阿片类药物简介

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阿片类药物的简介

一.分类

1.按化学结构分类 分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物

碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受

体，有平滑肌松弛作用。

2.按来源分类 该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双

氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为4

类：①苯哌啶类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬

太尼等；②吗啡烷类（morphinenans），如左吗喃、左啡诺

（levorphanol）；③苯并吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛；

④二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美沙酮（methadone）,右丙

氧芬（dextroproxyphene）、镇痛新（pentazocine）

3.按受体类型分类 可分为、、受体激动剂，该3种受体的分子

结构已被确定，并被成功克隆。然而阿片类受体在中枢神经系统内分

布以及对不同阿片受体配型的结合能力存在差异。阿片受体内源性配

体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽（endomorphine）。这些五肽物质分

别有不同的基因编码，对不同阿片受体的亲和力不同。脑啡肽对受

体有较强的选择性，强啡肽对受体有较强的选择性，受体的内源

性配体为内吗啡肽，内吗啡肽在中枢神经系统内与受体成镜像分

布，其结合力比对和受体强100倍以上。而以前所认为的内啡

肽并不是受体的内源性配体。

4.按药理作用分类 阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、

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哌替啶等），激动—拮抗药（喷他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁

丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等）。

5.根据阿片类药的镇痛强度分类 临床分为强阿片药和弱阿片药。弱

阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、

舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛

的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇

痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。

二.作用与临床应用

主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩

平滑肌、抑制呼吸。广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇

痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。

三．作用机制

通过增加钾离子外流使突触后膜超极化

突触前作用阻止钙再摄取，因而抑制神经递质释放，阿片类药物已

被证明能够抑制许多神经递质的释放，包括P物质、乙酰胆碱、去甲

肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺等

阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点，可产生特殊的镇静和兴奋作

用，例如，吗啡兴奋迷走神经核，而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢.

神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元的抑制

阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片

药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结

合，抑制 P 物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用

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于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。

四．不良反应

一、便秘

便秘是阿片类药物最常见的不良反应，大多数患者需使用缓泻剂预

防便秘。患者不会因长期用药而对阿片类药物的便秘不良反应产生耐

受，因此，便秘不仅出现于用阿片类药物初期，而且还会持续存在于

阿片类药物镇痛治疗的全过程。某些患者使用阿片类药物时，出现恶

心呕吐往往还可能与便秘有关，通畅大便则可能缓解这些患者的恶心

呕吐症状。因此，预防和治疗便秘不良反应始终是阿片类药物镇痛治

疗时不容忽视的问题。医师一旦为患者用阿片类镇痛药物，就应该同

时用预防便秘的缓泻剂。

1. 预防 ①多饮水，多摄取含纤维电影城南旧事 素的食物，适当活动；②缓泻剂：

适量用番泻叶、麻仁丸或便乃通等缓泻剂。应告诉患者如何根据个体

情况调节饮食结构、调整缓泻剂用药剂量，并且养成规律排便的习惯。

如果患者 3 天未排大便就应给予更积极的治疗。

2. 治疗 ①评估便秘的原因及程度；②增加刺激性泻药的用药剂

量；③重度便秘可选择其中一种强效泻药 ( 容积性泻药 ) ：硫酸镁

30~60ml ， qd ，比沙可啶 2~3 片， qd ，比沙可啶直肠内灌肠， qd ；

乳果糖 30~60ml ， qd ：山梨醇 30ml ， q12h ，连用 3 次，继后

必要时重复用药；④必要时灌肠；⑤必要时减少阿片类药物剂量，合

用其他镇痛药物。

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二、恶心、呕吐

阿片类药物引起恶心呕吐的发生率约 30 ％，一般发生于用药初

期，症状大多在 4~7 天内缓解。患者是否出现恶心呕吐不良反应及

其严重程度有较大的个体差异。癌症患者既往化疗过程中恶心呕吐反

应严重者，初用阿片类药物容易产生恶心呕吐。患者出现恶心呕吐时，

应排除其他原因所致的恶心呕吐，如便秘、脑转移、化疗、放疗、高

钙血症等。恶心呕吐一般出现在用药初期 1 周内，随着用药时间的

延长，症状会逐渐减轻，并完全消失。

1. 预防：初用阿片类药物的第 1 周内，最好同时给予胃复安等止

吐药预防，如果恶心症状消失则可停用止吐药。避免发生便秘可能会

减少难治性恶心呕吐的发生。

2. 治疗：轻度恶心可选用胃复安、氯丙嗪或氟哌啶醇。重度恶心

呕吐应按时给予止吐药，必要时用恩丹西写人散文 酮或格拉西酮。对于持续性

重度恶心呕吐的患者，应犬冠状病毒 了解是否合并便秘。由于便秘可能加重恶心

呕吐反应，因此对于严重恶心呕吐的患者，应注意及时解除便秘症状。

恶心呕吐持续 1 周以上者，需减少阿片类药物用药剂量或换用药物，

也可以改变用药途径。

三、嗜睡及过度镇静

少数患者在最初几天内可能出现煎饼图片 ，数日后症状多自行消失。部分患

者因长时期受疼痛困扰而失眠，初用阿片类药物镇痛治疗数日内的过

度镇静状态可能与疼痛控制后嗜睡有关。如果患者出现显著的过度镇

静症状，则减低阿片类药物用药剂量，待症状减轻后再逐渐调整剂量

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至满意镇痛。少数情况下，患者的过度镇静症状持续加重，此时应警

惕出现药物过量中毒及呼吸抑制等严重不良反应。患者出现嗜睡及过

度镇静时应注意排除引起嗜睡及意识障碍的其他原因，如使用其他中

枢镇静药、高钙血症等。

1. 预防：初次使用阿片类药物时剂量不宜过高，剂量调整以 25 ％

~50 ％幅度逐渐增加。老年人尤其应注意谨慎滴定用药剂量。

2. 治疗：减少阿片类药物用药剂量，或减低分次用药量而增加用

药次数，或换用其他镇痛药物，或改变用药途径。除茶、咖啡等饮食

调节外，必要时可给予兴奋剂治疗，如咖啡因 100~200mg ，口服，

q6h ，哌甲酯 5~10mg ，分别于早上和中午用药：右旋苯丙胺

5~10mg ，口服， 1 次 / 日。

四、尿潴留

尿潴留发生率低于 5 ％。某些因素可能增加发生尿潴留的危险性，

如同时使用镇静剂、腰麻术后、合并前列腺增生等。腰椎麻醉术后，

使用阿片类药物发生尿潴留的危险率可能增加至 30 ％。在同时使用

镇静剂的患者中，尿潴留发生率可能高达 20葡萄叶简笔画 ％。

1. 预防：避免同时使用镇静剂。避免膀胱过度充盈，给患者良好

的排尿时间和空间。

2. 治疗：诱导自行排尿可以采取流水诱导法或热水冲会阴部法和

/ 或膀胱区按摩法。诱导排尿失败时，可考虑导尿。对于难以缓解猪八戒是什么佛 的

持续尿潴留患者可考虑换用镇痛药物。

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五、瘙痒

皮肤瘙痒的发生率低于 1 ％。皮脂腺萎缩的老年患者、皮肤干燥、

晚期癌症、黄疸及伴随糖尿病等患者，使用阿片类镇痛药时容易出现

皮肤瘙痒。

1. 预防：皮肤护理，避免加重药物性瘙痒的不良刺激。注意皮肤

卫生，避免搔抓、摩擦、强刺激性外用药、强碱性肥皂等不良刺激，

贴身内衣宜选择质地松软的棉制品。

2. 治疗：轻度瘙痒可给予适当皮肤护理即可，不需要全身用药。

瘙痒症状严重者，可以适当选择局部用药和全身用药。局部用药主要

选择无刺激性止痒药。皮肤干燥可选用凡士林、羊毛脂或尿素脂等润

肤剂。全身用药主要选择 H 1 受体拮抗剂类的抗组胺药物。可选择

下列药物之一：苯海拉明 4mg 口服，每日 3 次，或 12mg 口服，每

日 1 次；托普帕敏 5mg 口服，每日 2 次：异丙嗪 25mg 口服，每

日 2 次；羟嗪 10mg 口服，每日 2 次。阿利马嗪 5mg 口服，每日 2

次。该类药物有明显的镇静作用，与阿片类药物同期应用时，可能增

强相互的镇静作用。因此，建议选择低剂量，并注意个体化调整用药

剂量。

六、眩晕

眩晕的发生率约 6 ％。眩晕主要发生于阿片类药物治疗的初期。

晚期癌症、老年人、体质虚弱、合并贫血等患者，用阿片类药时容易

发生眩晕。

1. 预防 初次使用阿片类药物时剂量不宜过高，应避免初始用药剂

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量过高。

心灰意冷的近义词 2. 方法 轻度眩晕可能在使用阿片类药数日后自行缓解。中重度眩

晕则需要酌情减低阿片类药物的用药剂量。严重者可以酌情考虑选择

抗组胺类药物、抗胆碱能类药物或催眠镇静类药物，以减轻眩晕症状。

如苯海拉明 25mg 口服，或美克洛嗪 25mg 口服。

七、精神错乱及中枢神经毒性反应

阿片类药物引起精神错乱罕见，主要出现于老年人及肾功能不全的

患者。临床应注意鉴别其他原因所致的精神错乱，如其他精神药物所

致的高钙血症。

治疗：合用辅助性药物以减低阿片类药物用药剂量；可给予氟哌啶

醇 0.5 ~ 2mg ，口服， q4~6h 。

使用哌替啶的患者易出现中枢神经毒性反应。去甲哌替啶是哌替啶

的毒性代谢产物，其半衰期 3~18h ，长期用药容易蓄积。哌替啶的

中枢神经毒性反应与用药剂量及代谢产物去甲哌替啶的血浆浓度相

关哌替啶口服生物利用度差，重度疼痛者口服用药需要加大剂量，此

时中枢神经系统毒性反应将会明显增加。因此哌替啶被列为癌症疼痛

不推荐使用的阿片类药物。

八、阿片类药物过量和中毒

疼痛本身是阿片的天然拮抗剂，也是阿片抑制呼吸等不良反应的天

然拮抗剂。然而当用药剂量不当，尤其是合并肾功能不全时，患者可

能出现呼吸抑制。

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1. 呼吸抑制临床表现 阿片药物所致的呼吸抑制表现为呼吸次数

减少 ( <8 次／分 ) 和／或潮气量减少、潮式呼吸、紫绀新能源汽车论文 、针尖样

瞳孔、嗜睡状至昏迷、骨骼肌松弛、皮肤湿冷，有时可出现心动过缓

和低血压。严重时可出现呼吸暂停、深昏迷、循环衰竭、心脏停搏、

死亡。

2. 呼吸抑制的解救治疗 建立通畅呼吸道，辅助或控制通气；呼吸

复苏；使用阿片拮抗剂：纳洛酮 0.4mg 加入 10ml 生理盐水中，静

脉缓慢推注，必要时每 2 分钟增加 0.1mg 。严重呼吸抑制时每 2 ~3

分钟重复给药，或将纳洛酮 2mg 加入 500ml 生理盐水或 5 ％葡萄

糖液中 ( 0.004mg ／ ml ) 静脉滴注。输液速度根据病情决定，严

密监测，直到患者恢复自主呼吸。解救治疗应考虑到阿片类控释片可

在体内持续释放的问题。口服用药中毒者必要时洗胃。

五．应用原则

阿片类止痛药的疗效及安全性存在较大个体差异，需要逐渐调整剂

量，以获得最佳用药剂量。当患者因病情变化，长效止痛药物剂量不

足时，或发生爆发性疼痛时，立即给予短效阿片类药物，用于解救治

疗及剂量滴定。

临床中常见的其他的止痛药应用方式有口服、透皮贴剂、针剂、舌下、

直肠等等；透皮贴剂使用于不能口服阿片类药物或者耐受的患者。由

于其起效时间慢，影响因素多，不建议使用于开始剂量的滴定。而针

剂一般用于急性疼痛或术后疼痛的患者。实际上，阿片类药物口服途

径比注射途径给药更少产生依赖性。

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具体不同给药方法的适应症大致如下：

1. 口服给药：慢性疼痛患者首选，能口服的尽量口服，仅在能严重

恶心、呕吐，不

能吞咽等况下的患者考虑其他给药途径。

2. 经皮给药：用于不能口服的患者，或对其他药物耐受的患者。 3. 肌

注：用于急性发作的患者。

4. 静脉给药:其他给药方式不佳或副作用大的患者。

六．危害

阿片受体激动剂在止痛同时产生欣快感，使其常发生滥用，戒断后有

明显的戒断症状。阿片类物质的戒断综合征包括渴求、焦虑、心境恶

劣、打哈欠、出汗、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、恶心或呕吐、腹泻、

痛性痉挛、肌肉疼痛、发热和失眠等。吗啡或海洛因等短效成瘾药的

戒断症状可在末次用药后8～12小时出现，48～72小时达到高峰，

经7～10天消课本插图 失。美沙酮等长效药的戒断症状在末次用药后1～3天

开始宪法的解释权 ，第3～8天达到高峰并可持续数周，但症状较轻。使用吗啡类

物质（如静脉使用）有许多躯体后果，包括乙型肝炎、丙型肝炎、HIV

感染、败血症、心内膜炎、肺炎和肺脓肿、血栓性静脉炎及横纹肌溶

解，同时心理和社会损害也很明显。

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