部分常用代表性抗生素。硝基呋喃类，喹诺酮类，

磺胺类，及其他抗生素作用原理这里不介绍。

2，以上抗生素并非都作用于细菌，除了对革兰氏阳性和阴性菌作

用外，部分对真菌，霉形体(支原体)，原虫，螺旋体，立克次氏体，衣

原体，放线菌等也有作用。

3，作用原理相同的一类抗生素，其抗菌种类可能有差异或者很大

不同。可能分别对革兰氏阳性菌和阴性菌有侧重(比如同属于影响蛋白

质合成类的，大环内酯类偏重于对阳性菌的作用，而氨基糖甙类偏重

于对阴性菌的作用)，或者根本就不作用于细菌(制霉菌素虽然和青霉素

一样干扰细胞壁的合成，但却作用于真菌)。原因这里暂不介绍。使用

时一定要明确!

4，随着制药工业的发展，出现了很多半合成和合成的抗生素，其

作用已不完全同相应的较老的抗生素，例如青霉素类的半合成类与青

霉素G的区别。

所谓消炎药其实就究竟的近义词 是抗菌药物，包括抗生素及合成抗菌药，确切

地说应该是抗细菌药物，是抗感染药物的一种。按化学结构的不同，

可分为青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、

喹诺酮类、磺胺类及其他等，每种抗生素都有自身的特性，优势劣势

各不相同，要因病、因人选择。

大环内酯类

常用的有红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、交沙霉素、

麦迪霉素、螺旋霉素等

适用于：

呼吸道、皮肤软组织感染，特别适用于支原体、衣原体和军团菌

所引起的感染，对青霉素过敏者可选用此类抗生素。红霉素是老牌抗

生素，价格便宜，对于军团菌和支原体感染的肺炎具有相当好的疗效，

而价格非常高的碳青霉烯类的抗生素和三代头孢菌素对付这些病不如

红霉素。克拉霉素还可用于治疗幽门螺旋杆菌感染。

提醒：

此类抗生素主要不良反应有胃肠道反应（如恶心、腹痛、腹泻等）

及肝功能异常。

青霉素类

常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林（新青I）、氨苄西林

（氨苄青霉素）、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、替卡西林（羧噻吩青

霉素）、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）等

适用于：

呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。主要优点为杀菌作用

强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全。

提醒：

主要不良反应为过敏反应，包括过敏性休克、过敏性皮炎、血清

病、皮疹、接触性皮炎等。

头孢菌素类

第一代：有头孢氨苄（先锋4号）、头孢唑林（先锋5号）、头

孢拉定（先锋6号）以及头孢羟氨苄等

适用于:

呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染蒸米糕 等

第二代：常见的有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢呋辛酯、

头孢克洛等

比第一代抗菌谱广、抗G-菌作用比第一代强，但抗G+菌的作用

不如第一代，小儿脱肛 肾脏毒性低；

第三代：常用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、

头孢唑肟、头孢克肟等

适用于:

呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系统、胃肠道感染和败血症等；

具有抗菌谱广、抗G-菌活性比第二代强、抗G+菌的作用不如第二代，

体内分布广、对人体毒性低等特点。

第四代：目前已上市的有头孢吡肟、头孢匹罗等，抗菌谱优于前

三代。

氨基糖苷类

是广谱抗生素，庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素）、妥布霉

素、依替米星、奈替米星为常用品种

适用于：

对革兰阴性杆菌有良好的杀菌作用，适用于下呼吸道、泌尿道、

肠道感染等。不同的品种特点不同。其中，依替创新创业策划书 米星、奈替米星抗菌

活性较强、耳肾毒性较低；链霉素现主要用于治疗结核；大观霉素

（壮观霉素）可用于治疗淋病；新霉素因耳毒性大，仅用于口服和局

部外用。

喹诺酮类

抗菌谱广、抗菌作用强的抗菌药物，主要有诺氟沙星（氟哌酸）、

依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、司帕沙星、

莫西沙星等

适用于：

诺氟沙星主要用于肠道感染与尿路感染；依诺沙星和培氟沙星可

治疗全身感染包括呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、胃肠道

和胆道感染、妇科感染等；环丙沙星是目前应用最广的品种，适用于

治疗全身各处的感染，安全有效；氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星

对呼吸道感染效果最好

提醒：

主要不良反应有头痛、头晕、呕吐、腹泻、皮疹、精神异常等。

碳青霉烯类

亚胺培南、美罗培南等是迄今开发的抗菌药物中抗菌谱最广、抗

菌作用最强的一类

适用于：

全身各处感染

提醒：

剂量偏高时可引起惊厥、抽搐、头痛等中枢神经系统的不良反应。

特殊人群使用抗生素需注意

对于有特殊疾病的人群，有些抗生素需减量慎用，甚至避免使用。

如肝功能减退者可使用氨基糖苷类、青霉素类、头孢菌素类和喹诺酮

类（培氟沙星除外）药物，应避免使用大环内酯类、氯霉素类、四环

素类、磺胺类药物，其他应减量慎用；肾功能减退者可使用或调整剂

量使用大环内酯类、青霉素类、头孢菌素类、喹诺酮类、氯霉素类、

克林霉素类等，应避免使用氨基糖苷类、四环素类、糖肽类（万古霉

素、去甲万古霉素）等。

妊娠期的女性和哺乳期的女性，因涉及胎儿和婴儿的安全，在使

用抗生素时应权衡利弊，当使用抗生素的利大于其毒副作用时方可使

用，“较安全的有青霉素类、头孢菌素类和碳青霉烯类、大环内酯类、

克林霉素类等，应避免使用氨基糖苷类、四环素类、喹诺酮类等”。

老人因可能伴有肝、肾功能减退，在使用抗菌药物时应根据实际

情况慎用或减量使用。处于生长发育期的儿童，可使用青霉素类、头

孢菌素类、大环内酯类，慎用克林霉素类、氨基糖苷类，避免使用四

环素类、喹诺酮类。

抗生素并不是万能药，应当根据感染的病原体种类、对抗生素的

敏感性、病人的机体状态及抗生素的作用机理、抗菌谱、对机体的影

响等综合因素选用抗生素，而不是'越新越好、'越贵越好’、'越多越

好’。 每种抗生素都有自身的特性，优势劣势各不相同，要因病、因

人选择，坚持个体化给药。在必须使用抗生素时，其原则是能用低级

的不用高级的，能口服不打针，能肌注不静脉注射，用一种能解决问

题的就不用两种，轻度或中度感染一般不联合使用抗生素，在没有明

确病原微生物时可以使用广谱抗生素，如果明确了致病的微生物最好

使用窄谱抗生素，否则容易增强细菌对抗生素的耐药性。