钙拮抗剂⼜称钙通道阻滞剂(Calciumchannelblockers),能抑制细胞外钙离⼦内流,导致⼼肌收缩⼒减弱,⼼率减慢,⾎管松弛,⾎压下降,减少⼼肌做功量和耗氧量。
钙拮抗剂按化学结构分类可以分为⼆氢吡啶类(Dihydropydines,DHP)、芳烷胺类(Aralkylaminederivatives)、苯并硫氮杂类(benzothiazepinederivatives)等。
⼀、⼆氢吡啶类
⼆氢吡啶类为特异性⾼、作⽤强的⼀类钙拮抗剂。常⽤的药物例如:硝苯地平(Nifedipine)为第⼀代钙拮抗剂;第⼆代钙拮抗剂扩张冠状动脉作⽤更强,作⽤维持时间长,例如尼卡地平(Nicardipine)、尼群地平(Nitrendipine)、氨氯地平(Amlodipine)等。
1.硝苯地平(Nifedipine)
化学名:1,4-⼆氢-2,6-⼆甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶⼆甲酸⼆甲酯
性质:硝苯地平为黄⾊结晶性粉末。遇光不稳定,分⼦内部发⽣光化歧化作⽤,降解产物对⼈体有害。因此在⽣产、贮存过程中应注意避光。高中班级口号
⽤途:为钙拮抗剂。临床⽤于预防和治疗冠⼼病、⼼绞痛。也⽤于治疗⾼⾎压。
2.尼卡地平(Nicardipine)
尼卡地平以其盐酸盐供药⽤。作⽤与硝苯地平相似,⽤于各种缺⾎性脑⾎管疾病;⼼绞痛;⾼⾎压的治疗。我的简历
3.尼群地平(Nitrendipine)
化学名:1,4-⼆氢-2,6-⼆甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶⼆甲酸甲⼄酯
性质:尼群地平为黄⾊结晶或结晶性粉末,遇光易变质。
⽤途:尼群地平为选择性作⽤于⾎管平滑肌的钙拮抗剂。临床⽤于治疗冠⼼病、⾼⾎压等。
4.氨氯地平(Amlodipine)
氨氯地平作⽤与硝苯地平相似,但是对⾎管的选择性更强,临床⽤于⼼绞痛;⾼⾎压的治疗。
5.⼆氢吡啶类构效关系:
分⼦中⼆氢吡啶环和3,5位上的羧酸酯基是活性所必需的,4位上取代苯环和⼆氢吡啶在空间位置上相互垂直对于药效的充分发挥是有利的。
⼆、芳烷胺类(Aralkylaminederivatives)
维拉帕⽶(Verapamil)
我的老乡 化学名:5-[(3,4-⼆甲氧基苯⼄基)甲氨基]-2-(3,4-⼆甲氧基苯基)-2-异丙基-戊腈
⼜名:异搏定,戊脉安。以其盐酸盐供药⽤。为钙拮抗剂。临床⽤于⼼律失常及抗⼼绞痛。
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三、苯并硫氮杂卓类(benzothiazepinederivatives)
地尔硫卓(Diltiazem)
有效长度
曾山简历姐妹的英语怎么读 化学名:顺-(+)-3-(⼄酰氧基)-5-[2-(⼆甲胺基)⼄基]-2,3-⼆氢-2-(4-甲氧基苯基)-1,5-苯并硫氮-4-5H-酮地尔硫分⼦中有两个⼿性碳原⼦,在四个⽴体异构体中cis-d-异构体活性。地尔硫为⼀种⾼选择性的钙通道阻滞剂,具有扩⾎管作⽤,⼝服吸收快速完全,但⾸过效应较⾼,⽣物利⽤度较低。临床⽤于⼼律失常、⼼绞痛、⽼年⼈⾼⾎压等。