2023年4月18日发(作者：庭院花园)相信大家對「非類固醇抗發炎藥物」（NSAIDs)不陌生，但這麼多NSAIDs，到底有什麼差別呢?不同狀況該
如何選擇？今天微笑藥師網整理一些資料提供大家參考利用。
一、從藥物結構
但從藥物結構分類，我們頂多知道同類藥品特性較為相似,但詳細的藥品特性仍須藉由下列分類比較.
二、從藥物動力學
NSAIDs在於PK上,最主要的差別在於「Ont」及「Duration」，對於急性疼痛,通常選擇藥效發揮快速
的藥品，對於長期慢性疼痛，依情況選用中長效藥品。
三、對COX1/COX的選擇性
非類固醇消炎止痛藥 （nonsteroidal antiinflammatory drugs， NSAIDs)常用於止痛、退燒及抗發炎，作用
機轉為抑制cyclooxygena （COX)，使花生四烯酸 (arachidonic acid) 無法代謝成前列腺素
（prostagla顺治帝
ndins）、前列環素 (prostacyclins) 及血栓素 （thromboxanes)，進而抑制後續的發炎反應白水煮虾
。COX
可分成COX—1及COX-2兩種類型，COX—1存在身體各種組織中,經由荷爾蒙或生長因子刺激而產生,負責
調節正常的細胞功能,如保護胃壁、血小板凝集、腎臟功能等;而COX-2則是在發炎电解水原理
時才被誘導出來的酵素,因
此使用NSAIDs時主要是利用抑制COX—2來阻斷發炎反應，抑制COX—1則導致許多副作用，如腸胃道潰
瘍、出血等。
【1】
由上圖可以看出，在粗線條以上的藥物,其抑制COX1的選擇性高於COX2，例如Ibuprofen、Naproxen;
而低於此線者，其抑制COX2的選擇性高於COX1，例如Diclofenac、Mel皇太极
oxicam。對於COX1選擇性較高
者的藥物，比較容易有腸胃的副作用。雖然以上資料都是體外研究資料,但仍可提供我們藥物選擇上的參考。
【2】
或許我們看這個Chart會更清楚知道NSAIDs對COX2/COX1的選擇性差別。
根據NSAIDs抑制COX-1及COX—2能力的相對強弱可將其分成四類：
1. 相對COX-1選擇性抑制劑，如aspirin、indomethacin。
2. 較弱的COX—1抑制劑,如Ibuprofen、naproxen、diclofenac.
3. 相對COX-2選擇性抑制劑，高劑量時也會作用在COX—1，如Celecoxib、nimesulide及
meloxicam等,相對COX—2選擇性可以降低腸胃潰瘍的副作用，因此常用於需長期使用止痛消炎藥的
病人,如風濕性關節炎等。
4. 高度COX—2選擇性抑制劑，如Etoricoxib及valdecoxib.短文集合
三、藥物特性
NSAIDs對於「抗發炎」的程度不盡相同，大體來說其抗發炎變強弱：indomethacin 〉 diclofenac 〉
piroxicam 〉 ketoprofen 〉 lornoxicam 〉 ibuprofen 〉 ketorolac > acetylsalicylic acid。【3】這裡值
得探討的是Diclofenac(Voren)的發抗炎能力，有些證據說明Diclofenac能抑制Lipoxygna pathway，而降
低leukotrienes的形成，另一方面抑制phospholipa A2的作用，而使得Diclofenac的抗發炎程度顯著。而
Diclonfac的止痛效果比Indomethacin強6倍,比Aspirin強40倍（動物實驗)。Indomethacin是一個強力抗發
炎、解熱（比Aspirin與acetaminohen強）,其止痛效果大約於Aspirin的10倍，至其心血管及腸道副作用
大。
NSAIDs的「止痛」效果，我們可以參考下表，表格內容並非科學確效的數據,主要為臨床經驗統計，但仍
提供我們對於NSAIDs止痛強度的比較。另外補充Ketorolac，其幾乎是NSAIDs中止痛效果最好的,30mg
Ketorloac的止痛效果與10mg Morphine相似，但其副作用大，故不建議使用超過5天。
NSAIDs的退燒作用,以Ibuprofen最為安全有效，我國及美國FDA僅核准ibuprofen有此項適應症；而
naproxen則屬unlabeled用於退燒。
200g是多少mb
NSAIDs中有些具有較好的抗炎效果如 indomethacin、Diclofenac；有些則具有較好的止痛效果，如
ibuprofen、mefenamic acid（抗發炎程度弱)；有些對抗炎和止痛都有相當不錯的效果，像是ketoprofen、
diclofenac、naproxen。另外Aspirin是所有NSAIDs中，唯一能抑制血小板凝結長達4-7天的藥物，大部分
NSAIDs抑制血小板凝結的效果只有幾小時，這也是為什麼Aspirin會被常用於預防血心管疾病的原因。
而在挑選NSAIDs，我們也會考慮其副作用，常見因素如腸道副作用、心血管副作用、腎臟負擔等等。
NSAIDs的「相對腎毒性」為：Indomethacin>Ibuprofen=Mefenamic 我不开心图片
acid=Naproxen>Piroxicam>Sulindac，Sulind师德考核自我评价
ac不會影響腎臟Prostaglandin的生合成，故腎功能危害最
小，適合用於年長者骨關節疾病疼痛使用
NSAIDs的「相對心毒性」
為:Rofecoxib〉Diclofenac>Indomethacin〉Meloxicam>禁止抽烟
Ibuprofen>Piroxicam〉Naproxen【4】
綜合以上藥物特性，慢性長期疼痛者，通常會選用長效的Piroxicam或Meloxicam；急性發炎疼痛，如痛
風情況，常會選用Indomethacin；牙科處術後疼痛處置，常開立Ibuprofen或mefenamic acid來止痛；
naproxen這類藥物則被建議用於需長期使用的關節炎、肌肉骨骼疾病，兼顧消炎止痛.
參考資料:
1. Risks versus Benefits of Cyclooxygena-2-lective Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs。 Am J
Health Syst Pharm。 2006;63(19)：1837—1851。
2. Cyclooxygena Inhibition and Cardiovascular Risk. American heart association report。
3. Non—Steroidal Anti-Inflammatory Drugs Comparison.
May 05, 200孙武简介
7
4. U of non-steroidal anti-inflammatory drugs that elevate cardiovascular risk. McGettigan P，
Henry D. PLoS Med. 2013;10（2）:e1001388.
