明胶在胶囊中的应用

第３２卷第２期午后阳光 明胶科学与技术

２０１２年６月 １１ｌｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ Ｃ．ｅｈｆｉｎ Ｖ０１．３２．Ｎｏ．２

Ｊｕｎ．２０１２．

明胶在胶囊中的应用

（二）

李承献 摘译

北京中医药大学中药学院，北京１０００２９

（摘译自Ｒｄｎｈａ，－ｄ Ｓｃｈｒｉｅｂｅｒ ａｎｄ Ｈｅｔｂｅ￣Ｇａｒｅｉ８．Ｃｒｅ］ｓｔｍｅＨａｎｄｂｏｏｋ．

ＷＩＬＥＹ－ＶＣＨ Ｖｅｄａｇ ＧｍｂＨ＆Ｃｏ．ＫＧａＡ，２００７，２４０－２５３）

胶囊行业通常采用预先准备好的不同类

产品系列。另一个原因是通常的明胶胶囊用

型和来源的明胶的混合物，在一般情况下这些 的复杂的填充物有时两副春联 会引起稳定性问题或不

混合物通常从明胶制造商那里得到。对于像

兼容问题。

明胶胶囊或明胶涂层的药片这些药用产品的

如果有一种明胶的替代产品要结合现代

稳定性检测有更严格的标准。按照ＩＣＨ的准

工艺来用，这种替代品必须拥有两个基本的性

则实行的测试包括在４０℃和７５％的相对湿度

能：它必须是优良的成膜聚合物和具备好的凝

下空的或填充的硬胶囊至少贮存六个月。然 胶成型性能。

而，在３７℃的水中活性成分的释放速率达不 首次不含明胶胶囊的制造在很大程度上

到要求。对此，主要的原因是交联。因此在温

是由甲基纤维素（ＭＣ）制得的。甲基纤维素

度和高湿度的影响下水不溶性明胶得以形成。

能在符合规格的机器上加工成硬胶囊。然而，

在活性成分中反应物存在微少的量，所用的辅 所需要的温度与由明胶制胶囊时的温度不同，

剂对反应有利。

所以必须调整温度。

在大多数情况下，所谓的“双层测试”（一 在室温时，当钢针从溶液中抽取出时，聚

种加胃蛋白酶或胰蛋白酶用来释放培养基的 合物在加热时凝结。相比而言，在硬明胶胶囊

测试）受到美国监管专家的支持，这种测试达

的生产中，在室温下钢针浸在温热的明胶溶液

到了预期的效果：胶囊提供的所需物质快速释

中，一旦钢针提取时，明胶在冷却时凝结。

放。体内测试在选定的产品应力松弛的条件

（图６）

下也能产生可观的释放速率。

用这种方法制造的甲基纤维素硬壳胶囊

在市场占有份额已经有一段时间了。然而证

５可替代的胶囊材料

明它的体内降解性是最不令人满意的。在一

从十九世纪开始可替代的胶囊材料已经 些情况下，从身体里排出的胶囊仍然是完好无

开始销售。这项研究首要的原因是已经对明

损的，结果导致了这种胶囊的停产。

胶胶囊的制造专利发现了一条道路。今天，为

在甲基纤维素的改性工序中，羟丙基甲基

了满足新的目标团体的顾客例如素食者拒绝 纤维素（ＨＰＭＣ）胶囊也在生产。然而遇到的

消费源自动物的产品，药用工业正试图扩大其 个不利因素是即便是同样厚度的明胶胶囊

一

译者ｅ—ｍａｒｌ：０４５３５８０４６＠ｑｑ．ＣＯｌＤ

第３２卷第２期 李承献：明胶在胶囊中的应用 ・９５・

壁，实践证明具有饥饿稳定性是不够的。通过

胶体如结冷胶（国际专利ＰＣＴ ＮＯ．９８／／２７

加厚一倍胶囊壁的厚度和结合浸洗和干燥的 １５１；欧洲专利Ｎｏ．１０５７８６２）或与Ｋ一卡拉胶

过程解决一些技术上必须解决的问题。然而 （卡帕型卡拉胶）（美国专利Ｎｏ．５ ７５６ １２３，

这种胶囊的生产仍处在一个较低的水平。另 １９９８）结合明胶所需要的添加剂。

一

种可替代的方法是，混合ＨＰＭＣ与其他的

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图６替代胶囊明胶材料的凝胶性能

用上述方法生产的胶囊与硬励志的古文 壳明胶胶囊能完全实现。

有相同的尺寸大小和相似的填充特点。由于 很多系统也发展了不含明胶软胶囊的生

生物药用方面的许多原因，ＨＰＭＣ胶囊不能用产。一个例子就是基于天然的和改性的淀粉、

作所有处方药，侧如包含结冷胶的胶囊在酸性增塑剂、塑形剂。这些加工成半透明的塑性产

药中及患者的胃中只有有限的释放速率。从品，最后挤出作为薄膜。淀粉膜用两个相反方

ＨＰＭＣ胶囊里活性成分释放的动力学取决于向旋转的机灵的意思 模具和同时填充注射成产品。作为

电解质的平衡，例如在一种新鲜的水果里高浓传统的旋转模具工艺，其内容物必须是无水的

度的钾离子会导致ＨＰＭＣ／卡伯卡拉胶胶囊壳液体或膏体。而且胶囊壳必须是无水的。最 32式杨式太极剑

较慢降解。 后制成的胶囊能在不需要额外干燥的步骤下

再者，ＨＰＭＣ胶囊的氧渗透率比明胶胶囊填充和包装。

的氧渗透率更高。基于纤维素和淀粉的物质 在第二过程中，胶囊壳羟丙基淀粉形成的

制成的胶囊不适合用作活性物质和易于氧化膜得到，微量的卡拉胶／磷酸钠作为凝胶剂，甘

的塑形剂。与此栩反，淀粉胶囊有更好的阻氧油作为增塑剂。膜形成和封装的温度大概在

性；然而在酸性ｐＩｉ Ｆ生物可容性降低以及在９０ｑＣ。

碱性条件一 与ＨＰＣＭ胶囊相似。 软淀粉胶囊的性能参数像吸湿性、氧渗透

“－ｆ 含明胶硬壳胶囊”的加工费用比传统率，长期的化学稳定性被制造商在“类似明

的明胶胶蠖的加工费用更高，因为前者比较高胶”中列出来了。随着在胃液里的膨胀过程

的杉科花赞和慢的｛＝Ｉ１．器运行速度 即便是高胶囊层破坏后软踢胶胶囊打开。

发展的崩商压挤出淀粉硬壳胶囊也不是畅 总之，所有替代胶囊的材料相加占的市场

销的产品，这主要三叔 是因为为随后的填充翻包装份额不到１０％。这主要是因为它们还没有明

所需的机械稳定性和尺寸精度不够。所需高胶的优点。

度精确的胶囊尺寸只有由今天的明胶胶囊才