呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的分类介绍

呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的分类介绍

利尿剂是一类能通过影响肾小球滤过、肾小管和集合管的重吸收及分泌而促

进肾脏排尿功能从而增加尿量的药物，由于其显著的减少水钠潴留、降低血容量

作用，临床上被用作高血压及心力衰竭、肾衰竭、肝硬化等水肿性疾病的基础用

药。利尿剂的作用强度因其对肾小管的作用部位不同而有所区别，利尿剂可根据

作用部位分类：

1.近曲小管：原尿中85%的NaHCO、40%的NaCl、葡萄糖、氨基酸在此段

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被吸收，该段的Na主要通过钠泵和H-Na交换的方式被重吸收，作用于此段的

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利尿剂主要为乙酰唑胺，可通过抑制碳酸酐酶，减少H的生成，抑制H-Na交

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换，促进Na排出而产生利尿作用。由于受近曲小管以下各段肾小管代偿性重吸

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收增加的影响，乙酰唑胺利尿作用较弱，且易导致代谢性酸中毒，现已较少使用。

2.髓袢升支粗段：此段重吸收原尿中30-35%的Na，且不伴水的重吸收。该

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段管腔膜上有Na-K-2Cl共同转运载体，可将N春节联欢晚会主持词 a、K、Cl重吸收进入细胞内。

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作用于该段的利尿剂如呋塞米、托拉塞米、布美他尼可抑制该转运载体，抑制尿

液稀释过程，同时因抑制了Na、K、Cl的重吸收，髓质的高渗无法维持，也抑

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制了尿液的浓缩过程，从而排出大量低渗尿，为强效利尿剂。

3.远曲小管和集合管：该段重吸收原尿中约10%的Na。（1）远曲小管近段：

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该段对Na+重吸收的方式主要是通过Na-Cl共同转运载体，其转南京到杭州 运速度比髓袢

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升支粗段慢，故作用于该段抑制该转运载体的利尿剂（氢氯噻嗪、吲达帕胺、美

托拉宗）可产生中等强度的利尿作用。（2）远曲小管远段和集合管：腔膜中存在

着钠和钾通道，管腔液中的Na经钠通道进入细胞内，而细胞内的K+经钾通道

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排入管腔液，形成Na-K交换，该过程主要受醛固酮调节。螺内酯、依普利酮

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通过拮抗醛固酮，间接抑制Na-K交换，排Na日记日记 留K而产生利尿作用。氨苯蝶

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啶、阿米洛利则通过抑制钠通道，抑制Na-H共同转运体，减少Na和水的重吸

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收抑制K的分泌而利尿。上述药物均为弱效利尿剂，且均为保钾利尿剂。

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现将临床常用的呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯作分类介绍：

1.呋塞米：为强效利尿剂，口服吸收率为60%-7新概念1课文 0%，充血性心力衰竭和肾病

综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率下降，故在上述情况应肠外

途径用药。呋塞米血浆蛋白结合率较高，为91-97%。口服和静脉用药后作用开

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始时间分别为30-60分钟和5分钟，达峰时间为1-2小时和0.33-1小时，作用持

续时间分别为6-8小时和2小时。不同人群呋塞米的半衰期存在较大的差异，正

常人为30-60分钟，无军事的英文 尿患者延长至75-155分钟，肝肾功能同时严重受损者延

长至11-20小时。呋塞米88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。

呋塞米利尿作用强大、迅速、短暂，属“高限”利尿药，剂量与效应呈线性关系，

利尿效果随剂量加大而增强。肾功能不全时首选，除非肾功严重受损

（Ccr<5ml/min），一般均可保持其利尿效果。使用呋塞米时需注意：应用期间持

续检测血压，避免血压过低；对磺胺药和噻嗪类利尿药物过敏者，对呋塞米亦可

能过敏；由于其排钾作用，易引起低血钾，用药期间需注意监测血钾水平，必要

时需补钾；呋塞米有耳毒性，长期大剂量应用更易发生，故对于无尿或严重肾功

能损害等需大剂量应用患者，用药间隔时间应延长；呋塞米可引起尿酸增高，高

尿酸血症或有痛风病史者需注意。

2.氢氯噻嗪：为中效利尿药，口服吸收迅速但不完全，部分与血浆蛋白结合，

另部分进入红细胞内。氢氯噻嗪口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持

续时间为6-12小时。半衰期为15小时，肾功能受损者延长。本药主要以原形由

尿排泄。氢氯噻嗪属于“低限”利尿药，超过最大剂量范围后并不增加利尿效果，

100mg/d已达最大效应，再增量利尿作用不再增加。使用时需注意：肾功能不全

患者当Scr>180mol/L或Ccr<30ml/min时，利尿效果差，需禁用；磺胺类药物

过敏患者禁用本品；氢氯噻嗪也可引起血尿酸增高，高尿酸血症或有痛风病史者

需谨慎应用；氢氯噻嗪同样具有排钾作用，注意低血钾不良反应；应用期间避免

血压过低。

3.螺内酯：口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以

上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone)，口服1日左

右起效，2-3日达高峰，停药后作用仍可维持2-3日。依服药方式不同半衰期有

所差异，每日服药1-2次时平均19小时（13-24小时），每日服药4次时缩短为

12.5小时（9-16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从

肾脏排泄。因螺内酯起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂

量的2-3倍，以后酌情调整剂量。需要注意的是，由于其拮抗醛固酮受体的作用，

可防止心肌重构、抑制心肌细胞外基质纤维增生，螺内酯现已被各大指南推荐为

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慢性心力衰竭治疗的“黄金三角”基础用药之一（ACEI/ARB、受体阻滞剂、

螺内酯）。与上述利尿剂不同，螺内酯因其保钾排钠的作用，不会引起血钾降低，

长期应用期间则需关注其可能引起的高钾血症风险。

综上，呋塞米利尿作用强，起效迅速，维持时间短，利尿强度随剂量增加而

增大，可用于肾功能不全患者；氢氯噻嗪利尿作用适中，持续时间长，剂量达到

上限（100mg/d）后利尿作用不再增加，肾功能不全患者不宜应用；吲达帕胺治

疗剂量下仅适于高血压的治疗，降压作用缓和而持久。上述三种药物应用期间均

需注意：磺胺过敏患者禁用，紫色代表什么 有低血压、低血钾风险，都可引起血尿酸升高，高

尿酸血症及痛风患者慎用，另还需注意呋塞米的耳毒性不良反应。螺内酯作为弱

效利尿药，起效时间较慢，维持时间牡蛎粉的功效与作用 较长，其适应症除上述利尿剂的水肿性疾病、

高血压外，还可用于原发性醛固酮增多症、低钾血症的预防和治疗，更是慢性心

力衰竭的三大基础治疗药物之一。

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