第1-3章习题
一、写出下列药物的结构
地西泮 奥沙西泮 三唑仑 苯巴比妥
异戊巴比妥 硫喷妥钠 酒石酸唑吡坦
苯妥英钠 普洛加胺 氯丙嗪 氟哌啶醇
吗啡 纳洛酮 盐酸哌替啶 盐酸美沙酮
乙酰胆碱 氯贝胆碱 溴新斯的明 阿托品 桐屿中学
肾上腺素 盐酸麻黄碱 沙丁胺醇
马来酸氯苯那敏 盐酸西替利嗪
可卡因 普鲁卡因 利多卡因
二、填空题
1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出＿＿＿沉淀，加热后产生＿＿＿和＿＿＿，加盐酸酸化析出＿＿＿白色沉淀。
2．巴比妥酸无催眠作用，当＿＿＿位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
3．药物中的杂质主要来源有：＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿。
4．吗啡结构中B/C环呈＿＿＿，＿＿＿环呈反式，＿＿＿环呈顺式，环福无双至的意思D为＿＿＿构象，环＿＿＿呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
5．托品结构中有＿＿＿个手性碳原子，分别在＿＿＿，但由于＿＿＿无旋光性。。
6．东莨菪碱是由东莨菪醇与＿＿＿所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6，7位间有一个＿＿＿。
7．H1受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿，H2受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿。
8. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名 ）、（商品名）
9. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲落落大方 ）结构，因而具有水解性。
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10. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（ 降低 ）
12. 吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。
13.镇静催眠药随剂量由小到大，依次出现 、 、 、 等作用。(镇静、催眠、抗惊厥、麻醉)
（参考答案：
1. 普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸
2. 5
3. 在生产过程中引入，在贮存时产生
4.顺式；C/D；C/E；椅式；C
5. 3；1位、3位、5位；内消旋
6. （-）莨菪酸；氧桥基团
7. 抗过敏，抗溃疡）
三、A型题
1. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）
A. 马普替林 B. 氯普噻吨 C. 地西泮 D. 丙咪嗪
2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是 ( D )
Ａ. 含有七元亚胺内酰胺环 Ｂ. 在酸性或碱性条件下，受热易水解
Ｃ. 水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位 Ｄ. 代谢产物不具有活性
Ｅ. 为镇静催眠药
3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C ）
A. 1位去甲基 B. 3位羟基化 C. 1位去甲基，3位羟基化
D. 1位去甲基，2位羟基化 E. 3位和2位同时羟基化
4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23
A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气
E. 红色溶液
5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（ B）`P23
A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色
6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）
A. 巴比妥 B. 苯巴比妥 C. 异戊巴比妥 D. 环己巴比妥 E. 硫喷妥钠
7. 为超短效的巴比妥类药物是（ D ）
A. 奋乃静 B. 艾司唑仑 C. 氟哌啶醇
D. 硫喷妥钠 E. 氟西汀
8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ E ）
A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳
9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ B ） P41,42
A. 水解 B. 氧化 C. 还原 D. 脱胺基 E. 开环
10. 氟西汀按作用机制属于（ A ）
A. 5-HT重摄取抑制剂 B. NE重摄取抑制剂 C. 非单胺摄入抑制剂 D. MAO抑制剂 E. DA重摄取抑制剂
11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ D ）
A. 阿米替林 B. 卡马西平 C. 氯氮平 D. 异丙烟肼 E. 舍曲林
12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是 ( D )
A. 吲达品 p53 B. 氟伏沙明 p53 C. 氟西汀 p53
D. 盐酸丙咪嗪p56 E. 舍曲林 p53
13. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的 ( C ) p38
A. 丙咪嗪 B. 氯氮平 C.自制vr眼镜 氯丙嗪 D. 阿米替林 E. 奋乃近
14. 下列药物水解后能释放出氨气的是 ( C ) p31
A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶
15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43
A. 溶于水、乙醇或氯仿 感恩心 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色
梭哈扑克E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应
16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42，43
A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子
E. 侧链去N-甲基
17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ D ） P58
A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14
C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14 D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14
E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-14
18. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59
A. N-甲基哌啶环 B. 甲氧基 C. 酚羟基 D. 呋喃环 E. 醇羟基
19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C )
A. 含有N-甲基哌啶环 B. 含有环氧基 C. 含有两个苯环
D. 含有醇羟基 E. 含有五个手性中心
20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是 （A ）
A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮
21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 (D ) P62
A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 绒皮鞋怎么清洗E. N-氧化吗啡
