mxd

莫西菌素生产技术

1，技术概况：莫西菌素(Moxidectin，MXD)属于阿维菌素类药物。阿维菌素类药

物的发现，使抗寄生虫药的药效大大提高，使用剂量从mg/kg级降到ug/kg级，

开辟了抗寄生虫药的新纪元。阿维菌素类药有两个家族：Avermectins和

Milbemycins，MXD是Milbemycins中的一员，属于第3代此类药物。20世纪80

年代中期，MXD开始作为兽用驱虫药使用。在国外，同伊维菌素(Ivermectin，

IVM)一样，MXD是一种目前广泛用于兽医临床的广谱、高效、新型大环内酯类驱

虫抗生素。

莫西菌素是由一种链霉菌(S．cyanneogrinsnotwyanogenus)发酵产生、半

合成的大环内酯类抗生素，是奈马菌素(Nemadectin)的衍生物。与其他大环内酯

类抗寄生虫药如伊维菌素和阿维菌素(Avermectin，AVM)的不同之处在于它是单

一成分，有着更高的驱虫活性和长效、安全等特性，尤其对线虫(成虫和幼虫)

和节肢动物，在极低的剂量下就有很好的抗虫活性。MXD与其他同类药相比，有

更高的脂溶性，且其水溶性也高于IVM(MXD为4.3mg/L,IVM为0.006-0.009

mg/L)。因此MXD能与多种赋型剂组合制成各类制剂，有着不同的给药方式和药

代动力学特。

作为新一代驱虫药物,莫西菌素能够高效地杀灭线虫和体表寄生虫，同时，对动

物有很好的安全性。它在用药剂量、剂型开发、耐药性和体内药物分布等方面优

于IVM，因而是一种值得推广的抗寄生虫药。

莫西菌素是一种新型抗寄生虫药，是由链霉菌发酵的单一成分的大环内酯类抗生素，在国际

上有美国诺华公司及日本三共公司生产。于1967年由日本三共公司在筛选微生物

——Streptomyceshygroscopicussubspaureolacrimosus发酵液中发现，经许多专家和学者对其

诸多组份的结构进行衍生物修饰和化学改造，得到莫西克汀产品。

抗寄生虫药普遍应用于畜牧业、养殖业等基础农业中，国际抗寄生虫药的需求一直保持持续

增长。目前该产品市场年需求量约为10吨，市场规模超过2亿美元。

2，工艺流程：甘油速冻孢子→单菌落→平板单菌落→生产斜面→孢子悬浮液→

种子液→发酵液→预处理液→菌丝体→浸泡液→吸附树脂→洗脱液→浓缩萃取

→萃取液→脱水→上保护→上保护液→萃取→浓缩→脱水→溶解→层析→洗脱

→氧化→萃取→浓缩→脱保护→肟化→萃取→浓缩→粗结晶→溶解→层析→洗

脱→浓缩萃取→萃取液浓缩→结晶→干燥→粉碎→检验→莫西克汀成品

3，技经指标

发酵单位：2000U/ml

发酵周期：260小时

提取收率：30%