2023年4月17日发(作者:eemd)—国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,
INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由世界卫生组织批准的
药物的正式名称并推基建管理
荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都
可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂
中只能用它作为复方组分的名称。
—构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,
药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物立刻英语
的构效关系。
3.受体 recepter受体药物效应的产生其共同特点是配体及其药物分子和其作用
位点结合药物相互作用的机体成分。被定义为受体。药物受体可以是机体任何功能性大分
子大多数药物的药理效应都是通过受体介导的药物与受体的相互作用可以改变机体
相应成分的功能从而诱发生物化学和生理学上的变化产生药物效应。
4孤儿受体 它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性但目前在体内还没
有发现其相应的配基。
5非特异性结子午养生桩
构药物 药理作用与化学结构类型的关系较少,主要受药物理化性质影响的药
物。
6.结构特异性药物 药物小分子与受体生物大分子的有效结合,进而引起受体生物大分子构
象的改变,从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物。
7.药理基本结构 (pharmacophore):基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作
用,加强或抑制其生物反应,所必需的立体和电性性质的化学结构。药物的基本药效结构不
代表真实的分子或基团的组合,是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概
念。
8.前药原理 药物经过化学结构改造后在体内无活性或活性很低的化合物,在体内经酶促或
非酶促作用又释放出原药发挥药理作用。
9.生物电子等排原理 在结构优化研究中,生物电子等排原理(bioisosterism)是应用较多的一
种方法即在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造.
经典的生物等排体是指具有相同外层电子的原子或原子团,在生物领域里表现为生物电子等
排.凡具有相似的物理和化学性质,又能产生相似生物男生长高的方法
活性的基团或分子都称为生物电子等排
体.以后扩大范围,又将体积、电负性和立体化学等相近似的原子或原子团也包括在内,称为非
经典的电子等排体.
10.生物电子等排体(bioisosteres):是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化
学性质,因而能够产生相东部华侨城
似或相反生物活性的一组原子或基团。
11.脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient):化合物在有机相和水相中分配达到平衡
时的比值,通常用lg P表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
12.前体药物(prodrug):将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进
入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药
物,简称前药。
13.软药(soft drug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性
或无活性的代谢物的药物。
14. Hard Drug指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物但该化合物不发生代谢
或化学转化可避免产生不必要的毒性代谢产物可增加药物的活性。由于硬药不发生代谢失
活因此很难从生物体内消除。
15.代谢拮抗 所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论设计与生物体
内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用
或干扰基本代谢物被利用或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合
成”抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
16.激动剂 与受体有较强的亲和力和有内在活性的药物。
17.拮抗剂 与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。
18.先导化合物(lead compound):简称先导物,是通过对老师说的话
各梦见与人吵架
种途径艾灰的作用
和手段得到的具有某种生物
活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
19.合理药物设计(rational drug design):根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶)的三
维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的
方法。
-too药物 “Me-too”药物特指具有自己知识产权的药物,其药效和结构与同类的已
有的专利药物相似。
21.组合化学 (combinatorial chemistry):利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化
合物,不进行混合物的分离,通过高通量筛选,找出具有生物活性的化合物,再确定活性化
合物结构的一种新药研究方法。
—中国药品通用名称(Chine Approved Drug Names,CADN):依据INN的原则,
中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN),制定了药品的通用
名。通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则:中文
名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用
其化学名称。
—计算机辅助药物设计(computer-aided drug design, CADD):用于药物的发现、
药物设计、活性化合物的结构优化的计算机技术的总。